logo

I en sunn menneskekropp er koagulasjons- og antikoagulasjonssystemene i blodet i dynamisk likevekt. Samtidig hindres ikke blodstrømmen gjennom karene, og det er ingen overdreven trombedannelse, både med åpen blødning og i vaskulærbedet..

Hvis denne balansen forstyrres, skapes det forhold for trombose av små eller store kar eller til og med utvikling av spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom, der flere blodpropp kan føre til en hurtig død.

Imidlertid fører en rekke kliniske situasjoner til at blodpropp dannes malplassert og til feil tid, tilstopping av vener og arterier i forskjellige størrelser..

Sykdommer der koagulerbarheten økes

Akutt venøs trombose

  • På bakgrunn av åreknuter i nedre ekstremiteter, flebitt, som en postoperativ komplikasjon
  • Hemorrhoidal venetrombose
  • Trombose i det underordnede vena cava-systemet

Akutt arteriell trombose

  • Lungeemboli (PE)
  • Iskemisk hjerneslag
  • Hjerteinfarkt
  • Akutte skader i arteriene i nedre ekstremiteter på bakgrunn av åreforkalkning, betennelse, vaskulær skade

Disseminert intravaskulær koagulasjonssyndrom i bakgrunnen:

  • traume
  • sjokk
  • sepsis på grunn av frigjøring av et stort antall koagulasjonsfaktorer fra vevet.

Behandling av alle disse patologiene innebærer bruk av antikoagulantia, som også kalles antikoagulantia eller blodfortynnende. Dette er medisiner designet for å redusere blodpropp og dermed gjenopprette dens flyt (reologiske egenskaper) og redusere risikoen for tilbakevendende trombose. Antikoagulantia reduserer aktiviteten til vev (fibrinogen, blodplater) eller plasmakoagulasjonsfaktorer. Virkningen av antikoagulantia kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte antigoagulanter

Forebygging av hjertesykdom - i tillegg til behandling av akutt trombose, utføres antikoagulasjonsbehandling for å forhindre dem med ustabil angina pectoris, forskjellige hjerterytmeforstyrrelser (konstant form av atrieflimmer), med valvulær hjertesykdom, utslettende endarteritt, for pasienter på hemodialyse, etter restorative operasjoner, ikke hjertet (for eksempel hjertet), transplantasjon av bypass av hjertearterie).

Den tredje retningen for bruk av antikoagulantia er stabilisering av blodkomponenter når det tas for laboratorieforskning eller forberede dem for påfølgende transfusjon..

Direkte antikoagulantia

Lokale hepariner

De er preget av lav vevets permeabilitet og en svakere effekt. Brukes til lokal behandling av åreknuter, hemoroider, resorpsjon av hematomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinsalve

50-90 rubler.

  • Lioton gel

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless gel

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum gel

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenøse og subkutane hepariner

Den andre store gruppen av direkte antikoagulanter er hepariner, hvis virkningsmekanisme er basert på en kombinasjon av hemming av koagulasjonsfaktorer i plasma og vev. På den ene siden blokkerer disse direkte antikoagulantia trombin og hemmer fibrindannelse..

På den annen side reduserer de aktiviteten til koagulasjonsfaktorer i plasma (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær av antitrombin III binder heparin seg til plasmaproteiner og nøytraliserer koagulasjonsfaktorer. Hepariner ødelegger fibrin og hemmer blodplateadhesjon.

Medisinene administreres subkutant eller intravenøst ​​(avhengig av instruksjonene). Under behandlingen endres ikke et medikament for et annet (det vil si at medikamenter ikke er likeverdige og ikke utskiftbare). Medisinens maksimale aktivitet utvikles på 2-4 timer, og aktiviteten forblir i løpet av dagen.

  • Hepariner med lav molekylvekt

De har mindre effekt på trombin, hovedsakelig hemmer Xa-koagulasjonsfaktoren. Dette forbedrer toleransen og effekten av hepariner med lav molekylvekt. Reduser blodplateadhesjon mindre enn heparin-antikoagulantia med lav molekylvekt. Liste over medisiner:

(Deltaparin natrium) 2500 IE 10 stk. 1300 RUB 5000ME 10 stk 1800 gni.

  • Fraxiparine

(Nadroparin kalsium) 1 sprøyte 380 rubler.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml. 6 stk. 1000 gni.

  • Clexane

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml 1 spr. 350 gni., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin-natrium)

  • Troparin

(Heparinnatrium)

  • Gjennomsnittlig molekylvekt hepariner

Dette er natrium- og kalsiumsalter av heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gni.

Hvordan velges hepariner?

  • For å forhindre trombose og tromboembolisme (inkludert postoperativ) er Clivarin, Troparin foretrukket.
  • For behandling av trombotiske komplikasjoner (ustabil angina pectoris, hjerteinfarkt, lungeemboli, dyp venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • For forebygging av trombedannelse hos pasienter på hemodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombin III medikament

Det ligner heparin i sin virkning: det blokkerer trombin, koagulasjonsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen bør nivået av antitrombnia III i blodplasmaet overvåkes.

Indikasjoner: Legemidlet brukes mot tromboemboliske komplikasjoner mot bakgrunnen av medfødt antitrombin III-mangel eller det ervervet mangel (mot bakgrunn av levercirrhose med levercellesvikt og alvorlig gulsott, med spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom, hos pasienter som får hemodialyse, med tromboembolisme av forskjellig opprinnelse). Legemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikasjoner: Cybernin brukes ikke i tilfelle av intoleranse hos barn. Bruk med forsiktighet hos gravide.

Bivirkninger: Bruken av den kan være komplisert av hudallergier (urticaria), svimmelhet, luftveisproblemer, frysninger, feber, ubehagelig smak i munnen, tåkesyn, hoste, brystsmerter.

Direkte antitrombotiske midler

De virker ved direkte å blokkere trombin (en plasmakoagulasjonsfaktor som dannes fra protrombin aktivert av tromboplastin). Midler av denne gruppen fungerer på samme måte som hirudin som skilles ut av igler og forhindrer blodpropp..

  • Rekombinante naturlige hirudiner (Desirudin, Lepirudin) blokkerer det aktive området av trombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) har en lignende virkningsmekanisme..
  • Melagatran og Efegatran utfører isolert kovalent blokkering av den aktive delen av trombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat utfører isolert ikke-kovalent trombinblokkade.

Ximelagatran ble assosiert med store forhåpninger i forebygging av slag. I eksperimenter viste han anstendige resultater og var ikke dårligere i effektivitet og biotilgjengelighet for Warfarin. Det er imidlertid samlet ytterligere informasjon om at stoffet forårsaker alvorlig leverskade, spesielt ved langvarig bruk.

Fondaparinux (Arixtra) er et direktevirkende parenteralt antikoagulasjonsmiddel som selektivt hemmer koagulasjonsfaktor Xa. Det kan administreres uten APTT-kontroll subkutant i standarddoser under hensyntagen til pasientens kroppsvekt. Gjennomsnittlig dose - 2,5 mg per dag.

Stoffet skilles ut hovedsakelig av nyrene, uendret.

Det brukes til forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med store kirurgiske inngrep i bukhulen, hos immobiliserte pasienter eller pasienter med leddgikt. Legemidlet brukes til å behandle akutt dyp venetrombose i nedre ekstremiteter, PE, akutt koronarsyndrom.

