logo

Det 21. århundre brakte oss ikke bare tekniske fremskritt, men også mange nyttige funn på forskjellige felt som hjelper til med å redde og gjøre folks liv lettere. Medisin er kjent for slike funn..

I dag er en så farlig sykdom som osteoporose, som pleide å føre mange mennesker til tidlig uførhet, korrigert med suksess med de siste medisinene fra bisfosfonatgruppen..

Osteoporose som en bein sykdom

Osteoporose er en patologisk tilstand der benvevet gradvis blir tynnere og mindre tett, noe som medfører en reduksjon i beinstyrke og en økning i bruddstendensen..

Det første stadiet av sykdommen regnes som et lite tap av styrke, kalt osteopeni, deretter utvikler det seg og skjelettet blir unormalt skjørt, porøst, og det er derfor det lett blir utsatt for mekanisk belastning og skadet. Osteoporose fører til hyppige beinbrudd, selv med mindre fall og ujevnheter.

De viktigste komponentene som utgjør skjelettet, ansvarlig for beinstyrke:

Når disse stoffene blir vasket ut, forstyrres balansen og risikoen for skader, for eksempel sprekker - et brudd i bekkenbenet, øker; ødeleggelse - brudd på grunn av kompresjon av ryggvirvlene.

Det er tilfeller når pasienter ikke er klar over tilstedeværelsen av sykdommen på lenge. Sykdommen utvikler seg ofte i postmenopausal periode hos kvinner.

Følgende tegn kan indikere osteoporose:

  • konstant smerte lokalisert på skadestedet;
  • skoliose, dårlig holdning;
  • nedgang i vekst;
  • hyppige brudd som følge av svak påvirkning forekommer hovedsakelig i ribbeina, håndleddene, bekkenet, ryggraden, føttene, coxarthrosis;
  • langsom legning av benskader.

Gruppe medikamenter bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe medisiner som arbeider for å forhindre tynning av bein. Denne klassen medikamenter fikk navnet på grunn av innholdet i sammensetningen av to fosfanater. I bein stopper de nedbrytningen av hydroksyapatitt, den viktigste mineralkomponenten i bein..

Den største fordelen er den sikre selektive effekten av medikamenter, på grunn av hvilken kalsiumioner bare akkumuleres i skjelettet. Denne evnen bestemmer effektiviteten av bruken av denne gruppen av stoffer i behandlingen av osteoporose..

Bisfosfonaters virkningsmekanisme eller fordelene ved behandlingen

Bisfosfonatformelen er sammensatt av to organiske fosforforbindelser, deres behandlingsfordeler:

  • Etter at du har begynt å ta pillene, kommer disse stoffene inn i beinstrukturen og interagerer med kalsium, under bruk av medisiner holder de elementet inne og bidrar til dets opphopning i beinene, og øker dermed styrken.
  • Gjennomtrengende i skjelettet ødelegger bisfosfanater funksjonaliteten til osteoklaster. I normal tilstand er disse cellene ansvarlige for resorpsjon av gammel beinstruktur, og samarbeider med osteoblaster, hvis oppgave er å danne nytt beinvev..
  • I en tilstand av osteoporose forstyrres dette forholdet, som et resultat av at skjelettet blir porøst, permeabelt og sprøtt..
  • Når bisfosfonater brukes reduseres aktiviteten til sistnevnte, veksten avtar, og prosessen med selvdestruksjon akselereres. Effekten av terapi er å styrke bein og gjenopprette tynne områder.

Den sammenlignende aktiviteten til bisfosfonater er presentert i tabellen nedenfor..

Aktivitetbisfosfonater
× 1Etidronate (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronate (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zoledronate (Zometa, Aklasta)

Analyser og indikasjoner for utnevnelse av bisfosfonater

For behandling av osteoporose er bisfosfonater foreskrevet som det første og viktigste middel. Når han kommer til legen, begynner han å fylle ut sykehistorien, og det første han gjør er å gjennomføre en undersøkelse. Det er viktig å bestemme årsaken til sykdommen. Siden en del av terapien er eliminering av den provoserende faktoren.

Indikasjoner for avtale

Osteoporose er vanligvis forårsaket av:

  • forstyrrelser i arbeidet i mage-tarmkanalen assosiert med absorpsjon av Ca, et ubalansert kosthold, der det er en voldsom mangel på produkter som inneholder kalsium;
  • mangel på vitamin D i kroppen;
  • sykdommer i det endokrine systemet og begynnelsen av tidlig overgangsalder;
  • lav kroppsmasseforhold eller overvektig, stillesittende livsstil;
  • kroniske og ervervede skjelettdefekter, nekrose av beinvev i onkologi;
  • langvarig bruk av hormonelle medisiner;
  • lang restitusjonsperiode etter brudd.

Analyser og forskning

Hvis det er mistanke om osteoporose, foreskrives følgende tester:

  • densitometri - ultralyd eller røntgenstråling;
  • radioisotop skanning av skjelettet;
  • trepanobiopsy - en prosedyre der en partikkel av beinvev tas fra det berørte området;
  • bestemmelse av nivået av skjoldbrusk-enzymer.

Dessuten foreskrives studier for utnevnelse av bisfosfonater. En blodprøve gjør det mulig å vurdere kalsium-fosfor metabolisme.

