I en sunn menneskekropp er koagulasjons- og antikoagulasjonssystemene i blodet i dynamisk likevekt. Samtidig hindres ikke blodstrømmen gjennom karene, og det er ingen overdreven trombedannelse, både med åpen blødning og i vaskulærbedet..
Hvis denne balansen forstyrres, skapes det forhold for trombose av små eller store kar eller til og med utvikling av spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom, der flere blodpropp kan føre til en hurtig død.
Imidlertid fører en rekke kliniske situasjoner til at blodpropp dannes malplassert og til feil tid, tilstopping av vener og arterier i forskjellige størrelser..
Behandling av alle disse patologiene innebærer bruk av antikoagulantia, som også kalles antikoagulantia eller blodfortynnende. Dette er medisiner designet for å redusere blodpropp og dermed gjenopprette dens flyt (reologiske egenskaper) og redusere risikoen for tilbakevendende trombose. Antikoagulantia reduserer aktiviteten til vev (fibrinogen, blodplater) eller plasmakoagulasjonsfaktorer. Virkningen av antikoagulantia kan være:
Forebygging av hjertesykdom - i tillegg til behandling av akutt trombose, utføres antikoagulasjonsbehandling for å forhindre dem med ustabil angina pectoris, forskjellige hjerterytmeforstyrrelser (konstant form av atrieflimmer), med valvulær hjertesykdom, utslettende endarteritt, for pasienter på hemodialyse, etter restorative operasjoner, ikke hjertet (for eksempel hjertet), transplantasjon av bypass av hjertearterie).
Den tredje retningen for bruk av antikoagulantia er stabilisering av blodkomponenter når det tas for laboratorieforskning eller forberede dem for påfølgende transfusjon..
De er preget av lav vevets permeabilitet og en svakere effekt. Brukes til lokal behandling av åreknuter, hemoroider, resorpsjon av hematomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.
50-90 rubler. |
30 gr. 400 rbl. |
30 gr. 250 rbl. |
30 gr. 180 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl. |
Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r. |
(heparin + escin) pris 50 gr. 250 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl. |
Den andre store gruppen av direkte antikoagulanter er hepariner, hvis virkningsmekanisme er basert på en kombinasjon av hemming av koagulasjonsfaktorer i plasma og vev. På den ene siden blokkerer disse direkte antikoagulantia trombin og hemmer fibrindannelse..
På den annen side reduserer de aktiviteten til koagulasjonsfaktorer i plasma (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær av antitrombin III binder heparin seg til plasmaproteiner og nøytraliserer koagulasjonsfaktorer. Hepariner ødelegger fibrin og hemmer blodplateadhesjon.
Medisinene administreres subkutant eller intravenøst (avhengig av instruksjonene). Under behandlingen endres ikke et medikament for et annet (det vil si at medikamenter ikke er likeverdige og ikke utskiftbare). Medisinens maksimale aktivitet utvikles på 2-4 timer, og aktiviteten forblir i løpet av dagen.
De har mindre effekt på trombin, hovedsakelig hemmer Xa-koagulasjonsfaktoren. Dette forbedrer toleransen og effekten av hepariner med lav molekylvekt. Reduser blodplateadhesjon mindre enn heparin-antikoagulantia med lav molekylvekt. Liste over medisiner:
(Nadroparin kalsium) 1 sprøyte 380 rubler. |
(Enoxaparin natrium) 0,4 ml. 6 stk. 1000 gni. |
(Enoxaparin natrium) 0,4 ml 1 spr. 350 gni., Anfibra, Eniksum |
(Reviparin-natrium) |
(Heparinnatrium) |
Dette er natrium- og kalsiumsalter av heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gni.
Det ligner heparin i sin virkning: det blokkerer trombin, koagulasjonsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen bør nivået av antitrombnia III i blodplasmaet overvåkes.
Indikasjoner: Legemidlet brukes mot tromboemboliske komplikasjoner mot bakgrunnen av medfødt antitrombin III-mangel eller det ervervet mangel (mot bakgrunn av levercirrhose med levercellesvikt og alvorlig gulsott, med spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom, hos pasienter som får hemodialyse, med tromboembolisme av forskjellig opprinnelse). Legemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikasjoner: Cybernin brukes ikke i tilfelle av intoleranse hos barn. Bruk med forsiktighet hos gravide.
Bivirkninger: Bruken av den kan være komplisert av hudallergier (urticaria), svimmelhet, luftveisproblemer, frysninger, feber, ubehagelig smak i munnen, tåkesyn, hoste, brystsmerter.
De virker ved direkte å blokkere trombin (en plasmakoagulasjonsfaktor som dannes fra protrombin aktivert av tromboplastin). Midler av denne gruppen fungerer på samme måte som hirudin som skilles ut av igler og forhindrer blodpropp..
Ximelagatran ble assosiert med store forhåpninger i forebygging av slag. I eksperimenter viste han anstendige resultater og var ikke dårligere i effektivitet og biotilgjengelighet for Warfarin. Det er imidlertid samlet ytterligere informasjon om at stoffet forårsaker alvorlig leverskade, spesielt ved langvarig bruk.
Fondaparinux (Arixtra) er et direktevirkende parenteralt antikoagulasjonsmiddel som selektivt hemmer koagulasjonsfaktor Xa. Det kan administreres uten APTT-kontroll subkutant i standarddoser under hensyntagen til pasientens kroppsvekt. Gjennomsnittlig dose - 2,5 mg per dag.