Den neste direkte antikoagulantia er natriumhydrocytart

Det brukes utelukkende for konservering av blod og dets komponenter. Det er han som blir lagt til prøverørene med blod på laboratoriet, slik at det ikke slynger seg. Ved å binde frie kalsiumioner forhindrer natriumhydrogencitrat dannelse av tromboplastin og omdannelse av protrombin til trombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er midler som har motsatt effekt av vitamin K. De reduserer enten dannelsen av proteiner (proteiner C og S) involvert i antikoagulasjonssystemet, eller gjør det vanskelig for leveren å danne protrombin, VII, IX og X koagulasjonsfaktorer.

Indan-1-3dionderivater er representert med Phenylin (Phenidione)

  • Legemidlet er tilgjengelig i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Legemidlet fungerer på 8-10 timer etter innleggelse. Maksimal effekt oppstår etter 24-30 timer. Mindre enn warfarin akkumuleres i kroppen, gir ikke effekten av den totale dosen. Mindre effekt på kapillærene. Utnevnt under kontroll av PTI.
  • Det er foreskrevet for en tablett i fire doser den første dagen, den andre for en tablett i tre doser, deretter en tablett per dag (avhengig av nivået av PTI). I tillegg til å overvåke PTI, bør urintester utføres for utseendet av røde blodlegemer..
  • Dårlig kombinert med hypoglykemiske midler (Butamid).

Kumarinderivater

I naturen finnes kumarin i form av sukker i mange planter (aster, søtkløver, bison) I isolert form er dette krystaller som lukter som friskt hø. Derivatet (dicumarin) ble isolert i 1940 fra råtnende søtkløver og ble først brukt til å behandle trombose.

Denne oppdagelsen ble bedt om av veterinærer, som i 20-årene av forrige århundre oppdaget at kuer i USA og Canada, som beiter på enger som er vokst med kløver, begynte å dø av store blødninger. Etter dette ble dicumarin brukt i noen tid som en rottegifte, og begynte senere å bli brukt som et antikoagulasjonsmiddel. Deretter ble dicumarin erstattet av legemidler med neodycoumarin og warfarin.

Liste over legemidler: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-natrium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Det må huskes at egenadministrasjon og valg av doser Warfarin er strengt forbudt på grunn av den høye risikoen for blødning og slag. Bare en lege som korrekt kan vurdere den kliniske situasjonen og risikoen, kan foreskrive antikoagulantia og titratdoser..

Den mest populære indirekte antikoagulanten i dag er Vafarin

Medikamentell virkning og indikasjoner for bruk

Warfarin er tilgjengelig i 2,5, 3 og 5 mg tabletter under forskjellige kommersielle navn. Hvis du begynner å ta piller, vil de begynne å virke etter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske effekten vil vises innen 5-7 dager fra behandlingsstart. Hvis stoffet avbrytes, vil den normale funksjonen til blodkoagulasjonssystemet komme tilbake etter 5 dager. Alle typiske tilfeller av trombose og tromboembolisme blir ofte indikasjoner for utnevnelse av warfarin..

Dosering

Legemidlet tas en gang om dagen på samme tid. Begynn med 2 tabletter per dag (daglig dose 5 mg). Dosejustering utføres 2-5 dager etter overvåking av koaguleringsindeksene (INR). Vedlikeholdsdoser holdes innen 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) per dag. Medikamentets varighet avhenger av typen patologi. Så med atrieflimmer, hjertedefekter, anbefales legemidlet for konstant bruk, PE krever behandling i omtrent seks måneder (hvis det skjedde spontant eller årsaken ble eliminert ved kirurgi) eller utføres for livet (hvis det oppstår på bakgrunn av tromboflebitt i venene i bena).

Bivirkninger

Bivirkninger av warfarin inkluderer blødning, kvalme og oppkast, diaré, magesmerter, hudreaksjoner (urtikaria, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitt, nefritis, urolithiasis, håravfall).

Kontra

Warfarin kan kategorisk ikke brukes til akutt blødning, spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom, alvorlig lever- eller nyresykdom med kreatinin mer enn 140 μmol per liter, trombocytopeni, hos personer med en predisposisjon for blødning (magesår, alvorlige sår, bakteriell endokarditt, øsofagus åreknuter, hemoroider, arterielle aneurismer), i de første 12 og de siste 4 ukene av svangerskapet. Medisinen anbefales heller ikke for forstyrrelser i glukose- og galaktoseopptak, med laktasemangel. Warfarin er ikke indikert for medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasma.

Samtidig matinntak:

Det er en hel liste over matvarer som må konsumeres med forsiktighet eller helt utelukkes under behandling med warfarin, da de øker blødningen og øker risikoen for blødning. Dette er hvitløk, salvie og kinin som finnes i tonika, papaya, avokado, løk, kål, brokkoli og rosenkål, agurkskinn, salat og brønnkarse, kiwi, mynte, spinat, persille, erter, soya, brønnkarse, kål, olivenolje, erter, koriander, pistasjnøtter, sikori. Alkohol øker også risikoen for blødning.

Johannesurt reduserer tvert imot stoffets effektivitet og bør ikke brukes samtidig med det..

Medisiner som er kontraindisert sammen med warfarin

NSAIDs (unntatt COX-2-hemmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamole, høydose penicilliner, Cimetidin, Chloramphenicol.

Medisiner som forbedrer effekten av warfarin

Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Kinidine, Disopyramide, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Heparin, Bezafibrate, Clofibrate, Fenofibrate, Vitamins A and E, Glucagon, Glibenclamide, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingoflbo, Cimetidin, Indometacin, Codeine, Metolazone, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinafin Tetracykliner, Cefuroxime, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazole.

Hva er INR og hvorfor skal det bestemmes

INR (International Normalised Ratio) er en indikator på blodkoagulering, som studeres før forskrivning av warfarin og som en kontroll av effektiviteten av terapi, samt for å justere doser og vurdere risikoen for komplikasjoner i behandlingen. Dette er et derivat av protrombintiden (i løpet av hvilken blodproppene er), samt PTI (protrombinindeksen), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellom pasientens protrombintid og standard protrombintid. Jo høyere INR, jo verre blir blodpropp.
  • INR-hastighet 0,85-1,25. Under warfarinbehandling må du oppnå en INR på 2-3

INR sjekkes før du tar warfarin, deretter på 2–5 dager. I gjennomsnitt tar det opptil 10 dager å velge en dose medikament og stabilisere INR innenfor måltallene (2-3). Ytterligere kontroll utføres en gang hver 2-4 uke.

  • Hvis INR er mindre enn 2 - dosen med warfarin er utilstrekkelig, økes den med 2,5 mg (1 tablett per uke), og overvåker INR hver uke til indikatorene er 2-3.
  • Hvis INR er mer enn 3, reduseres dosen av stoffet (1 tablett 2, 5 mg per uke). INR-kontroll utføres en uke etter dosereduksjon.
  • Hvis INR er 3,51-4,5, reduseres dosen med 1 tablett. INR overvåkes etter 3 dager.
  • Hvis INR er 4,51-6, reduseres dosen med 1 tablett med INR-kontrollen annenhver dag.
  • Hvis INR er større enn 6, kanselleres warfarin.