Blod tas fra en blodåre, hvoretter de begynner å studere listen over parametere:

  • Osteocalcin er det viktigste kollagenstoffet, et høyt nivå indikerer tilstedeværelsen av en sykdom.
  • Uorganisk fosfor, hvis innhold overskrides, indikerer brudd.
  • Kalsium er hovedelementet i beinvevet, hvis volumet er mer enn normalt, så har pasienten hyperparatyreoidisme, hvis innholdet er mindre, er dette en manifestasjon av rakitt eller osteomalacia.
  • D-Cross Laps-markøren viser volumet av nedbrytbare stoffer, et økt nivå er et tegn på osteopati og osteoporose.
  • Enzymet alkalisk fosfatase i en verdi som overstiger de normative indikatorene indikerer beinlidelser.

Urinalyse kan bidra til å identifisere uorganisk fosfor og DPID. Overskudd indikerer et overskudd av vitamin D, rakitt, nyresalt, brudd. En reduksjon indikerer tilstedeværelsen av atrofiske prosesser, sekundære lesjoner eller akromegali, og behovet for å ta bisfosfonater.

Essensen av disse analysene er å bestemme dataene om metabolismen i beinene, nivået av hormoner i de endokrine kjertlene i blodet og å identifisere volumet av sporstoffer i beinvevet i pasientens urin..

Legen foreskriver tester for utnevnelse av bisfosfonater, i henhold til resultatene av densitometri, klager, symptomer og manifestasjoner av sykdommen. Biokjemiske studier er en av de mest informative metodene for diagnostikk og kontroll av terapeutiske effekter..

Typer eller klassifisering av bisfosfonater

Det er to hovedgrupper av bisfosfonater som virker annerledes på osteoklaster:

  • første generasjon - nitrogenfri;
  • andre generasjon (ny) nitrogenholdig.

Første generasjon - nitrogenfri

Disse medikamentene produseres og brukes i form av løsninger for intravenøs og intramuskulær injeksjon og oral administrering, så vel som i tablettform. Farmakologi tilbyr en omfattende liste over analoger. Det anbefales å følge inntaket av bisfosfonater med komplekser med kalsium, magnesium og vitamin D.

Dinatriumtiludronat-tabletter deltar i mineraliseringen av beinstrukturen, øker densiteten og styrken. Fremmer opphopning av fosfor og kalsium, bremser arbeidet med osteoblaster. Skelid-stoffet er tilgjengelig i form av tabletter, prisen varierer fra 450 til 600 rubler per pakke.

Etidronate brukes hovedsakelig hos kvinner etter menopause, brukes også til behandling av kreftmetastaser, og hjelper til med å gjenopprette og opprettholde beinvev:

  • Fosfat i form av en løsning. Kostet omtrent 800 rubler.
  • Ksidiphon - i form av en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
  • Ksikrem - i form av en krem. Prisen varierer fra 480 til 535 rubler.

Clodronsyre forbedrer samspillet mellom fosfor og kalsium, styrker bein, stopper nedbrytningen og akselererer regenerering:

  • Sindronat - tabletter. Pris fra 2000 til 10000 rubler.
  • Clodronate kapsler. Kostnaden er 3500 rubler.
  • Difosfonalkapsler. Pris fra 4 150 rubler.
  • Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Andre generasjon - nitrogenholdige eller aminobisfosfonater

Moderne bisfosfonater skiller seg fra forgjengerne i følgende sammensetning.

Ibandronate acid er den siste utviklingen utgitt av legemiddelindustrien for ikke så lenge siden:

  • Ibandronate - Teva - 3 tabletter på 150 mg. Koster fra 1590 rubler.
  • Bonviva - 1 sprøyte med 3 ml løsning. Koster fra 4960 rubler.
  • Bondronat - 28 tabletter på 50 mg, 1 injeksjon på 2 ml. Kostnad fra 5350 rubler.
  • Ibandronsyrepulver til injeksjonsvæsker. Kostnad fra 1500 rubler.

Zoledronsyre utmerker seg ved en selektiv effekt som har effekt på beinvev, har en antitumoregenskap, dette stoffet kan finnes i slike preparater:

  • Zometa - flasker til injeksjonsvæsker. Kostet 10.100 rubler.
  • Zoledronate Teva - ved injeksjon. Kostet 1190 rubler.
  • Resorba - i form av injeksjoner. Kostnad fra 5960 rubler.
  • Aklasta er i injeksjoner. Kostet 3850 rubler.

Alendronatnatrium er en ikke-steroid regulator av benmetabolismen, som sikrer riktig utvikling av skjelettet, analoger:

  • Alendronate - tabletter. Kostnad fra 300 til 500 rubler.
  • Fosamax - i tabletter. Kostnad fra 500 rubler.
  • Tevanat - piller. Kostnad fra 890 rubler.
  • Osterapar - tabletter. Kostet 380 rubler.

Effektivitetsstudier

Studier har vist at langvarig bruk av bisfosfonater styrker bein og reduserer risikoen for brudd.

Denne tabellen sammenligner den kliniske effekten av bisfosfonater for å forhindre osteoporotiske brudd..