Stoffet skilles ut hovedsakelig av nyrene, uendret.
Det brukes til forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med store kirurgiske inngrep i bukhulen, hos immobiliserte pasienter eller pasienter med leddgikt. Legemidlet brukes til å behandle akutt dyp venetrombose i nedre ekstremiteter, PE, akutt koronarsyndrom.
Det brukes utelukkende for konservering av blod og dets komponenter. Det er han som blir lagt til prøverørene med blod på laboratoriet, slik at det ikke slynger seg. Ved å binde frie kalsiumioner forhindrer natriumhydrogencitrat dannelse av tromboplastin og omdannelse av protrombin til trombin.
Indirekte antikoagulantia er midler som har motsatt effekt av vitamin K. De reduserer enten dannelsen av proteiner (proteiner C og S) involvert i antikoagulasjonssystemet, eller gjør det vanskelig for leveren å danne protrombin, VII, IX og X koagulasjonsfaktorer.
I naturen finnes kumarin i form av sukker i mange planter (aster, søtkløver, bison) I isolert form er dette krystaller som lukter som friskt hø. Derivatet (dicumarin) ble isolert i 1940 fra råtnende søtkløver og ble først brukt til å behandle trombose.
Denne oppdagelsen ble bedt om av veterinærer, som i 20-årene av forrige århundre oppdaget at kuer i USA og Canada, som beiter på enger som er vokst med kløver, begynte å dø av store blødninger. Etter dette ble dicumarin brukt i noen tid som en rottegifte, og begynte senere å bli brukt som et antikoagulasjonsmiddel. Deretter ble dicumarin erstattet av legemidler med neodycoumarin og warfarin.
Liste over legemidler: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-natrium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).
Det må huskes at egenadministrasjon og valg av doser Warfarin er strengt forbudt på grunn av den høye risikoen for blødning og slag. Bare en lege som korrekt kan vurdere den kliniske situasjonen og risikoen, kan foreskrive antikoagulantia og titratdoser..
Warfarin er tilgjengelig i 2,5, 3 og 5 mg tabletter under forskjellige kommersielle navn. Hvis du begynner å ta piller, vil de begynne å virke etter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske effekten vil vises innen 5-7 dager fra behandlingsstart. Hvis stoffet avbrytes, vil den normale funksjonen til blodkoagulasjonssystemet komme tilbake etter 5 dager. Alle typiske tilfeller av trombose og tromboembolisme blir ofte indikasjoner for utnevnelse av warfarin..
Legemidlet tas en gang om dagen på samme tid. Begynn med 2 tabletter per dag (daglig dose 5 mg). Dosejustering utføres 2-5 dager etter overvåking av koaguleringsindeksene (INR). Vedlikeholdsdoser holdes innen 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) per dag. Medikamentets varighet avhenger av typen patologi. Så med atrieflimmer, hjertedefekter, anbefales legemidlet for konstant bruk, PE krever behandling i omtrent seks måneder (hvis det skjedde spontant eller årsaken ble eliminert ved kirurgi) eller utføres for livet (hvis det oppstår på bakgrunn av tromboflebitt i venene i bena).
Bivirkninger av warfarin inkluderer blødning, kvalme og oppkast, diaré, magesmerter, hudreaksjoner (urtikaria, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitt, nefritis, urolithiasis, håravfall).
Warfarin kan kategorisk ikke brukes til akutt blødning, spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom, alvorlig lever- eller nyresykdom med kreatinin mer enn 140 μmol per liter, trombocytopeni, hos personer med en predisposisjon for blødning (magesår, alvorlige sår, bakteriell endokarditt, øsofagus åreknuter, hemoroider, arterielle aneurismer), i de første 12 og de siste 4 ukene av svangerskapet. Medisinen anbefales heller ikke for forstyrrelser i glukose- og galaktoseopptak, med laktasemangel. Warfarin er ikke indikert for medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasma.
Det er en hel liste over matvarer som må konsumeres med forsiktighet eller helt utelukkes under behandling med warfarin, da de øker blødningen og øker risikoen for blødning. Dette er hvitløk, salvie og kinin som finnes i tonika, papaya, avokado, løk, kål, brokkoli og rosenkål, agurkskinn, salat og brønnkarse, kiwi, mynte, spinat, persille, erter, soya, brønnkarse, kål, olivenolje, erter, koriander, pistasjnøtter, sikori. Alkohol øker også risikoen for blødning.
Johannesurt reduserer tvert imot stoffets effektivitet og bør ikke brukes samtidig med det..
NSAIDs (unntatt COX-2-hemmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamole, høydose penicilliner, Cimetidin, Chloramphenicol.
Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Kinidine, Disopyramide, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Heparin, Bezafibrate, Clofibrate, Fenofibrate, Vitamins A and E, Glucagon, Glibenclamide, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingoflbo, Cimetidin, Indometacin, Codeine, Metolazone, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinafin Tetracykliner, Cefuroxime, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazole.
INR (International Normalised Ratio) er en indikator på blodkoagulering, som studeres før forskrivning av warfarin og som en kontroll av effektiviteten av terapi, samt for å justere doser og vurdere risikoen for komplikasjoner i behandlingen. Dette er et derivat av protrombintiden (i løpet av hvilken blodproppene er), samt PTI (protrombinindeksen), som normalt er 95-105%.