Generelt er antikoagulantia medisiner med mange fallgruver. De viktigste er risikoen for spontan blødning (inkludert latente) og cerebrale ulykker som kan føre til død. I denne forbindelse bør antikoagulasjonsmedisiner bare tas som anvist og under tilsyn av en lege, idet det tas hensyn til alle omstendighetene rundt sykdommen, risikoen i pasientens og laboratoriekontrolldata, som må være nøye og regelmessige.

Nytt i bruken av antikoagulantia

Titrering (gradvis utvalg av doser) av warfarin for vedlikeholdsterapi går gjennom to stadier: selve dosevalget og langvarig behandling med vedlikeholdsdoser. I dag er alle pasienter, avhengig av følsomhet for stoffet, delt inn i tre grupper.

  • Svært følsom for warfarin. De oppnår raskt (innen noen få dager) fra starten av legemidlet terapeutiske INR-verdier. Ytterligere forsøk på å øke dosen fører til stor risiko for blødning.
  • Personer med normal følsomhet når gjennomsnittlig INR-målet sitt innen en uke etter at behandlingen startet.
  • Pasienter med redusert følsomhet for Warfarin, selv ikke i høye doser, gir ikke tilstrekkelig INR-respons på to til tre uker.

Disse funksjonene ved biotilgjengeligheten av Warfarin hos forskjellige pasienter kan kreve mer nøye (hyppig) laboratorieovervåking av INR i løpet av behandlingsperioden, og koble pasienter til laboratorier. Pasienten kan bevare den relative bevegelses- og livsfriheten ved å kjøpe et enkelt Koaguchek-apparat, som fungerer på samme måte som et glukometer ved bruk av teststrimler. Riktig nok er prislappen for selve enheten omtrent 30 000 rubler, og forbruksvarer (et sett med teststrimler) vil koste seks til syv tusen.

En ny generasjon antikoagulantia, som vellykket erstatter warfarin i mange situasjoner (kardiologi, forebygging og behandling av dyp venetrombose av ekstremiteter, PE, i terapi og forebygging av hjerneslag), gjør det mulig å komme vekk fra problemet med INR-kontroll i dag..

Vi snakker om tre hovedmedisiner: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) og Dabigatran (Pradaxa).

De to første av disse erstatter vellykket parenterale antikoagulantia i kombinasjon med warfarin i dag i PE-situasjoner med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter 10, 15, 20 mg)

Den viser lavest mulig risiko for blødning, er tryggere for denne gruppen komplikasjoner sammenlignet med kombinasjonen av Warfarin og Enoxaparin. Effekten av terapi manifesteres raskt; INR-kontroll er ikke nødvendig. Ved behandling av PE eller dyp venetrombose i nedre ekstremiteter er 15 mg av legemidlet foreskrevet i 3 uker to ganger om dagen. Deretter bytter de til en vedlikeholdsdosering på 20 mg en gang om dagen i 3-6-12 måneder.

Apixaban

I samme situasjon kommer Apixaban i doser på 10 mg to ganger om dagen i en uke, etterfulgt av en 5 mg abstinens to ganger om dagen for livet. Legemidlene er lovende når det gjelder poliklinisk terapi for lavrisiko lungeemboli, som for øyeblikket blir behandlet på sykehus.

Disse stoffene er kontraindisert for:

  • pågående blødning,
  • hos gravide,
  • sluttfase nyresvikt,
  • alvorlige leverpatologier.

dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og er foreskrevet etter behandling med dem i en dose på 150 mg to ganger om dagen (110 mg to ganger hos personer over 80 år eller som får verapamil). Ved behandling av iskemiske hjerneslag er Apixaban det sikreste, som er foreskrevet for et mindre slag i 3-5 dager, med et gjennomsnitt på 6 dager (etter CT i hjernen), med et alvorlig etter 12 dager.

Det er interessant å bruke disse midlene i forebygging av PE hos pasienter med hofte- og kneartrroplastikk. I gjennomsnitt bør antikoagulantbehandling begynne 1-4 timer etter operasjonen.

  • Hvis Rivaroxaban brukes, brukes det i 35 dager for hofteoperasjoner og 14 dager for erstatning av kneet.
  • Henholdsvis Dabigatran 35 og 10 dager.

I kardiologisk praksis, på bakgrunn av atrieflimmer, kan hjernesikringsforebygging utføres i stedet for Warfarin av noen av disse medikamentene. Samtidig er Dabigatran (110 mg to ganger om dagen) og Apixaban (5 mg 2 ganger om dagen) mer effektive enn Warfarin, og risikoen for blødning er lavere for dem. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban, i sammenligning med Warfarin i disse situasjonene, gir en lavere statistikk for komplikasjoner som hemoragisk hjerneslag. Rivaroxaban for forebygging av iskemisk hjerneslag mot bakgrunn av atrieflimmer i doser på 20 mg en gang om dagen har ingen fordeler i forhold til Warfarin.

I nærvær av mekaniske proteser av hjerteklaffene, så vel som med mitralstenose, er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia upassende.

Hvordan bytte fra en antikoagulant til en annen

Begrepet nye antikoagulantia inkluderer Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Hvis det er nødvendig å bytte fra Warfarin til en av de nye antikoagulantia, avbrytes Warfarin og en periode opprettholdes til INR er mindre enn 2. Når denne verdien er nådd, foreskrives en av de nye antikoagulantia..
  • Hvis du trenger å erstatte en ny antikoagulant med Warfarin, blir den ganske enkelt lagt til den nye antikoagulanten til du får en INR på 2-3. INR bør overvåkes før neste inntak av en ny antikoagulant med gjentatt kontroll en dag etter den siste dosen av en ny antikoagulant..
  • Hvis overgangen blir gjort fra parenterale former for antikoagulantia til nye, blir de første kansellert på en gang, og en ny blir gitt dagen etter..

Hvordan kompensere for en feil mottakelse

Ofte gjør pasienter (spesielt eldre) feil i doseringsregimet til stoffet eller glemmer bare om de i det hele tatt tok det. For ikke å komme i ekstreme blødningssituasjoner eller en kraftig økning i risikoen for trombose, er det visse regler for å rette opp feil ved å ta antikoagulantia av en ny generasjon.

  • Hvis en pille er savnet, kan en dobbelt dose ikke tas i alle fall. Hvis stoffet vanligvis tas to ganger om dagen (Pradaxa, Eliquis), kan den glemte pillen tas innen 6 timer etter den tapte tiden. For Xarelto kan det samme gjøres innen 12 timer. Hvis dette ikke er mulig, bør dosen hoppes over, og neste dose tas som planlagt.
  • Hvis pasienten ved en tilfeldighet tok en dobbel dose av stoffet to ganger om dagen (Pradaxa, Eliquis), bør neste medisininntak i henhold til planen hoppes over. Hvis en dobbel dose ble spist for Xarelto, trenger du ikke å passere passet, ta stoffet som vanlig.
  • Hvis pasienten ikke husker om han har tatt en pille, for Pradaxa og Eliquis, er det ikke nødvendig med en ekstra dose, den neste dosen av legemidlet bør være bare 12 timer etter den forrige. For Xarelto bør tabletten tas, den neste tas etter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin, kan blødninger med ulik alvorlighetsgrad utvikle seg ved nye antikoagulantia. Hvis blødningen er lett, må antikoagulantia avbrytes. Med moderat alvorlighetsgrad dryppes i tillegg erytromer, trombokonsentrat eller nyfrosset plasma. Livstruende blødning krever et protrombinkompleks eller kirurgisk behandling.