Klinisk forskningAntall pasienterBisfosfonat og administrasjonsvarighetRedusere risikoen for ryggvirvlerRedusere sannsynligheten for skade på andre bein
VERT-NA (16)2458Risedronate (5 mg / dag) 3 år4139
VERT-MN (27)1226Risedronate (5 mg / dag) 3 år4933
PASS I (4)2027Alendronat (5 mg / dag) 2 år, (10 mg / dag) 1 år4720
FIT II (10)4272Alendronat (5 mg / dag) 2 år, (10 mg / dag) 1 år4412
BONE (8, 26)2946Ibandronate, 3 år6260

Denosumab medikament

Denosumab er et medikament som er laget av menneskelige antistoffer (lgG2) og brukes i stedet for bisfosfonater. Virkemekanismen til dette stoffet er evnen til å hemme funksjonaliteten til osteoklaster, som ødelegger den gamle strukturen i bein..

Denosumab-baserte medisiner:

  • Det gjør skjelettet sterkere, øker tettheten og beskytter dermed bein mot brudd. Produsert under navnet Prolia, i delstaten Puerto Rico, er den gjennomsnittlige kostnaden for stoffet i Russland 15580 rubler.
  • Behandlingen utføres ved å injisere en løsning under huden i låret og magen, løpet er en gang hvert halvår.
  • Det brukes når det er høy risiko for brudd, i tilfeller der bruk av andre midler er umulig..

Instruksjoner for bruk av bisfosfonater

Det er ingen spesielle regler for å ta bisfosfonater, det er generelle retningslinjer som må følges. Ellers kan det oppnådde behandlingsresultatet avvike fra det forventede, og det er også en risiko for uønskede reaksjoner i kroppen..

I følge de offisielle instruksjonene, bør bisfosfonater brukes som følger:

  • Bisfosfonater bør konsumeres på tom mage, senest en halv time før måltider..
  • For å unngå mulig skade på slimhinnene i magen, er det nødvendig å være i horisontal stilling i en tid etter å ha tatt medisinen, hvis man ikke overholder denne tilstanden til tilbakeløp.
  • Drikk stoffet med mye vann.
  • En kvalifisert tekniker bør gi injeksjoner med bisfosfonatløsninger.

For mer detaljerte instruksjoner for bisfosfonater, kan du finne ut av legen din, de generelle reglene for inntak er også beskrevet i instruksjonene for medisinen..

Kontra

Det er kontraindikasjoner for alle medikamenter, bisfosfonater er intet unntak. Du bør forlate bruken av bisfosfonater eller ta hensyn til bruken i følgende tilfeller:

  • forverring av gastrointestinale sykdommer, disposisjon for utseendet av gastritt;
  • perioden med graviditet og amming og barndom og ungdomstid;
  • nyresvikt;
  • funksjonssvikt i tolvfingertarmen, magesår;
  • dysfunksjon ved svelging, forstyrrelser i spiserøret i spiserøret;
  • lave kalsiumnivåer i blodet;
  • mangel på vitamin D i kroppen.

Bivirkninger

Skadene på pasientens kropp eller bivirkninger fra bisfosfonater inkluderer:

  • betennelse i mageslimhinnen og blødning i mage-tarmkanalen, irritasjon i tolvfingertarmen;
  • kvalme og oppkast, magesmerter, oppblåsthet og gass, forstoppelse;
  • migrene og smerter i muskler og ledd;
  • akutt nyresvikt og leversvikt;
  • en reduksjon i innholdet av kalsium i blodet;
  • allergiske reaksjoner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Bisfosfonaters kompatibilitet med medisiner:

  • Ikke-hormonelle betennelsesdempende piller øker sannsynligheten for gastrointestinal irritasjon og blødning.
  • Diuretika for løkker kan forårsake lave nivåer av magnesium og kalsium.
  • Aminoglykodiser øker giftige effekter på lever og nyrer.
  • Alkoholprodukter i kombinasjon med bisfosfonater truer utviklingen av komplikasjoner.

Behandling med osteoporose uten bisfosfonater

Hovedmålet med osteoporoseterapi er å redusere ødeleggelse av beinvev og forbedre utvinning av det:

  • For behandling brukes hormonelle medikamenter, vitamin- og mineralkomplekser, kalsitonin.
  • For å øke veksten av beinstruktur anbefales bioflavonoider, kalsium D3, strontium og fluorforbindelser. Blokker ødeleggelsen av skjelettet kalsitonin og østrogener.
  • Hormonelle medisiner velges på individuell basis, under hensyntagen til kjønn, alder og egenskaper til pasienten.
  • Som ekstra støttiltak foreskrives terapeutiske øvelser og et spesielt kosthold, inkludert mat som inneholder kalsium, fosfor, D-vitamin.

Dr. Myasnikov på biofosfonater

Dr. Alexander Myasnikov bekrefter effektiviteten av bisfosfonater i behandlingen av osteoporose, og råder bruken av dem ved sykdom. De hjelper til med å styrke bein, hemmer ødeleggelsen av dem, men det er nødvendig å støtte behandlingen med bruk av kalsium i form av tabletter, samt med mat.

Bisfosfonater for behandling av osteoporose: klassifisering, full beskrivelse av medisiner

Bisfosfonater er farmakologiske preparater, i den kjemiske sammensetningen som det er estere av fosfonsyrer. Den viktigste terapeutiske effekten av medisiner er å forhindre tap av benmasse observert ved osteoporose. Bisfosfonater reduserer risikoen for spontane brudd som er karakteristiske for denne patologien i muskel- og skjelettsystemet. Medisinene brukes både til patogenetisk terapi og for profylakse..