INR sjekkes før du tar warfarin, deretter på 2–5 dager. I gjennomsnitt tar det opptil 10 dager å velge en dose medikament og stabilisere INR innenfor måltallene (2-3). Ytterligere kontroll utføres en gang hver 2-4 uke.
Generelt er antikoagulantia medisiner med mange fallgruver. De viktigste er risikoen for spontan blødning (inkludert latente) og cerebrale ulykker som kan føre til død. I denne forbindelse bør antikoagulasjonsmedisiner bare tas som anvist og under tilsyn av en lege, idet det tas hensyn til alle omstendighetene rundt sykdommen, risikoen i pasientens og laboratoriekontrolldata, som må være nøye og regelmessige.
Titrering (gradvis utvalg av doser) av warfarin for vedlikeholdsterapi går gjennom to stadier: selve dosevalget og langvarig behandling med vedlikeholdsdoser. I dag er alle pasienter, avhengig av følsomhet for stoffet, delt inn i tre grupper.
Disse funksjonene ved biotilgjengeligheten av Warfarin hos forskjellige pasienter kan kreve mer nøye (hyppig) laboratorieovervåking av INR i løpet av behandlingsperioden, og koble pasienter til laboratorier. Pasienten kan bevare den relative bevegelses- og livsfriheten ved å kjøpe et enkelt Koaguchek-apparat, som fungerer på samme måte som et glukometer ved bruk av teststrimler. Riktig nok er prislappen for selve enheten omtrent 30 000 rubler, og forbruksvarer (et sett med teststrimler) vil koste seks til syv tusen.
En ny generasjon antikoagulantia, som vellykket erstatter warfarin i mange situasjoner (kardiologi, forebygging og behandling av dyp venetrombose av ekstremiteter, PE, i terapi og forebygging av hjerneslag), gjør det mulig å komme vekk fra problemet med INR-kontroll i dag..
De to første av disse erstatter vellykket parenterale antikoagulantia i kombinasjon med warfarin i dag i PE-situasjoner med lav risiko.
Den viser lavest mulig risiko for blødning, er tryggere for denne gruppen komplikasjoner sammenlignet med kombinasjonen av Warfarin og Enoxaparin. Effekten av terapi manifesteres raskt; INR-kontroll er ikke nødvendig. Ved behandling av PE eller dyp venetrombose i nedre ekstremiteter er 15 mg av legemidlet foreskrevet i 3 uker to ganger om dagen. Deretter bytter de til en vedlikeholdsdosering på 20 mg en gang om dagen i 3-6-12 måneder.
I samme situasjon kommer Apixaban i doser på 10 mg to ganger om dagen i en uke, etterfulgt av en 5 mg abstinens to ganger om dagen for livet. Legemidlene er lovende når det gjelder poliklinisk terapi for lavrisiko lungeemboli, som for øyeblikket blir behandlet på sykehus.
Disse stoffene er kontraindisert for:
Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og er foreskrevet etter behandling med dem i en dose på 150 mg to ganger om dagen (110 mg to ganger hos personer over 80 år eller som får verapamil). Ved behandling av iskemiske hjerneslag er Apixaban det sikreste, som er foreskrevet for et mindre slag i 3-5 dager, med et gjennomsnitt på 6 dager (etter CT i hjernen), med et alvorlig etter 12 dager.
Det er interessant å bruke disse midlene i forebygging av PE hos pasienter med hofte- og kneartrroplastikk. I gjennomsnitt bør antikoagulantbehandling begynne 1-4 timer etter operasjonen.
I kardiologisk praksis, på bakgrunn av atrieflimmer, kan hjernesikringsforebygging utføres i stedet for Warfarin av noen av disse medikamentene. Samtidig er Dabigatran (110 mg to ganger om dagen) og Apixaban (5 mg 2 ganger om dagen) mer effektive enn Warfarin, og risikoen for blødning er lavere for dem. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban, i sammenligning med Warfarin i disse situasjonene, gir en lavere statistikk for komplikasjoner som hemoragisk hjerneslag. Rivaroxaban for forebygging av iskemisk hjerneslag mot bakgrunn av atrieflimmer i doser på 20 mg en gang om dagen har ingen fordeler i forhold til Warfarin.
I nærvær av mekaniske proteser av hjerteklaffene, så vel som med mitralstenose, er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia upassende.
Begrepet nye antikoagulantia inkluderer Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.
Ofte gjør pasienter (spesielt eldre) feil i doseringsregimet til stoffet eller glemmer bare om de i det hele tatt tok det. For ikke å komme i ekstreme blødningssituasjoner eller en kraftig økning i risikoen for trombose, er det visse regler for å rette opp feil ved å ta antikoagulantia av en ny generasjon.
Som med Warfarin, kan blødninger med ulik alvorlighetsgrad utvikle seg ved nye antikoagulantia. Hvis blødningen er lett, må antikoagulantia avbrytes. Med moderat alvorlighetsgrad dryppes i tillegg erytromer, trombokonsentrat eller nyfrosset plasma. Livstruende blødning krever et protrombinkompleks eller kirurgisk behandling.
Det er ingen spesifikke motgift mot warfarin (verken Vikasol eller Etamsilat er egnet).
Til dags dato har motgiften Idarucizumab blitt registrert og brukt til Dabigatran i Europa. I Russland er registreringen planlagt for 2017. Oftest brukes stoffet i nødsituasjoner (for eksempel med livstruende blødning eller nødkirurgisk kirurgisk hjelp).