Det er ingen spesifikke motgift mot warfarin (verken Vikasol eller Etamsilat er egnet).

Til dags dato har motgiften Idarucizumab blitt registrert og brukt til Dabigatran i Europa. I Russland er registreringen planlagt for 2017. Oftest brukes stoffet i nødsituasjoner (for eksempel med livstruende blødning eller nødkirurgisk kirurgisk hjelp).

Preoperativ forberedelse

Alle større kirurgiske inngrep krever overføring av pasienten fra warfarin eller nye antikoagulantia til parenterale lavmolekylære hepariner.

Imidlertid kan mindre kirurgi gis til pasienten uten å endre antikoagulasjonsbehandling. Spesielt på Warfarin eller nye antikoagulantia kan pasienter behandles:

  • tannleger (når du fjerner 1-3 tenner, installerer et implantat, periodontal kirurgi, åpner abscesser i munnhulen),
  • øyeleger (fjerning av grå stær når man opererer med glaukom).
  • Krever ikke endring av antikoagulantia og diagnostisk endoskopi.

Antikoagulantia: en liste over medikamenter i tabletter

Antikoagulantia er medisiner designet for å undertrykke blodkoagulasjonsfunksjonen og forhindre dannelse av trombolytiske forandringer. I medisin er det foreskrevet for sykdommer i lungene, hjertet, blodkar i den postoperative perioden for å redusere risikoen for komplikasjoner.

Legemiddelklassifisering og indikasjoner

Medisiner er delt inn i grupper basert på den terapeutiske effekten og påvirkningsmekanismen på kroppen. Det er bare to typer antikoagulantia: direkte og indirekte.

Direkte antikoagulantia

Medisinens virkningsmekanisme er assosiert med aktiviteten til komponentene som bidrar til forening av erytrocytter, leukocytter og blodplater, den raske gjenopprettingen av integriteten til de berørte karene, som er skadet på grunn av påvirkningen av den årsaksfaktoren.

Hovedforbindelsen påvirket av direkte antikoagulantia er trombin. Komponentene i medisinene stopper dens aktivitet uten å endre innholdsvolumet. Det strukturelle elementet i blod produseres i normale mengder, det kan oppdages ved resultatene av laboratorieanalyse.

Medisiner gjennomgår hurtig metabolisme, prosessering og eliminering fra menneskekroppen. Den terapeutiske effekten er ikke langsiktig. Alvorlige bivirkninger kan forekomme, inkludert alvorlig indre blødninger. Av denne grunn utføres behandling med direkte antikoagulantia under tilsyn av en lege. Tabletter er foreskrevet i behandlingen av følgende sykdommer:

    Trombose. Oftere blir tilsvarende forandringer diagnostisert i de store karene i bena, som er preget av dannelse av blodpropp som blokkerer lumen. I de første stadiene av sykdommen kan antikoagulantia dispenseres, noe som gjenoppretter blodsirkulasjonen. I de senere stadier foreskrives medisiner som tilhører trombolytika.

I behandlingen av hemoroider er de beste medisinene i form av salver og stikkpiller, som er enklere å bruke.

Indirekte antikoagulantia

Forskjellen mellom direkte og indirekte antikoagulantia er i aksjon. Det siste har en kompleks effekt, i motsetning til en annen gruppe medikamenter. Midlene påvirker trombin, men undertrykker ikke aktiviteten, men ødelegger den fullstendig. Mekanismen for deres handling er også assosiert med effekten på andre koagulasjonsfaktorer, inkludert aggregeringshastigheten.

Indirekte antikoagulantia bidrar ikke bare til blodfortynnelse, men gjenoppretter også næring av hjertevev, lindrer vasospasme, fremskynder utskillelsen av organiske salter og overflødig kolesterol fra kroppen..

Gitt den komplekse virkningen har antikoagulantia en stor liste over mulige bivirkninger, spesielt ved langvarig bruk.

Foreskrive midler til behandling av følgende forhold:

  • kronisk hjertesvikt, atrieflimmer;
  • alvorlig dyp venetrombose i nedre ekstremiteter, hvis andre medikamenter ikke hjelper å kvitte seg med patologien;
  • gjentatt hjerteinfarkt;
  • forstyrrelse i lungearterien (i dette tilfellet er indirekte antikoagulantia kombinert med trombolytiske medisiner, til tross for risikoen for å utvikle farlige komplikasjoner som et resultat av kompleks administrering).

Indirekte antikoagulantia er også foreskrevet for sykdommer som behandles med medisiner fra den direkte gruppen. Forskjellen er at førstnevnte brukes oftere i kroniske patologier, og sistnevnte i behandling av akutte tilstander.

Effektive medisiner

Direkte antikoagulantia finnes i form av tabletter, salver, gel, løsning for subkutan eller intravenøs administrering. Komponentene i medisinene blir raskt absorbert i blodomløpet, den terapeutiske effekten varer utover dagen. Listen over direktevirkende antikoagulantika og administrasjonsfunksjoner kan plasseres i tabellen:

NavnSlipp skjemaDosering og hyppighet av administrasjonenomtrentlig pris
HeparinsalveSalve0,5-1 g topisk to ganger om dagenFra 65 rubler.
Lyotongel3-10 cm gel topisk tre ganger om dagenFra 350 rubler.
VenitangelTynt lag, uten å gni, topisk, tre ganger om dagenFra 260 rubler.
FraxiparineLøsningSubkutant eller intravenøst, under hensyntagen til kroppsvektenFra 2100 gni.
ClexaneLøsningSubkutant i dosen foreskrevet av behandlende legeFra 570 gni.

Navnene på effektive indirekte antikoagulantia er i tabellen:

GruppeNavnSlipp skjemaDosering og hyppighet av administrasjonenomtrentlig pris
MonocoumarinswarfarinpillerStartdosen er 10 mg per dagFra 80 rubler.
MarevanpillerStartdose - 4-6 tabletter med en gradvis reduksjon i det daglige volumetFra 3500 gni. per pakke på 100 stk.
SyncumarpillerStartdose - 4-8 tabletter med en gradvis reduksjon i det daglige volumetFra 580 gni.
DicumarinsTranexampillerDosen beregnes av legen basert på indikasjonenFra 250 rubler.
IndandionsOmefinpillerStartdosering - 0,05 g per dagIngen data tilgjengelig
PhenylinpillerStartdosering - 0,12-0,2 g i 3-4 doserFra 150 rubler.

Det er en annen gruppe antikoagulantia - en ny generasjon, som inkluderer Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Legemidler er under utvikling. Fordeler - rask terapeutisk effekt, færre bivirkninger, ingen risiko for indre blødninger. Disse er ofte foreskrevet for å forhindre hjerneslag hos personer med atrieflimmer..