Ethvert bisfosfonat har et bredt spekter av kontraindikasjoner. Ved brudd på doseringsregimet eller som et resultat av langvarig bruk, forekommer ofte systemiske og lokale bivirkninger. Først etter å ha gjennomført en serie instrumentelle studier, gjør legen en konklusjon om det er tilrådelig å inkludere bisfosfonater i behandlingsregimer.

Litt historie

Det er viktig å vite! Legene er sjokkerte: "Det er et effektivt og rimelig middel mot leddsmerter." Les mer.

Opprinnelig ble bisfosfonater ikke syntetisert for legemiddelindustriens behov. Dessuten har et slikt omfang av søknaden deres ikke vært vurdert på nesten 100 år. Fosfonsyreestere ble produsert for jordbruk. På grunnlag av dette ble mineralgjødsel opprettet, vann for underjordisk vanning ble myknet. Tekstil- og oljeraffineringsindustrien klarte seg ikke uten bisfosfonater og bruker dem fortsatt aktivt..

Samtidig prøvde leger og farmasøyter å finne måter å styrke beinmassen på. Et gjennombrudd i dette området er funnet som ble gjort av Astley Cooper. I 1824 fremla denne engelske legen og domkirurgen av kongsretten en hypotese om sammenhengen mellom økt skjørhet av bein hos eldre og en viss patologi som utvikler seg i kroppen deres. Sykdommen ble oppdaget, systematisert og gitt et vitenskapelig navn på begynnelsen av det tjuende århundre. Men for å eliminere osteoporose var det ikke mulig å forhindre farlige komplikasjoner på det tidspunktet.

Sveitseren Herbert Fleisch eksperimenterte med kjemiske forbindelser i lang tid. I 1968 oppdaget han at da uorganisk pyrofosfat kom i kontakt med en biologisk væske, falt det ut betydelig mindre kalsium. For å forhindre at enzymer aggressivt påvirker pyrofosfat, ble fosforatomet i molekylet erstattet med et karbonatom. Det økte også den biologiske aktiviteten til den kjemiske forbindelsen betydelig..

Men før syntesen av det første farmakologiske medikamentet basert på bisfosfonater, var det fortsatt 30 lange år. I 1995, etter langvarige kliniske studier, begynte storstilt produksjon av medisiner for behandling av beinhinnebetennelse..

Virkningsmekanismen

Bisfosfonater brukes fremdeles aktivt i behandlingen av osteoporose, til tross for en rekke oppdagede ulemper. For eksempel har man funnet medisiner som øker bentettheten, men gjør dem ikke sterkere. Strukturen i beinvevet blir lik noen metalllegeringer - med en viss fysisk innvirkning, deler de seg opp i små biter. Derfor, i tillegg til bisfosfonater, inkluderer terapeutiske behandlingsformer preparater for å styrke bein..

Bisfosfonat, eller difosfonat, er en kunstig syntetisert kjemisk forbindelse som har en struktur som pyrofosfonat. Dette stoffet er ansvarlig for styrken av vedheft av kalsium til beinvev. Men i motsetning til naturlige biologiske pyrofosfonater, har syntetiske bisfosfonater høyere klinisk aktivitet. De har et bredere spekter av farmakologiske virkninger.

I friske beinvev går metabolske prosesser jevnt, og i tilfelle svikt aktiveres kompensasjonsmekanismer øyeblikkelig for å fornye og regenerere skadede områder. De viktigste strukturelle enhetene i beinvev:

  • osteoblaster - unge benceller med en diameter på 15-20 mikron, syntetiserende intercellulært stoff. Når matrisen samler seg, blir de murt opp i den og blir osteocytter;
  • osteoklaster - gigantiske multinukleerte celler som fjerner beinvev ved å løse opp mineralkomponenten og ødelegge kollagen.

Menneskekroppen inneholder omtrent det samme antall brukere-osteoklaster og skapere-osteoblaster. Hvis antall forstyrrere begynner å øke, oppstår apoptose - en regulert prosess med programmert celledød. Ellers vil ubalanse føre til alvorlige konsekvenser, hvorav den ene er osteoporose. Bisfosfonater stimulerer selvdestruksjon av osteoklaster, og gjenoppretter den naturlige balansen i benceller. Etter å ha kommet inn i kroppen, binder de kalsiummolekyler som akkumuleres i beinvev. Kjemiske forbindelser holder mikroelementet pålitelig og gjennomgår kontinuerlige angrep ved å multiplisere osteoklaster. Men før nedbryting takler bisfosfonater fullstendig oppgaven sin - å øke bentettheten.

Selv "forsømte" leddproblemer kan kureres hjemme! Bare husk å smøre den med den en gang om dagen..

Klassifisering

I den internasjonale klassifiseringen er bisfosfonater delt inn i to store grupper avhengig av molekylstrukturen, eller rettere sagt innholdet av nitrogenmolekylet i den kjemiske strukturen. For behandling av osteoporose brukes åtte hovedforbindelser, som er aktive ingredienser i hjemlige medisiner og deres importerte strukturelle analoger:

  • nitrogenfri - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
  • nitrogenholdig - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • aminoholdig - Zoledronate, Ibandronate.