Alle større kirurgiske inngrep krever overføring av pasienten fra warfarin eller nye antikoagulantia til parenterale lavmolekylære hepariner.
Imidlertid kan mindre kirurgi gis til pasienten uten å endre antikoagulasjonsbehandling. Spesielt på Warfarin eller nye antikoagulantia kan pasienter behandles:
Antikoagulantia er medisiner designet for å undertrykke blodkoagulasjonsfunksjonen og forhindre dannelse av trombolytiske forandringer. I medisin er det foreskrevet for sykdommer i lungene, hjertet, blodkar i den postoperative perioden for å redusere risikoen for komplikasjoner.
Medisiner er delt inn i grupper basert på den terapeutiske effekten og påvirkningsmekanismen på kroppen. Det er bare to typer antikoagulantia: direkte og indirekte.
Medisinens virkningsmekanisme er assosiert med aktiviteten til komponentene som bidrar til forening av erytrocytter, leukocytter og blodplater, den raske gjenopprettingen av integriteten til de berørte karene, som er skadet på grunn av påvirkningen av den årsaksfaktoren.
Hovedforbindelsen påvirket av direkte antikoagulantia er trombin. Komponentene i medisinene stopper dens aktivitet uten å endre innholdsvolumet. Det strukturelle elementet i blod produseres i normale mengder, det kan oppdages ved resultatene av laboratorieanalyse.
Medisiner gjennomgår hurtig metabolisme, prosessering og eliminering fra menneskekroppen. Den terapeutiske effekten er ikke langsiktig. Alvorlige bivirkninger kan forekomme, inkludert alvorlig indre blødninger. Av denne grunn utføres behandling med direkte antikoagulantia under tilsyn av en lege. Tabletter er foreskrevet i behandlingen av følgende sykdommer:
I behandlingen av hemoroider er de beste medisinene i form av salver og stikkpiller, som er enklere å bruke.
Forskjellen mellom direkte og indirekte antikoagulantia er i aksjon. Det siste har en kompleks effekt, i motsetning til en annen gruppe medikamenter. Midlene påvirker trombin, men undertrykker ikke aktiviteten, men ødelegger den fullstendig. Mekanismen for deres handling er også assosiert med effekten på andre koagulasjonsfaktorer, inkludert aggregeringshastigheten.
Indirekte antikoagulantia bidrar ikke bare til blodfortynnelse, men gjenoppretter også næring av hjertevev, lindrer vasospasme, fremskynder utskillelsen av organiske salter og overflødig kolesterol fra kroppen..
Gitt den komplekse virkningen har antikoagulantia en stor liste over mulige bivirkninger, spesielt ved langvarig bruk.
Foreskrive midler til behandling av følgende forhold:
Indirekte antikoagulantia er også foreskrevet for sykdommer som behandles med medisiner fra den direkte gruppen. Forskjellen er at førstnevnte brukes oftere i kroniske patologier, og sistnevnte i behandling av akutte tilstander.
Direkte antikoagulantia finnes i form av tabletter, salver, gel, løsning for subkutan eller intravenøs administrering. Komponentene i medisinene blir raskt absorbert i blodomløpet, den terapeutiske effekten varer utover dagen. Listen over direktevirkende antikoagulantika og administrasjonsfunksjoner kan plasseres i tabellen:
| Navn | Slipp skjema | Dosering og hyppighet av administrasjonen | omtrentlig pris |
| Heparinsalve | Salve | 0,5-1 g topisk to ganger om dagen | Fra 65 rubler. |
| Lyoton | gel | 3-10 cm gel topisk tre ganger om dagen | Fra 350 rubler. |
| Venitan | gel | Tynt lag, uten å gni, topisk, tre ganger om dagen | Fra 260 rubler. |
| Fraxiparine | Løsning | Subkutant eller intravenøst, under hensyntagen til kroppsvekten | Fra 2100 gni. |
| Clexane | Løsning | Subkutant i dosen foreskrevet av behandlende lege | Fra 570 gni. |
Navnene på effektive indirekte antikoagulantia er i tabellen:
| Gruppe | Navn | Slipp skjema | Dosering og hyppighet av administrasjonen | omtrentlig pris |
| Monocoumarins | warfarin | piller | Startdosen er 10 mg per dag | Fra 80 rubler. |
| Marevan | piller | Startdose - 4-6 tabletter med en gradvis reduksjon i det daglige volumet | Fra 3500 gni. per pakke på 100 stk. | |
| Syncumar | piller | Startdose - 4-8 tabletter med en gradvis reduksjon i det daglige volumet | Fra 580 gni. | |
| Dicumarins | Tranexam | piller | Dosen beregnes av legen basert på indikasjonen | Fra 250 rubler. |
| Indandions | Omefin | piller | Startdosering - 0,05 g per dag | Ingen data tilgjengelig |
| Phenylin | piller | Startdosering - 0,12-0,2 g i 3-4 doser | Fra 150 rubler. |
Det er en annen gruppe antikoagulantia - en ny generasjon, som inkluderer Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Legemidler er under utvikling. Fordeler - rask terapeutisk effekt, færre bivirkninger, ingen risiko for indre blødninger. Disse er ofte foreskrevet for å forhindre hjerneslag hos personer med atrieflimmer..
Til tross for effektiviteten av direkte og indirekte antikoagulantia, er medisiner kontraindisert i visse tilfeller:
I sistnevnte tilfelle skyldes begrensningen økt risiko for indre blødninger, samt utvikling av intrauterine avvik hos fosteret. Derfor anbefales det, hvis mulig, å slutte å ta midler allerede på stadium av graviditetsplanleggingen..