Kontraindikasjoner for å ta midler

Til tross for effektiviteten av direkte og indirekte antikoagulantia, er medisiner kontraindisert i visse tilfeller:

  • i nærvær av ulcerative neoplasmer i fordøyelsessystemets organer, noe som skaper en risiko for indre blødninger;
  • med alvorlige nyrepatologier, inkludert insuffisiens av det sammenkoblede organet;
  • med alvorlige leversykdommer, for eksempel kronisk hepatitt og andre som oppstår med nedsatt gallestrøm;
  • med avitaminose assosiert med vitamin K eller askorbinsyre;
  • med blodsykdommer;
  • med septisk endokarditt;

I sistnevnte tilfelle skyldes begrensningen økt risiko for indre blødninger, samt utvikling av intrauterine avvik hos fosteret. Derfor anbefales det, hvis mulig, å slutte å ta midler allerede på stadium av graviditetsplanleggingen..

Det er forbudt å ta antikoagulantia etter traumer i hjernen, spesielt hjernen. Ellers oppstår et negativt fenomen i form av hemmelse av bevissthet..

Mulige bivirkninger

Risikoen for å utvikle negative symptomer etter inntak av antikoagulantia økes hvis følgende faktorer er til stede:

  • med utvikling av sykdommer som er kontraindikasjoner for bruk av midler (nyresvikt, etc.);
  • mens du tar med andre medisiner som antikoagulantia er inkompatible;
  • ved behandling av pasienter som har fylt 65 år;

Den vanligste bivirkningen er indre blødninger. Andre negative manifestasjoner inkluderer:

  • symptomer fra huden, karakteristisk for en allergisk reaksjon i kroppen: utslett, kløe, svie, områder med hyperemi osv.;
  • nekrotiske forandringer i overhuden på grunn av trombose av årer og kapillærer lokalisert i det subkutane fettlaget;
  • symptomer på generell rus: hodepine, svakhet, febersyndrom;
  • kliniske manifestasjoner fra fordøyelsessystemet: kvalme og oppkast, smerter i den epigastriske regionen, dannelse av ulcerative neoplasmer i munnhulen;
  • forstyrrelse i leveren og nyrene;
  • blant symptomene på fjernsiden (som oppstår etter 1-2 ukers antikoagulanteterapi) - kolesterolmikroembolisme, leukopeni, agranulocytose.

For å forhindre utvikling av negative reaksjoner, før du begynner å ta antikoagulantia, må du besøke en lege som vil forskrive riktig dosering og bestemme maksimal mulig varighet av behandlingen.

Ulemper med antikoagulantia og interaksjoner

En av de vesentlige ulempene ved terapi med direkte og indirekte antikoagulantia er muligheten for indre blødninger. I tillegg til blødning i indre organer, for eksempel i fordøyelseskanalen, kan det også forekomme i det subkutane laget..

En annen ulempe med medisiner fra gruppen av antikoagulantia er den høye prisen. Relativt billige produkter - som inneholder warfarin i sammensetningen.

Til tross for den rimelige prispolitikken for medisiner med warfarin, er det nødvendig med regelmessig overvåking av laboratorieparametere under behandlingen..

Blant ulempene er den hyppige forekomsten av spesifikke bivirkninger. For eksempel forårsaker medisiner som inneholder heparin trombocytopeni, mens medisiner basert på warfarin forårsaker nekrose i hudvev og andre epidermale patologier..

Ulempen med antikoagulanteterapi er umuligheten av å kombinere med visse medisiner på grunn av utviklingen av spesifikke reaksjoner. Redusere den terapeutiske effekten med en kompleks innleggelse:

  • med barbiturater, karbamazepin, griseofulvin, glutetimid;
  • østrogenmedisiner, hormonelle prevensjonsmidler;
  • aluminiumhydroklorid, kolestyramin, colestipol;
  • alkoholholdige drikker (for kronisk alkoholisme).

Økt risiko for indre og epidermal blødning når de tas sammen:

  • med acetylsalisylsyre, tiklopidin, ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner, kefalosporiner, penicilliner, fenylbutazon, sulfinpyrazon;
  • antimetabolitter, kinidin, kinin, salisylater;
  • glukokortikoider.

Øke den terapeutiske effekten med en kompleks innleggelse:

  • med orale antibiotika, sulfonamider;
  • med acetaminophen, klorhydrat, etakryninsyre, mikonazol;
  • med omeprazol, co-trimoxazol, etanol, metronidazol, ofloxacin, statiner;
  • med anabole steroider, influensavaksine, tetracykliner, skjoldbruskhormoner, vitamin E.

Hvis det er umulig å utelukke det komplekse inntaket av inkompatible medisiner, er konstant overvåking av pasientens tilstand viktig (kontroll av blodpropphastigheten, identifisering av sediment i urinen, bestemmelse av protrombinnivået, etc.).

Overdosering og behandling

Passende studier og observasjoner har vist at hundre enkeltdoser av et warfarin-basert medikament i en økt dose ikke gir alvorlige negative reaksjoner. En overdose antikoagulantia med et annet aktivt stoff eller flere overskudd av anbefalt dose warfarin ledsages av følgende symptomer:

  • utseendet på subkutane blødninger (blåmerker);
  • tilstedeværelsen av blod i urin og avføring;
  • en økning i volumet av menstruasjonsblod som skilles ut hos kvinner;
  • dannelse av omfattende hematomer i cervical ryggraden, noe som bidrar til kompresjonen av luftveiene;
  • intrakraniell blødning.

Før absorpsjonen av de aktive komponentene i blodet, må du fremkalle oppkast ved å drikke en stor mengde væske og trykke på tungeroten. For å fjerne restene av stoffet fra tarmen, får offeret ethvert sorbent, for eksempel aktivert karbon.

Førstehjelp anbefales de første 2 timene etter å ha tatt en økt dosering av stoffet, siden tiltakene senere vil være ineffektive.

Ytterligere rehabiliteringstiltak utføres under stasjonære forhold. Ved hemodynamisk forstyrrelse eller hypoksemi utføres blodoverføring.

Antikoagulantia er foreskrevet i behandlingen av mange sykdommer som oppstår med en økning i blodviskositet. For å oppnå maksimal terapeutisk effekt før du tar midler, må kontraindikasjoner utelukkes, og den daglige hastigheten må bestemmes under hensyntagen til den primære patologien.

del med vennene dine

Gjør noe nyttig, det vil ikke ta lang tid

Antikoagulantia: essensielle medisiner

Komplikasjoner forårsaket av vaskulær trombose er den viktigste dødsårsaken ved hjerte- og karsykdommer. Derfor, i moderne kardiologi, legges det veldig stor vekt på forebygging av utvikling av trombose og emboli (blokkering) av blodkar. Blodkoagulering i sin enkleste form kan representeres som samspillet mellom to systemer: blodplater (celler som er ansvarlige for dannelsen av en blodpropp) og proteiner oppløst i blodplasma - koagulasjonsfaktorer under påvirkning av hvilken fibrin dannes. Den resulterende tromben består av et konglomerat av blodplater som er viklet inn med fibrintråder.

For å forhindre blodpropp brukes to grupper medikamenter: antiplatelet midler og antikoagulantia. Antiplatelet agenter forhindrer dannelse av blodplatepropp. Antikoagulantia blokkerer enzymatiske reaksjoner som fører til dannelse av fibrin.

I vår artikkel vil vi vurdere de viktigste gruppene av antikoagulantia, indikasjoner og kontraindikasjoner for deres bruk, bivirkninger.

Klassifisering

Avhengig av bruksområde, skiller man direkte og indirekte antikoagulantia. Direkte antikoagulantia hemmer trombinsyntese, hemmer dannelsen av fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hemmer dannelsen av koagulasjonsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte trombinhemmere og selektive hemmere av faktor Xa (en av blodkoagulasjonsfaktorene). Indirekte antikoagulantia inkluderer vitamin K-antagonister.