Nitrogenfrie medikamenter tilhører den første generasjonen medisiner, som tjente som grunnlag for videre progressiv utvikling. Men bruken av dem er fortsatt relevant i behandlingen av osteoporose. Gjennomtrengende i beinvev transformeres nitrogenfrie bisfosfonater til forbindelser - analoger av ATP. De akkumuleres i høy konsentrasjon i osteoklaster og reduserer deres destruktive aktivitet betydelig. Før den endelige ødeleggelsen av stoffet finner sted, klarer det delvis å gjenopprette den forstyrrede balansen på grunn av ødeleggelsen av osteoklaster.

Nitrogenholdige medikamenter er preget av høy resistens mot aggressorceller. De tåler de destruktive angrepene fra osteoklaster, noe som forklarer deres forlengede farmakologiske virkning. Aminoholdige bisfosfonater er tredjegenerasjonsmedisiner med mindre giftige effekter på indre organer.

Ulemper med bisfosfonater i osteoporoseterapiKjennetegn
Aggressiv handling på fordøyelsessystemets organerVed langvarig bruk av medikamenter øker sannsynligheten for å utvikle magesår og gastritt som et resultat av magesår i slimhinnene.
Langtidsterapeutisk kursFor å øke tettheten av beinvev eller forhindre resorpsjon av dem, er det nødvendig å ta bisfosfonater i 3-5 år, og etter kansellering av dem observeres en forverring av det terapeutiske resultatet
Mulighet for bare patogenetisk behandlingMedisiner eliminerer konsekvensene av osteoporose, men er ikke i stand til å kvitte seg med dens årsak - metabolske forstyrrelser, en reduksjon i frekvensen av osteoblastdannelse
Lav absorpsjon av aktive ingredienserEtter penetrering i kroppen absorberes 10% bisfosfonater. Den uabsorberte delen blir raskt evakuert av nyrene
Behovet for å ta andre medisinerVanligvis i bisposfonater kombineres bisfosfonater med glukokortikosteroider og kalsiumpreparater. Dette øker den farmakologiske belastningen på pasientens kropp alvorlig.

Typer bisfosfonater

Når du velger et medikament for behandling av osteoporose, er legen avhengig av resultatene av instrumentelle studier, generelle blod- og urintester. Den tar hensyn til stadiet av sykdommen, graden av vevsskade, pasientens historie og alder, årsaken til benresorpsjon. Medikamenter med en mer skånsom effekt er foretrukket. Men noen ganger er det nødvendig med mer aggressive midler for å raskt undertrykke osteoklastangrep.

Følgende medisiner brukes til å behandle osteoporose:

  • Klodronat. Det hemmer osteoklaster, reduserer alvorlighetsgraden av smertefulle sensasjoner i de sene stadiene av osteoporose, beholder kalsium i beinene, reduserer konsentrasjonen i den systemiske sirkulasjonen. Clodronate er også foreskrevet for å forhindre utvikling av hyperkalsemi og demineralisering, noe som provoserer oppløsningen av beinvev;
  • Tiludronat. Stimulerer aktivt mineralisering, øker bentettheten. Det er foreskrevet for pasienter for rask bedring etter komplekse brudd, behandling av Pagets sykdom eller osteodystrofi, med karakteristisk skjørhet i bein som et resultat av metabolske forstyrrelser;
  • Etidronat. Nitrogenfritt difosfonat er forløperen for moderne medisiner for behandling av osteoporose. Det brukes også i behandling av revmatoid artritt, ondartede og godartede neoplasmer, og noen nyrepatologier. Hjelper med å eliminere virkningene av tungmetall rus;
  • Alendronat. Stabiliserer metabolske prosesser i bein og bruskvev. Bruk av preparater med Alendronate forårsaker ikke beindemineralisering, som brukes aktivt i behandling av kvinner som har gått inn i perioden med naturlig overgangsalder;
  • Pamidronat. Forstyrrer reproduksjonen av osteoklaster, reduserer frekvensen av katabolske prosesser og stimulerer regenerative biokjemiske reaksjoner;
  • Risendronate. Bisfosfonatet er preget av høy klinisk aktivitet i fravær av uttalte giftige effekter på kroppen. Risendronat er ofte førstevalget i behandlingen av osteoporose forårsaket av langvarig glukokortikosteroid bruk;
  • Ibandronat. Et effektivt profylaktisk middel for spontane ryggbrudd. Bremser reproduksjonen av osteoklaster, forhindrer resorpsjon av bein, og beholder kalsium i beinstrukturen.

Zoledronate hemmer benresorpsjon ved å indusere osteoklast apoptose. Derfor er dette stoffet foreskrevet for progressiv osteoporose, når den primære oppgaven med behandling er å bremse og stoppe ødeleggende prosesser..

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Hvert medikament er preget av visse bivirkninger og kontraindikasjoner for bruk. Men likheten mellom farmakologiske egenskaper gjør det mulig å kombinere patologiske tilstander i en gruppe der bisfosfonater ikke er foreskrevet:

  • akutt og kronisk nyresvikt;
  • tilbakevendende ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarmen;
  • hypokalsemi, eller mangel på kalsium i kroppen.