Det er forbudt å ta antikoagulantia etter traumer i hjernen, spesielt hjernen. Ellers oppstår et negativt fenomen i form av hemmelse av bevissthet..
Risikoen for å utvikle negative symptomer etter inntak av antikoagulantia økes hvis følgende faktorer er til stede:
Den vanligste bivirkningen er indre blødninger. Andre negative manifestasjoner inkluderer:
For å forhindre utvikling av negative reaksjoner, før du begynner å ta antikoagulantia, må du besøke en lege som vil forskrive riktig dosering og bestemme maksimal mulig varighet av behandlingen.
En av de vesentlige ulempene ved terapi med direkte og indirekte antikoagulantia er muligheten for indre blødninger. I tillegg til blødning i indre organer, for eksempel i fordøyelseskanalen, kan det også forekomme i det subkutane laget..
En annen ulempe med medisiner fra gruppen av antikoagulantia er den høye prisen. Relativt billige produkter - som inneholder warfarin i sammensetningen.
Til tross for den rimelige prispolitikken for medisiner med warfarin, er det nødvendig med regelmessig overvåking av laboratorieparametere under behandlingen..
Blant ulempene er den hyppige forekomsten av spesifikke bivirkninger. For eksempel forårsaker medisiner som inneholder heparin trombocytopeni, mens medisiner basert på warfarin forårsaker nekrose i hudvev og andre epidermale patologier..
Ulempen med antikoagulanteterapi er umuligheten av å kombinere med visse medisiner på grunn av utviklingen av spesifikke reaksjoner. Redusere den terapeutiske effekten med en kompleks innleggelse:
Økt risiko for indre og epidermal blødning når de tas sammen:
Øke den terapeutiske effekten med en kompleks innleggelse:
Hvis det er umulig å utelukke det komplekse inntaket av inkompatible medisiner, er konstant overvåking av pasientens tilstand viktig (kontroll av blodpropphastigheten, identifisering av sediment i urinen, bestemmelse av protrombinnivået, etc.).
Passende studier og observasjoner har vist at hundre enkeltdoser av et warfarin-basert medikament i en økt dose ikke gir alvorlige negative reaksjoner. En overdose antikoagulantia med et annet aktivt stoff eller flere overskudd av anbefalt dose warfarin ledsages av følgende symptomer:
Før absorpsjonen av de aktive komponentene i blodet, må du fremkalle oppkast ved å drikke en stor mengde væske og trykke på tungeroten. For å fjerne restene av stoffet fra tarmen, får offeret ethvert sorbent, for eksempel aktivert karbon.
Førstehjelp anbefales de første 2 timene etter å ha tatt en økt dosering av stoffet, siden tiltakene senere vil være ineffektive.
Ytterligere rehabiliteringstiltak utføres under stasjonære forhold. Ved hemodynamisk forstyrrelse eller hypoksemi utføres blodoverføring.
Antikoagulantia er foreskrevet i behandlingen av mange sykdommer som oppstår med en økning i blodviskositet. For å oppnå maksimal terapeutisk effekt før du tar midler, må kontraindikasjoner utelukkes, og den daglige hastigheten må bestemmes under hensyntagen til den primære patologien.
del med vennene dine
Gjør noe nyttig, det vil ikke ta lang tid
Komplikasjoner forårsaket av vaskulær trombose er den viktigste dødsårsaken ved hjerte- og karsykdommer. Derfor, i moderne kardiologi, legges det veldig stor vekt på forebygging av utvikling av trombose og emboli (blokkering) av blodkar. Blodkoagulering i sin enkleste form kan representeres som samspillet mellom to systemer: blodplater (celler som er ansvarlige for dannelsen av en blodpropp) og proteiner oppløst i blodplasma - koagulasjonsfaktorer under påvirkning av hvilken fibrin dannes. Den resulterende tromben består av et konglomerat av blodplater som er viklet inn med fibrintråder.
For å forhindre blodpropp brukes to grupper medikamenter: antiplatelet midler og antikoagulantia. Antiplatelet agenter forhindrer dannelse av blodplatepropp. Antikoagulantia blokkerer enzymatiske reaksjoner som fører til dannelse av fibrin.
I vår artikkel vil vi vurdere de viktigste gruppene av antikoagulantia, indikasjoner og kontraindikasjoner for deres bruk, bivirkninger.
Avhengig av bruksområde, skiller man direkte og indirekte antikoagulantia. Direkte antikoagulantia hemmer trombinsyntese, hemmer dannelsen av fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hemmer dannelsen av koagulasjonsfaktorer i leveren.
Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte trombinhemmere og selektive hemmere av faktor Xa (en av blodkoagulasjonsfaktorene). Indirekte antikoagulantia inkluderer vitamin K-antagonister.
Indirekte antikoagulantia er grunnlaget for forebygging av trombotiske komplikasjoner. Tablettene deres kan tas i lang tid på poliklinisk basis. Bruken av indirekte antikoagulantia har vist seg å redusere forekomsten av tromboemboliske komplikasjoner (hjerteinfarkt, hjerneslag) med atrieflimmer og tilstedeværelsen av en kunstig hjerteklaff.
Fenylin brukes foreløpig ikke på grunn av den høye risikoen for uønskede effekter. Syncumar har en lang periode med handling og akkumuleres i kroppen, derfor brukes den sjelden på grunn av vanskeligheter med å kontrollere terapi. Det vanligste vitamin K-antagonistmedisinet er warfarin..