  1. Vitamin K-antagonister:
    • Fenindion (fenylin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexide (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkte trombinhemmere:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (pradaxa).
  4. Selektiv faktor Xa-hemmere:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamin K-antagonister

Indirekte antikoagulantia er grunnlaget for forebygging av trombotiske komplikasjoner. Tablettene deres kan tas i lang tid på poliklinisk basis. Bruken av indirekte antikoagulantia har vist seg å redusere forekomsten av tromboemboliske komplikasjoner (hjerteinfarkt, hjerneslag) med atrieflimmer og tilstedeværelsen av en kunstig hjerteklaff.

Fenylin brukes foreløpig ikke på grunn av den høye risikoen for uønskede effekter. Syncumar har en lang periode med handling og akkumuleres i kroppen, derfor brukes den sjelden på grunn av vanskeligheter med å kontrollere terapi. Det vanligste vitamin K-antagonistmedisinet er warfarin..

Warfarin skiller seg fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige effekt (10 til 12 timer etter administrering) og hurtig avbrytelse av uønskede effekter når dosen reduseres eller legemidlet seponeres.

Handlingsmekanismen er assosiert med antagonismen til dette stoffet, og vitamin K. Vitamin K er involvert i syntesen av flere blodkoagulasjonsfaktorer. Under påvirkning av warfarin blir denne prosessen forstyrret.

Warfarin er foreskrevet for å forhindre dannelse og vekst av venøse blodpropp. Det brukes til langtidsbehandling ved atrieflimmer og i nærvær av en intracardiac trombe. Under disse forholdene øker risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag assosiert med blokkering av blodkar av løsgjorte partikler av blodpropp betydelig. Warfarin hjelper til med å forhindre disse alvorlige komplikasjonene. Dette stoffet brukes ofte etter hjerteinfarkt for å forhindre tilbakevendende koronarhendelser.

Etter utskifting av hjerteklaff er warfarin nødvendig i minst flere år etter operasjonen. Det er det eneste antikoagulasjonsmiddelet som brukes for å forhindre at blodpropp dannes på kunstige hjerteklaffer. Det er nødvendig å ta dette legemidlet kontinuerlig for trombofili, særlig antifosfolipidsyndrom.

Warfarin er foreskrevet for utvidede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sykdommene er ledsaget av utvidelse av hulrom i hjertet og / eller hypertrofi i veggene, noe som skaper forutsetningene for dannelse av intracardiac tromber.

Ved behandling med warfarin er det nødvendig å vurdere effektiviteten og sikkerheten ved å overvåke INR - det internasjonale normaliserte forholdet. Denne indikatoren vurderes hver fjerde til åtte uke med innleggelse. Under behandlingen skal INR være 2,0 - 3,0. Å opprettholde den normale verdien av denne indikatoren er veldig viktig for å forebygge blødning på den ene siden og økt blodpropp, på den andre..

Visse matvarer og urter øker effekten av warfarin og øker risikoen for blødning. Dette er tyttebær, grapefrukt, hvitløk, ingefærrot, ananas, gurkemeie og andre. Stoffene som finnes i bladene på kål, rosenkål, kinakål, rødbeter, persille, spinat, salat svekker stoffets antikoagulerende effekt. Pasienter som tar warfarin trenger ikke gi opp disse produktene, men tar dem regelmessig i små mengder for å forhindre plutselige svingninger i medisinen i blodet..

Bivirkninger inkluderer blødning, anemi, lokal trombose og hematom. Aktiviteten i nervesystemet kan bli forstyrret ved utvikling av tretthet, hodepine og forstyrrelser i smak. Noen ganger er det kvalme og oppkast, magesmerter, diaré, unormal leverfunksjon. I noen tilfeller påvirkes huden, det er en lilla farge på tærne, parestesier, vaskulitt, kjølighet i ekstremitetene. Mulig utvikling av en allergisk reaksjon i form av kløe, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindisert i svangerskapet. Det bør ikke foreskrives under noen forhold forbundet med trusselen om blødning (traumer, kirurgi, ulcerative lesjoner i indre organer og hud). Ikke bruk den mot aneurismer, perikarditt, infeksjonell endokarditt, alvorlig arteriell hypertensjon. En kontraindikasjon er umuligheten av adekvat laboratoriekontroll på grunn av laboratoriets utilgjengelighet eller egenskapene til pasientens personlighet (alkoholisme, uorganisering, senil psykose, etc.).

heparin

En av hovedfaktorene som forhindrer blodpropp er antitrombin III. Ufraksjonert heparin binder seg til det i blodet og øker aktiviteten til dets molekyler flere ganger. Som et resultat undertrykkes reaksjoner rettet mot dannelse av blodpropp i karene.

Heparin har blitt brukt i over 30 år. Tidligere ble det administrert subkutant. Det antas nå at ufraksjonert heparin bør gis intravenøst, noe som gjør det lettere å overvåke sikkerheten og effektiviteten av terapi. For subkutan bruk anbefales hepariner med lav molekylvekt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin brukes ofte for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner ved akutt hjerteinfarkt, inkludert under trombolyse.

Laboratoriekontroll inkluderer bestemmelse av aktivert partiell tromboplastin-koagulasjonstid. På bakgrunn av behandling med heparin i løpet av 24 - 72 timer, bør det være 1,5 - 2 ganger mer enn det opprinnelige. Det er også nødvendig å kontrollere antall blodplater i blodet for ikke å gå glipp av utviklingen av trombocytopeni. Vanligvis fortsetter heparinbehandlingen i 3 til 5 dager med gradvis dosereduksjon og ytterligere abstinens.

Heparin kan forårsake hemoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (en reduksjon i antall blodplater i blodet). Ved langvarig bruk av den i høye doser er det sannsynlig utvikling av alopecia (skallethet), osteoporose, hypoaldosteronisme. I noen tilfeller forekommer allergiske reaksjoner, samt en økning i nivået av alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindisert ved hemoragisk syndrom og trombocytopeni, magesår og tolvfingertarmsår, blødning fra urinveiene, perikarditt og akutt hjerteaneurisme..

Hepariner med lav molekylvekt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin oppnås fra ufraksjonert heparin. De skiller seg fra sistnevnte i mindre molekylstørrelse. Dette øker sikkerheten til medisinene. Handlingen blir lengre og mer forutsigbar, derfor krever bruk av hepariner med lav molekylvekt ikke laboratoriekontroll. Det kan utføres ved hjelp av faste doser - sprøyter.

Fordelen med hepariner med lav molekylvekt er deres effektivitet når de administreres subkutant. I tillegg har de en betydelig lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater for tiden heparin fra klinisk praksis..

Hepariner med lav molekylvekt brukes for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner under operasjoner og dyp venetrombose. De brukes hos pasienter som ligger i sengeleie og har høy risiko for slike komplikasjoner. I tillegg er disse legemidlene foreskrevet for ustabil angina og hjerteinfarkt..

Kontraindikasjoner og uønskede effekter i denne gruppen er de samme som i heparin. Alvorlighetsgraden og hyppigheten av bivirkninger er imidlertid mye mindre.