Kontraindikasjoner for behandling med disse medisinene er graviditet, amming, individuell intoleranse mot aktive ingredienser og hjelpestoffer. Hvis doseringsregimet brytes eller når bisfosfonater blir avsatt, kan det oppstå bivirkninger. Fra fordøyelsessystemets side er dyspeptiske lidelser mulige: kvalme, oppkast, overdreven gassdannelse, diaré eller forstoppelse, smerter i det epigastriske området. Nevrologiske lidelser manifesteres av en reduksjon i synsskarphet, hodepine og svimmelhet. Tilfeller av hjertearytmi, atrieflimmer, utvikling av osteonecrose i kjeveleddene er beskrevet. Noen ganger er det febersykdommer, komplisert av frysninger, svakhet, apati, leddgikt, muskelsmerter. De karakteristiske symptomene på en lokal allergisk reaksjon er hevelse og rødhet i huden, utseendet på kløe og utslett..

Biofosfater: instruksjoner for bruk

Over tid begynner kroppen til enhver person å bli sliten, og dette påvirker ikke bare de indre organene, men også beinene - de blir mer skjøre og sprø. Denne patologien kan øke flere ganger hvis en person lider av visse sykdommer..

For å forbedre livskvaliteten, for å beskytte deg mot leddsmerter, beinbrudd og nummenhet i lemmene, må du ta spesielle medisiner.

Definisjon av biofosfater

Biofosfater er moderne syntetiske medisiner som hjelper til med å blokkere celler som ødelegger kroppens beinvev. I tillegg er disse medisinene over tid i stand til å gjenopprette beinstruktur..

I dag brukes de aktivt til å behandle osteoporose og andre patologier som forårsaker skjørhet i benene. Mange eksperter hevder også at biofosfater kan ha en gunstig effekt på kroppen i tilfelle onkologiske komplikasjoner som provoserer svulster i beinene, siden de forhindrer spredning av metastaser og reduserer smerter..

Klassifisering

Konvensjonelt er disse medisinene delt inn i to helt forskjellige grupper: preparater med og uten nitrogen..

Her er hva som er inkludert i aminobiofosfater (med nitrogeninnhold):

  • Natriumalendronat. En ikke-hormonell medisin som regulerer metabolske prosesser mellom bein og bløtvev. Hjelper med å gjenopprette den naturlige strukturen i beinvev. Det kan brukes av både kvinner og menn;
  • Ibandronatsyre. Det er en utmerket behandling for osteoporose forårsaket av overgangsalder. Denne forbindelsen brukes også når det er en overdreven mengde kalsium i blodet. Menn frarådes sterkt fra å ta denne medisinen;
  • Zolodronsyre. Det har bare effekt på beinvev, siden sammensetningen er veldig lik bengitteret. Det har en sterk anti-edematøs og antitumor effekt. Det er denne syren som er grunnlaget for dannelsen av mange moderne biofosfater. Hun er i stand til å takle selv med osteokondrose, som er i et progressivt stadium;
  • Sodium ibandronate. Bekjemper aktivt ødeleggelse av ben, ofte brukt som et forebyggende tiltak for beinbrudd.

Når det gjelder enkle biofosfater, som ikke inneholder nitrogen, inkluderer de i deres sammensetning:

  • Tulundonsyre. Fremmer opphopning av fosfater og kalsium i beinvev, metter dem også med mineraler og næringsstoffer. Det er foreskrevet aktivt for å eliminere overdreven benmykhet;
  • Etindronsyre. Det brukes til å behandle osteoporose, ledsaget av onkologiske patologier og nyresykdommer.

Virkningsmekanismen

Siden disse medikamentene er veldig like i struktur som naturlige mineraler, forstyrrer de naturlig benmetabolismen..

Biofosfater forhindrer at nye vev vokser på bein, og bekjemper også aktiv resorpsjon (naturlig ødeleggelse).

Komponentene som er inkludert i preparatet blir absorbert i beinvevet og gjør det mindre følsomt for fjerning av kalsium fra beinene. Etter en slik innvirkning hemmet prosessen med ødeleggelse av bein.

Til tross for det faktum at etter behandlingsforløpet vil restene av biofosfater skilles ut fra kroppen av nyrene, vil en viss del av dem trenge dypt inn i beinvevet og forbli der for alltid.

Indikasjoner for bruk

Ofte stilles i dag spørsmålet, hva brukes biofosfater til, og hvilke sykdommer kan brukes for å bli kvitt dem..

De fleste eksperter hevder at de er veldig effektive i å bekjempe følgende patologier:

  • osteoporose;
  • problemer med dannelse av beinvev;
  • myelom;
  • Pagets sykdom;
  • primær hyperparatyreoidisme:
  • forekomsten i benvev av metastaser eller svulster;
  • overflødig kalsium i bein.

Medikamentnavn

I dag på apotek kan du finne et stort utvalg av lignende medisiner, og de skiller seg ikke bare ut i pris, men også i deres effekt på kroppen..

Følgende medisiner er mest populære og etterspurt:

  • Klodronat. Den kjemper aktivt mot osteolyse og forhindrer hyperkalsemi i å utvikle seg. Bestanddelene endrer strukturen i beinvev og forhindrer kalsiummolekyler i å skille seg ut med fosfater.
    Clondronate er veldig ofte foreskrevet for benmetastaser, siden det hemmer deres utvikling og forhindrer dem i å spre seg ytterligere;
  • Natriumtiludronat. Mette bein med mineraler og gjør dem sterkere. Oftest foreskrevet for Pagets sykdom og deformerende osteodystrofi;
  • Natriumetidronat. Gjenoppretter bein i osteoporose, det kan bare brukes av kvinner.