Warfarin skiller seg fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige effekt (10 til 12 timer etter administrering) og hurtig avbrytelse av uønskede effekter når dosen reduseres eller legemidlet seponeres.
Handlingsmekanismen er assosiert med antagonismen til dette stoffet, og vitamin K. Vitamin K er involvert i syntesen av flere blodkoagulasjonsfaktorer. Under påvirkning av warfarin blir denne prosessen forstyrret.
Warfarin er foreskrevet for å forhindre dannelse og vekst av venøse blodpropp. Det brukes til langtidsbehandling ved atrieflimmer og i nærvær av en intracardiac trombe. Under disse forholdene øker risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag assosiert med blokkering av blodkar av løsgjorte partikler av blodpropp betydelig. Warfarin hjelper til med å forhindre disse alvorlige komplikasjonene. Dette stoffet brukes ofte etter hjerteinfarkt for å forhindre tilbakevendende koronarhendelser.
Etter utskifting av hjerteklaff er warfarin nødvendig i minst flere år etter operasjonen. Det er det eneste antikoagulasjonsmiddelet som brukes for å forhindre at blodpropp dannes på kunstige hjerteklaffer. Det er nødvendig å ta dette legemidlet kontinuerlig for trombofili, særlig antifosfolipidsyndrom.
Warfarin er foreskrevet for utvidede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sykdommene er ledsaget av utvidelse av hulrom i hjertet og / eller hypertrofi i veggene, noe som skaper forutsetningene for dannelse av intracardiac tromber.
Ved behandling med warfarin er det nødvendig å vurdere effektiviteten og sikkerheten ved å overvåke INR - det internasjonale normaliserte forholdet. Denne indikatoren vurderes hver fjerde til åtte uke med innleggelse. Under behandlingen skal INR være 2,0 - 3,0. Å opprettholde den normale verdien av denne indikatoren er veldig viktig for å forebygge blødning på den ene siden og økt blodpropp, på den andre..
Visse matvarer og urter øker effekten av warfarin og øker risikoen for blødning. Dette er tyttebær, grapefrukt, hvitløk, ingefærrot, ananas, gurkemeie og andre. Stoffene som finnes i bladene på kål, rosenkål, kinakål, rødbeter, persille, spinat, salat svekker stoffets antikoagulerende effekt. Pasienter som tar warfarin trenger ikke gi opp disse produktene, men tar dem regelmessig i små mengder for å forhindre plutselige svingninger i medisinen i blodet..
Bivirkninger inkluderer blødning, anemi, lokal trombose og hematom. Aktiviteten i nervesystemet kan bli forstyrret ved utvikling av tretthet, hodepine og forstyrrelser i smak. Noen ganger er det kvalme og oppkast, magesmerter, diaré, unormal leverfunksjon. I noen tilfeller påvirkes huden, det er en lilla farge på tærne, parestesier, vaskulitt, kjølighet i ekstremitetene. Mulig utvikling av en allergisk reaksjon i form av kløe, urticaria, angioødem.
Warfarin er kontraindisert i svangerskapet. Det bør ikke foreskrives under noen forhold forbundet med trusselen om blødning (traumer, kirurgi, ulcerative lesjoner i indre organer og hud). Ikke bruk den mot aneurismer, perikarditt, infeksjonell endokarditt, alvorlig arteriell hypertensjon. En kontraindikasjon er umuligheten av adekvat laboratoriekontroll på grunn av laboratoriets utilgjengelighet eller egenskapene til pasientens personlighet (alkoholisme, uorganisering, senil psykose, etc.).
En av hovedfaktorene som forhindrer blodpropp er antitrombin III. Ufraksjonert heparin binder seg til det i blodet og øker aktiviteten til dets molekyler flere ganger. Som et resultat undertrykkes reaksjoner rettet mot dannelse av blodpropp i karene.
Heparin har blitt brukt i over 30 år. Tidligere ble det administrert subkutant. Det antas nå at ufraksjonert heparin bør gis intravenøst, noe som gjør det lettere å overvåke sikkerheten og effektiviteten av terapi. For subkutan bruk anbefales hepariner med lav molekylvekt, som vi vil diskutere nedenfor.
Heparin brukes ofte for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner ved akutt hjerteinfarkt, inkludert under trombolyse.
Laboratoriekontroll inkluderer bestemmelse av aktivert partiell tromboplastin-koagulasjonstid. På bakgrunn av behandling med heparin i løpet av 24 - 72 timer, bør det være 1,5 - 2 ganger mer enn det opprinnelige. Det er også nødvendig å kontrollere antall blodplater i blodet for ikke å gå glipp av utviklingen av trombocytopeni. Vanligvis fortsetter heparinbehandlingen i 3 til 5 dager med gradvis dosereduksjon og ytterligere abstinens.
Heparin kan forårsake hemoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (en reduksjon i antall blodplater i blodet). Ved langvarig bruk av den i høye doser er det sannsynlig utvikling av alopecia (skallethet), osteoporose, hypoaldosteronisme. I noen tilfeller forekommer allergiske reaksjoner, samt en økning i nivået av alaninaminotransferase i blodet.
Heparin er kontraindisert ved hemoragisk syndrom og trombocytopeni, magesår og tolvfingertarmsår, blødning fra urinveiene, perikarditt og akutt hjerteaneurisme..
Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin oppnås fra ufraksjonert heparin. De skiller seg fra sistnevnte i mindre molekylstørrelse. Dette øker sikkerheten til medisinene. Handlingen blir lengre og mer forutsigbar, derfor krever bruk av hepariner med lav molekylvekt ikke laboratoriekontroll. Det kan utføres ved hjelp av faste doser - sprøyter.
Fordelen med hepariner med lav molekylvekt er deres effektivitet når de administreres subkutant. I tillegg har de en betydelig lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater for tiden heparin fra klinisk praksis..
Hepariner med lav molekylvekt brukes for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner under operasjoner og dyp venetrombose. De brukes hos pasienter som ligger i sengeleie og har høy risiko for slike komplikasjoner. I tillegg er disse legemidlene foreskrevet for ustabil angina og hjerteinfarkt..
Kontraindikasjoner og uønskede effekter i denne gruppen er de samme som i heparin. Alvorlighetsgraden og hyppigheten av bivirkninger er imidlertid mye mindre.
Direkte trombinhemmere inaktiverer, som navnet tilsier, direkte trombin. Samtidig demper de blodplateaktiviteten. Bruk av disse medisinene krever ikke laboratoriekontroll..
Bivalirudin administreres intravenøst ved akutt hjerteinfarkt for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner. Dette stoffet er ennå ikke brukt i Russland..
Dabigatran (pradaxa) er en pille for å redusere risikoen for trombose. I motsetning til warfarin, samhandler det ikke med mat. Det pågår forskning på dette stoffet for vedvarende atrieflimmer. Legemidlet er godkjent for bruk i Russland.
Fondaparinux binder seg til antitrombin III. Et slikt kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, og reduserer intensiteten av trombedannelse. Det er foreskrevet subkutant for akutt koronarsyndrom og venøs trombose, inkludert lungeemboli. Legemidlet forårsaker ikke trombocytopeni eller osteoporose. Ingen laboratoriekontroll av sikkerheten er nødvendig.
Fondaparinux og bivalirudin er spesielt indikert for pasienter med økt risiko for blødning. Ved å redusere forekomsten av blodpropp i denne gruppen av pasienter, forbedrer disse medisinene prognosen for sykdommen betydelig..
Fondaparinux anbefales til bruk ved akutt hjerteinfarkt. Det kan ikke brukes bare for angioplastikk, ettersom risikoen for blodpropp på katetre øker..
Faktor Xa-hemmere i tablettform i kliniske studier.
De vanligste bivirkningene inkluderer anemi, blødning, magesmerter, hodepine, kløe, økt transaminaseaktivitet.
Kontraindikasjoner - aktiv blødning, alvorlig nyresvikt, intoleranse mot medikamentkomponenter og infektiv endokarditt.
Antikoagulantia er antikoagulantia som forhindrer dannelse av blodpropp i blodomløpet. De holder blodet i flytende tilstand og sikrer det flytende med beholderenes integritet. De er delt inn i naturlige og syntetiske antikoagulanter. Førstnevnte produseres i kroppen, sistnevnte produseres kunstig og brukes i medisin som medisiner.
De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulantia er vanligvis til stede i plasma. Patologisk vises i blodet ved noen sykdommer.
Fysiologiske antikoagulantia er klassifisert som primær og sekundær. Primære blir syntetisert av kroppen uavhengig og er konstant i blodet. Sekundære blir dannet ved spaltning av koagulasjonsfaktorer under dannelsen av fibrin og dens oppløsning.
De er vanligvis delt inn i grupper:
Med en reduksjon i nivået av primære fysiologiske antikoagulantia i blodet, er det fare for trombose.
Denne gruppen av stoffer inkluderer:
Som allerede nevnt dannes de i prosessen med blodkoagulering og oppløsning av fibrinpropper under splitting av noen koagulasjonsfaktorer, som på grunn av nedbrytning mister sine koaguleringsegenskaper og får antikoagulerende egenskaper. Disse inkluderer:
I noen sykdommer kan spesifikke antistoffer som forhindrer blodproppdannelse dannes og akkumuleres i blodet. De kan produseres mot enhver koagulasjonsfaktor, men det dannes ofte hemmere av VIII- og IX-faktorer. I noen autoimmune sykdommer vises patologiske proteiner i blodet som har en antitrombineffekt eller undertrykker koagulasjonsfaktorer II, V, Xa.
Kunstige antikoagulantia, hvorav et stort antall er utviklet, er uunnværlige medisiner i moderne medisin..
Indikasjonene for å ta orale antikoagulantia er:
Medisiner i denne gruppen er delt inn i direkte og indirekte, avhengig av hastighet og virkningsmekanisme, så vel som virkningens varighet. Direkte påvirker direkte faktorene for blodkoagulasjon og hemmer deres aktivitet. Indirekte virker indirekte: de bremser syntesen av faktorer i leveren. Finnes i tabletter, i injeksjonsløsninger, i form av en salve.