Direkte trombinhemmere

Direkte trombinhemmere inaktiverer, som navnet tilsier, direkte trombin. Samtidig demper de blodplateaktiviteten. Bruk av disse medisinene krever ikke laboratoriekontroll..

Bivalirudin administreres intravenøst ​​ved akutt hjerteinfarkt for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner. Dette stoffet er ennå ikke brukt i Russland..

Dabigatran (pradaxa) er en pille for å redusere risikoen for trombose. I motsetning til warfarin, samhandler det ikke med mat. Det pågår forskning på dette stoffet for vedvarende atrieflimmer. Legemidlet er godkjent for bruk i Russland.

Selektiv faktor Xa-hemmere

Fondaparinux binder seg til antitrombin III. Et slikt kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, og reduserer intensiteten av trombedannelse. Det er foreskrevet subkutant for akutt koronarsyndrom og venøs trombose, inkludert lungeemboli. Legemidlet forårsaker ikke trombocytopeni eller osteoporose. Ingen laboratoriekontroll av sikkerheten er nødvendig.

Fondaparinux og bivalirudin er spesielt indikert for pasienter med økt risiko for blødning. Ved å redusere forekomsten av blodpropp i denne gruppen av pasienter, forbedrer disse medisinene prognosen for sykdommen betydelig..

Fondaparinux anbefales til bruk ved akutt hjerteinfarkt. Det kan ikke brukes bare for angioplastikk, ettersom risikoen for blodpropp på katetre øker..

Faktor Xa-hemmere i tablettform i kliniske studier.

De vanligste bivirkningene inkluderer anemi, blødning, magesmerter, hodepine, kløe, økt transaminaseaktivitet.

Kontraindikasjoner - aktiv blødning, alvorlig nyresvikt, intoleranse mot medikamentkomponenter og infektiv endokarditt.

Antikoagulantia og deres bruk i medisin

Antikoagulantia er antikoagulantia som forhindrer dannelse av blodpropp i blodomløpet. De holder blodet i flytende tilstand og sikrer det flytende med beholderenes integritet. De er delt inn i naturlige og syntetiske antikoagulanter. Førstnevnte produseres i kroppen, sistnevnte produseres kunstig og brukes i medisin som medisiner.

Naturlig

De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulantia er vanligvis til stede i plasma. Patologisk vises i blodet ved noen sykdommer.

Fysiologiske antikoagulantia er klassifisert som primær og sekundær. Primære blir syntetisert av kroppen uavhengig og er konstant i blodet. Sekundære blir dannet ved spaltning av koagulasjonsfaktorer under dannelsen av fibrin og dens oppløsning.

Primære naturlige antikoagulantia

De er vanligvis delt inn i grupper:

  1. Antithromboplasts.
  2. antitrombin.
  3. Fibrin-selvmonteringsprosesshemmere.

Med en reduksjon i nivået av primære fysiologiske antikoagulantia i blodet, er det fare for trombose.

Denne gruppen av stoffer inkluderer:

  • Heparin. Det er et polysakkarid som syntetiseres i mastceller. Det finnes i betydelige mengder i lungene og leveren. I store doser forstyrrer det prosessen med blodkoagulering i alle ledd, undertrykker en rekke blodplaterfunksjoner.
  • Antitrombin III. Det syntetiseres i leveren og tilhører alfa-glykoproteiner. Reduserer aktiviteten til trombin og noen aktiverte blodkoagulasjonsfaktorer, men påvirker ikke ikke-aktiverte faktorer. Antikoagulantaktiviteten til plasma er 75% gitt av antitrombin III.
  • Protein C. Det syntetiseres av celler i leverparenkym og er inaktivt i blodet. Redusert til aktivitet av trombin.
  • Protein S. Syntetisert av celler i endotelet og leverparenkym (hepatocytter), avhenger av vitamin K.
  • Alpha-makroglobulin.
  • Antithromboplasts.
  • Kontaktinhibitor.
  • Lipidhemmer.
  • Komplement Inhibitor-I.

Sekundære fysiologiske antikoagulantia

Som allerede nevnt dannes de i prosessen med blodkoagulering og oppløsning av fibrinpropper under splitting av noen koagulasjonsfaktorer, som på grunn av nedbrytning mister sine koaguleringsegenskaper og får antikoagulerende egenskaper. Disse inkluderer:

  • Antitrombin I.
  • Antitrombin IX.
  • Metafaktorer XIa og Va.
  • Febrinopeptides.
  • Auto-II antikoagulant.
  • Antithromboplasts.
  • PDF - produkter dannet under spaltning (nedbrytning) av fibrin under virkning av plasmin.

Patologiske antikoagulantia

I noen sykdommer kan spesifikke antistoffer som forhindrer blodproppdannelse dannes og akkumuleres i blodet. De kan produseres mot enhver koagulasjonsfaktor, men det dannes ofte hemmere av VIII- og IX-faktorer. I noen autoimmune sykdommer vises patologiske proteiner i blodet som har en antitrombineffekt eller undertrykker koagulasjonsfaktorer II, V, Xa.

Antikoagulasjonsmedisiner

Kunstige antikoagulantia, hvorav et stort antall er utviklet, er uunnværlige medisiner i moderne medisin..

Indikasjoner for bruk

Indikasjonene for å ta orale antikoagulantia er:

  • hjerteinfarkt;
  • pulmonale hjerteinfarkt;
  • hjertefeil;
  • tromboflebitis i venene på bena;
  • trombose av årer og arterier;
  • phlebeurysm;
  • trombotiske og emboliske slag;
  • emboliske vaskulære lesjoner;
  • kronisk aneurisme;
  • arytmier;
  • kunstige hjerteklaffer;
  • forebygging av åreforkalkning i karene i hjernen, hjertet, perifere arterier;
  • mitral hjertefeil;
  • tromboembolisme etter fødsel;
  • forebygging av trombedannelse etter operasjonen.

Klassifisering av antikoagulantia

Medisiner i denne gruppen er delt inn i direkte og indirekte, avhengig av hastighet og virkningsmekanisme, så vel som virkningens varighet. Direkte påvirker direkte faktorene for blodkoagulasjon og hemmer deres aktivitet. Indirekte virker indirekte: de bremser syntesen av faktorer i leveren. Finnes i tabletter, i injeksjonsløsninger, i form av en salve.

Direkte

Medisiner i denne gruppen virker direkte på koagulasjonsfaktorer, og det er derfor de kalles hurtigvirkende medisiner. De forhindrer dannelse av fibrinfilamenter, forhindrer dannelse av blodpropp og stopper veksten av eksisterende. De er delt inn i flere grupper:

  • hepariner;
  • hirudin;
  • heparin med lav molekylvekt;
  • natriumhydrocitrat;
  • danaparoid, lepirudin.

heparin
Det er den mest kjente og utbredte direktevirkende antikoagulanten. Det administreres intravenøst, under huden og intramuskulært, og brukes også som et aktuelt middel i form av en salve. Heparinmedisiner inkluderer:

  • nadroparin;
  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • Tinzaparin;
  • dalteparin;
  • Reviparin;
  • enoxaparin.