Instruksjoner for bruk

Du må ta biofosfater strengt i samsvar med anbefalingene fra legen din. Vanligvis tas medisinen en gang om dagen, omtrent 1,5 time før et måltid..

Tablettene anbefales å tas på tom mage. Siden biofosfater er veldig faste og dårlig oppløselige, bør de vaskes med varmt vann..

Etter å ha tatt biofosfater, anbefales det å bevege deg (gå til fots) eller i det minste være oppreist de neste to timene. Dette vil bidra til å unngå bivirkninger som halsbrann og følelse av tyngde..

Effektivitet

Hvis stoffet brukes riktig og regelmessig (opp til 6 måneder), vil den positive effekten ikke være lenge etter å komme og vil vare i 1-2 år.

Slik påvirker slike medisiner kroppen:

  • gjenopprette beinstrukturer;
  • styrke beinvev og gjøre det mer holdbart;
  • kjempe mot utseendet på beinvekst;
  • er utmerket forebygging av brudd.

Bivirkninger

Hvis det tas feil og ukontrollert, kan bruk av slike medisiner forårsake kolossal skade på kroppen..

Her er noen av komplikasjonene som kan oppstå ved feil bruk:

  • nyredysfunksjon;
  • forverring av synet;
  • utvikling av sykdommer i mage-tarmkanalen, for eksempel magesår, gastritt og forskjellige betennelser;
  • vedvarende kvalme;
  • økt tretthet og generell svakhet;
  • utvikling av beinnekrose i underkjeven.

Fra alt det ovenstående blir det åpenbart, uansett hvor effektive og effektive biofosfater er, må de fortsatt tas med ekstrem forsiktighet og under tilsyn av en spesialist..

Legemidlet bør velges ut fra de individuelle egenskapene til organismen og selve sykdommen. Bare i dette tilfellet er det mulig å forbedre helsen din og ikke skade kroppen..

Hva brukes bisfosfonatpreparater til, og hva er de??

Bisfosfonatpreparater brukes til behandling av osteoporose og i onkologi (både ved primær kreft og i metastaser). Uten disse medisinene er effektiv behandling av benresorpsjon (ødeleggelse) umulig.

Effektiviteten av bisfosfonatbehandling avhenger også av hvilken gruppe medisiner pasienten bruker. Fakta er at bisfosfonater er delt inn i tre generasjoner, avhengig av kostnad, antall bivirkninger og effektivitet av terapi..

Vi vil analysere detaljene nedenfor..

1 Hva er bisfosfonater: generell beskrivelse og handlingsprinsipp

Medisiner fra bisfosfonatgruppen i kjemisk struktur ligner naturlige mineraler som er involvert i metabolismen av benvev. I sitt arbeid sakter de ned metabolismen, og reduserer benresorpsjon (dens ødeleggelse).

I dette tilfellet har benmetabolismen også en omvendt resorpsjonsprosess - dannelse av vev (regenerering). Bisfosfonater bremser resorpsjonen, forbedrer regenereringsprosessen, og gjenoppretter derved benvev til de opprinnelige (genetisk) størrelser.

Mest effektive bisfosfonater

Disse midlene er bare egnet for behandling, ikke for forebygging. Deres bruk er berettiget for bein påvirket av metabolske (metabolske) sykdommer i enhver etiologi. De beste medisinene i denne gruppen (de mest effektive og sikreste å ta) fra tredje generasjon.
til menyen ↑

1.1 Indikasjoner: for hvilke problemer de brukes?

Bisfosfonater brukes primært mot osteopeni og sekundære ondartede neoplasmer. I tillegg til dette brukes de imidlertid også mot andre sykdommer..

En komplett liste over indikasjoner for å ta bisfosfonater:

  • osteoporose (om bruk av bisfosfonater i osteoporose kan leses separat) og osteopeni (lokal, diffus-generalisert, postmenopausal);
  • forebygging av tilbakevendende brudd i osteopeni;
  • Pagets sykdom (osteodystrofi, ondartet bryst i neoplasma);
  • forebygging av symptomer forårsaket av skade på beinvev hos pasienter i de siste stadiene av ondartede neoplasmer;
  • behandling av ondartede neoplasmer direkte, i de fleste tilfeller - sekundær (utviklet som et resultat av metastase fra den opprinnelige svulsten);
  • kvinnelig hypogonadisme (alle former, unntatt hyperprolaktinemi);
  • benmetastaser.

1.2 Er det noen kontraindikasjoner??

Kontraindikasjoner til bisfosfonater avhenger av hvilket medikament som brukes. Førstelinjebisfosfonater har flest kontraindikasjoner, og de har også det største antall potensielle bivirkninger..

Foreskrive bisfosfonater til kvinner

Generelle kontraindikasjoner for bisfosfonater:

  1. Overfølsomhet (tilstedeværelse av allergier) overfor en eller flere av komponentene i stoffet.
  2. Tilstedeværelse av hypokalsemi.
  3. Graviditet (eventuelt trimester) eller amming (ammingstid).
  4. Sykdommer i blodkoagulasjonssystemet med høy risiko for blodpropp (tromboflebitis, genetisk trombofili, hjerterytmeforstyrrelser, tilstedeværelsen av åreknuter i nedre ekstremiteter).
  5. Tilstedeværelsen av kronisk hepatitt og / eller skrumplever i leveren.
  6. Hyperplastiske patologier i endometrium og / eller brystkjertlene.
  7. Tilstedeværelse av osteomalacia på bakgrunn av osteopeniske sykdommer.
  8. Tilstedeværelsen av et forverret magesår eller tolvfingertarmsår.