Medisiner i denne gruppen virker direkte på koagulasjonsfaktorer, og det er derfor de kalles hurtigvirkende medisiner. De forhindrer dannelse av fibrinfilamenter, forhindrer dannelse av blodpropp og stopper veksten av eksisterende. De er delt inn i flere grupper:
heparin
Det er den mest kjente og utbredte direktevirkende antikoagulanten. Det administreres intravenøst, under huden og intramuskulært, og brukes også som et aktuelt middel i form av en salve. Heparinmedisiner inkluderer:
Aktuelle hepariner er preget av ubetydelig vevspermeabilitet og ikke for høy effektivitet. De brukes til å behandle åreknuter i bena, hemoroider, blåmerker. De mest kjente og ofte brukte følgende medisiner med heparin:
Hepariner for intravenøs og subkutan administrering er en stor gruppe medisiner som velges enkeltvis og ikke erstattes med hverandre i løpet av behandlingen, siden de ikke er likeverdige i handling. Aktiviteten til disse medikamentene når sitt maksimum etter omtrent tre timer, og effekten fortsetter utover dagen. Disse hepariner reduserer aktiviteten til vevs- og plasmafaktorer, blokkerer trombin, forhindrer dannelse av fibrinfilamenter og forhindrer klumping av blodplater.
For behandling av dyp venetrombose er hjerteinfarkt, lungeemboli, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin vanligvis foreskrevet.
For å forhindre tromboembolisme og trombose foreskrives Heparin og Reviparin.
Natriumhydrogencitrat
Dette antikoagulantia brukes i laboratoriepraksis. For å forhindre blodpropp blir den lagt til prøverørene. Det brukes til konservering av blod og komponenter.
De reduserer produksjonen av noen koagulasjonsfaktorer i leveren (VIII, IX, X, protrombin), bremser dannelsen av proteiner S og C, blokkerer produksjonen av K-vitamin.
Disse inkluderer:
Indirekte antikoagulantia inkluderer følgende medisiner:
Warfarin bør ikke drikkes med visse sykdommer i nyrer og lever, trombocytopeni, med akutt blødning og en tendens til blødning, under graviditet, med laktasemangel, medfødt mangel på proteiner C og S, DIC-syndrom, hvis absorpsjonen av galaktose og glukose er nedsatt..
Bivirkninger inkluderer magesmerter, oppkast, diaré, kvalme, blødning, urolithiasis, nefritis, alopecia, allergier. Hudutslett, kløe, eksem, vaskulitt kan vises.
Den største ulempen med Warfarin er en høy risiko for blødning (mage-tarm, nese og andre).
Moderne antikoagulantia er uunnværlige midler for behandling av mange sykdommer, som hjerteinfarkt, trombose, arytmier, iskemi og mange andre. Dessverre har medisiner som har vist seg å være effektive mange bivirkninger. Men utviklingen stopper ikke, og nye orale antikoagulantia vises periodevis på det farmasøytiske markedet. PLA har både fordeler og ulemper. Forskere streber etter å få universelle midler som kan tas mot forskjellige sykdommer. Utvikling av medisiner for barn, så vel som for pasienter som de for øyeblikket er kontraindisert for.
De nye antikoagulantiene har følgende fordeler:
De nye medisinene har også ulemper:
Når det gjelder indirekte antikoagulantia, som er vesentlig forskjellig fra Warfarin, Dikumarin, har Sincumar ennå ikke blitt utviklet.
Nye medisiner Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran kan bli et alternativ for atrieflimmer. Deres viktigste fordel er at de ikke trenger å hele tiden donere blod mens de tar dem, og de samhandler ikke med andre medisiner. Samtidig er disse medisinene like effektive og kan forhindre slag i arytmier. Når det gjelder risikoen for blødning, er den enten den samme eller lavere.
Pasienter som får forskrevet orale antikoagulantia, må være klar over at de har et stort antall kontraindikasjoner og bivirkninger. Når du tar disse medisinene, må du følge kostholdet og ta ytterligere blodprøver. Det er viktig å beregne den daglige dosen av vitamin K, siden antikoagulantia forstyrrer metabolismen; regelmessig overvåke en laboratorieindikator som INR (eller PTI). Pasienten bør kjenne til de første symptomene på indre blødninger for å søke hjelp i tide og endre stoffet.
Medisiner i denne gruppen hjelper også med å tynne blodet og forhindre blodpropp, men deres virkningsmekanisme er forskjellig. Disaggregants reduserer blodpropp på grunn av evnen til å hemme vedheft av blodplater. De er foreskrevet for å forbedre virkningen av antikoagulantia. I tillegg har de antispasmodiske og vasodilaterende effekter. De mest populære antiplatelet midler:
Den nye generasjonen medikamenter inkluderer legemidlet Brilint med virkestoffet ticagrelor. Det er en reversibel P2Y-reseptorantagonist.
Tilhengere av behandling med alternative metoder bruker urter med en blodfortynnende effekt for å forhindre trombose. Listen over slike planter er ganske lang:
Før du behandles med urter, anbefales det å oppsøke lege: ikke alle planter kan være nyttige.
Antikoagulantia er uunnværlige medisiner for behandling av kardiovaskulære patologier. Du kan ikke godta dem på egen hånd. De har mange kontraindikasjoner og bivirkninger, og ukontrollert inntak av disse stoffene kan føre til blødning, inkludert latent blødning. En lege som er i stand til å ta hensyn til alle funksjonene i sykdomsforløpet og mulige risikoer, bør foreskrive dem og bestemme doseringen. Regelmessig laboratorieovervåking er nødvendig under behandlingen.
Det er viktig å ikke forveksle antikoagulantia og blodpleddemidler med trombolytiske midler. Hovedforskjellen er at førstnevnte ikke kan ødelegge en blodpropp, men bare forhindre eller bremse utviklingen. Trombolytika er intravaskulære medisiner som løser opp blodpropp.