Aktuelle hepariner er preget av ubetydelig vevspermeabilitet og ikke for høy effektivitet. De brukes til å behandle åreknuter i bena, hemoroider, blåmerker. De mest kjente og ofte brukte følgende medisiner med heparin:

  • Lyoton gel;
  • Heparinsalve;
  • Trombless gel;
  • Venolife;
  • Hepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Hepariner for intravenøs og subkutan administrering er en stor gruppe medisiner som velges enkeltvis og ikke erstattes med hverandre i løpet av behandlingen, siden de ikke er likeverdige i handling. Aktiviteten til disse medikamentene når sitt maksimum etter omtrent tre timer, og effekten fortsetter utover dagen. Disse hepariner reduserer aktiviteten til vevs- og plasmafaktorer, blokkerer trombin, forhindrer dannelse av fibrinfilamenter og forhindrer klumping av blodplater.

For behandling av dyp venetrombose er hjerteinfarkt, lungeemboli, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin vanligvis foreskrevet.

For å forhindre tromboembolisme og trombose foreskrives Heparin og Reviparin.

Natriumhydrogencitrat
Dette antikoagulantia brukes i laboratoriepraksis. For å forhindre blodpropp blir den lagt til prøverørene. Det brukes til konservering av blod og komponenter.

indirekte

De reduserer produksjonen av noen koagulasjonsfaktorer i leveren (VIII, IX, X, protrombin), bremser dannelsen av proteiner S og C, blokkerer produksjonen av K-vitamin.

Disse inkluderer:

  1. Indanderivater -1,3-dion. Representant - Fenilin. Denne orale antikoagulanten kommer i tablettform. Virkningen begynner åtte timer etter inntak, når maksimal effektivitet på en dag. Under innleggelse er det nødvendig å overvåke protrombinindeksen og sjekke urinen for tilstedeværelse av blod i den.
  2. Kumarin. I det naturlige miljøet finnes kumarin i planter (bison, søtkløver) i form av sukker. For første gang ble dets derivat, dicumarin, som ble isolert fra kløver på 1920-tallet, brukt til å behandle trombose..

Indirekte antikoagulantia inkluderer følgende medisiner:

Warfarin bør ikke drikkes med visse sykdommer i nyrer og lever, trombocytopeni, med akutt blødning og en tendens til blødning, under graviditet, med laktasemangel, medfødt mangel på proteiner C og S, DIC-syndrom, hvis absorpsjonen av galaktose og glukose er nedsatt..

Bivirkninger inkluderer magesmerter, oppkast, diaré, kvalme, blødning, urolithiasis, nefritis, alopecia, allergier. Hudutslett, kløe, eksem, vaskulitt kan vises.

Den største ulempen med Warfarin er en høy risiko for blødning (mage-tarm, nese og andre).

Ny generasjon orale antikoagulantia (NOAC)

Moderne antikoagulantia er uunnværlige midler for behandling av mange sykdommer, som hjerteinfarkt, trombose, arytmier, iskemi og mange andre. Dessverre har medisiner som har vist seg å være effektive mange bivirkninger. Men utviklingen stopper ikke, og nye orale antikoagulantia vises periodevis på det farmasøytiske markedet. PLA har både fordeler og ulemper. Forskere streber etter å få universelle midler som kan tas mot forskjellige sykdommer. Utvikling av medisiner for barn, så vel som for pasienter som de for øyeblikket er kontraindisert for.

De nye antikoagulantiene har følgende fordeler:

  • når du tar dem, reduseres risikoen for blødning;
  • virkningen av stoffet skjer innen 2 timer og stopper raskt;
  • medisinene kan tas av pasienter som warfarin var kontraindisert for;
  • påvirkningen av andre midler og mat som konsumeres reduseres;
  • hemming av trombin og trombinkoblingsfaktor er reversibel.

De nye medisinene har også ulemper:

  • mange tester for hvert verktøy;
  • det er nødvendig å drikke regelmessig, mens du tar gamle medisiner kan hoppes over på grunn av langtidseffekten;
  • intoleranse for noen pasienter som ikke har hatt bivirkninger når man tar gamle piller;
  • risiko for blødning i mage-tarmkanalen.

Når det gjelder indirekte antikoagulantia, som er vesentlig forskjellig fra Warfarin, Dikumarin, har Sincumar ennå ikke blitt utviklet.

Nye medisiner Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran kan bli et alternativ for atrieflimmer. Deres viktigste fordel er at de ikke trenger å hele tiden donere blod mens de tar dem, og de samhandler ikke med andre medisiner. Samtidig er disse medisinene like effektive og kan forhindre slag i arytmier. Når det gjelder risikoen for blødning, er den enten den samme eller lavere.

Hva du trenger å vite

Pasienter som får forskrevet orale antikoagulantia, må være klar over at de har et stort antall kontraindikasjoner og bivirkninger. Når du tar disse medisinene, må du følge kostholdet og ta ytterligere blodprøver. Det er viktig å beregne den daglige dosen av vitamin K, siden antikoagulantia forstyrrer metabolismen; regelmessig overvåke en laboratorieindikator som INR (eller PTI). Pasienten bør kjenne til de første symptomene på indre blødninger for å søke hjelp i tide og endre stoffet.

Antiplatelet agenter

Medisiner i denne gruppen hjelper også med å tynne blodet og forhindre blodpropp, men deres virkningsmekanisme er forskjellig. Disaggregants reduserer blodpropp på grunn av evnen til å hemme vedheft av blodplater. De er foreskrevet for å forbedre virkningen av antikoagulantia. I tillegg har de antispasmodiske og vasodilaterende effekter. De mest populære antiplatelet midler:

  • Aspirin er den mest kjente av denne gruppen. Det anses å være veldig effektivt når det gjelder utvidelse av blodkar, tynning av blod og forhindring av blodpropp..
  • Tirofiban - forhindrer blodplater fra å feste seg sammen.
  • Ticlopidine - indikert for iskemi i hjertet, hjerteinfarkt, for å forhindre trombose.
  • Dipyridamole - vasodilatator.
  • Eptifibatitt - blokkerer klumping av blodplater.

Den nye generasjonen medikamenter inkluderer legemidlet Brilint med virkestoffet ticagrelor. Det er en reversibel P2Y-reseptorantagonist.

Naturlige blodfortynnende

Tilhengere av behandling med alternative metoder bruker urter med en blodfortynnende effekt for å forhindre trombose. Listen over slike planter er ganske lang:

  • hestekastanje;
  • pil bark;
  • mulberry;
  • søt kløver;
  • malurt;
  • mjødurt:
  • Rødkløver;
  • lakrisrot;
  • unndra seg pioner;
  • sikori og andre.

Før du behandles med urter, anbefales det å oppsøke lege: ikke alle planter kan være nyttige.

Konklusjon

Antikoagulantia er uunnværlige medisiner for behandling av kardiovaskulære patologier. Du kan ikke godta dem på egen hånd. De har mange kontraindikasjoner og bivirkninger, og ukontrollert inntak av disse stoffene kan føre til blødning, inkludert latent blødning. En lege som er i stand til å ta hensyn til alle funksjonene i sykdomsforløpet og mulige risikoer, bør foreskrive dem og bestemme doseringen. Regelmessig laboratorieovervåking er nødvendig under behandlingen.

Det er viktig å ikke forveksle antikoagulantia og blodpleddemidler med trombolytiske midler. Hovedforskjellen er at førstnevnte ikke kan ødelegge en blodpropp, men bare forhindre eller bremse utviklingen. Trombolytika er intravaskulære medisiner som løser opp blodpropp.

Up