1.3 Hvordan ta bisfosfonater riktig? (Video)

1.4 Bivirkninger av å ta bisfosfonater

Bisfosfonater har en ganske imponerende liste over bivirkninger som ofte oppstår hvis pasienten tar medisiner i lang tid.

Mulige bivirkninger og komplikasjoner:

  • søvnforstyrrelse, depresjon, forvirring, kronisk angst;
  • kløende hud, hyperhidrose (økt svette), forskjellige utslett;
  • allergiske reaksjoner, opp til dødelig (anafylaktisk sjokk, kollaps, bronkospasme, laryngeal ødem);
  • nekrose i kjeven og annet beinvev (tabletter gir sjelden en slik bivirkning, mye oftere fører injeksjoner til dette);
  • blodtrykksfall, bradykardi, forstyrrelser i hjerterytmen;
  • feber, smerter på injeksjonsstedet;
  • munntørrhet, magesmerter (i magen), kvalme, oppkast av oppkast, ved langvarig bruk - anoreksi, diaré, stomatitt;
  • generaliserte smerter (systemisk, generell), krampesyndrom, myalgia og leddgikt.

2 Klassifisering

Bisfosfonater er klassifisert og delt inn i to hovedgrupper: nitrogenholdige medikamenter og medikamenter der nitrogen er fraværende. Hva angår bisfosfonater fra begge grupper?

Bondronat-bisfosfonatformer

Forskjellene ligger i medisinenes sammensetning i hver gruppe. Den nitrogenholdige gruppen inneholder følgende komponenter:

  • alendronatnatrium - korrigerer metabolisme i beinvev;
  • ibandronatsyre - bekjemper effektivt hyperkalsemi;
  • zoledronsyre - som et uavhengig stoff som brukes til behandling av ondartede neoplasmer, påvirker det resorpsjonsprosessene;
  • natrium ibandronat - reduserer aktiviteten til osteoklaster betydelig, og hemmer resorpsjonsprosessene.

Enkle bisfosfonater (uten nitrogen) inneholder følgende komponenter:

  • etidronate - kjemper mot ondartede neoplasmer, er indikert for Pagets sykdom;
  • klodronat - blokkerer utviklingen av hyperkalsemi og osteolyse, brukes i behandlingen av benmetastaser;
  • natriumtiludronat - akkumulerer fosfatforbindelser med kalsium i beinvev, som det mineraliseres og styrker dem.

3 Instruksjoner for bruk av bisfosfonater

Det er ingen spesifikke regler for bruk av bisfosfonater. Det er bare noen få resepter som er sterkt motløs å ignorere. For det første vil dette redusere effektiviteten av behandlingen. For det andre vil risikoen for bivirkninger øke betydelig..

Mest foreskrevne bisfosfonater er tabletter

Den grunnleggende tommelfingerregelen for å ta bisfosfonater er å ta dem utelukkende på tom mage, omtrent 30 minutter før et måltid. Medisinene skader slimhinnen i fordøyelseskanalen, derfor anbefales det, etter å ha tatt dem, ikke å være i en horisontal stilling for ikke å bidra til utvikling av halsbrann / refluks.

Du trenger å drikke tablettene bare med vann, og helst i store mengder. Pasienten trenger ikke instruksjoner for injeksjon av bisfosfonater, siden en slik prosedyre utelukkende må utføres av lege eller sykepleier / sykepleier..

Mer detaljerte instruksjoner for bruk av bisfosfonater kan fås fra brosjyrene som er inkludert i pakningen. Du kan også spørre legen din eller i ekstreme tilfeller farmasøyten som selger produktet om de forskjellige nyansene i behandlingen..
til menyen ↑

4 Navn på bisfosfonatmedisiner: liste

Hvilke bisfosfonater er det? Det er mer enn et dusin slike medisiner totalt, og de er delt inn i tre grupper (generasjoner). Den tredje gruppen er mest effektiv, men den har en betydelig ulempe - relativt høye kostnader.

Bisfosfonat Bonefos 800 mg

Liste over navn på bisfosfonater uten nitrogen:

  1. Basert på tiludronsyre: Azatadine (700 rubler), Azelastin (360 rubler), Adapalen (700 rubler).
  2. Basert på etidronat: Didronel (1600 rubler), Xidiphon (309 rubler).
  3. Basert på klodronat: Clobir (4000 rubler), Bonefos (9600 rubler), natriumklodronat (250 rubler).

Liste over preparater som inneholder nitrogen:

  • basert på natriumaledronat: Alendronat (613 rubler);
  • basert på ibadronatsyre: Ibandronate-Teva (1600 rubler);
  • basert på zoledronsyre: Zoledronate (1400 rubler), Zometa (5000 rubler);
  • basert på natrium ibandronat: Bonviva (4870 rubler), Bondronat (8600 rubler).

Du kan kjøpe bisfosfonater på ethvert apotek. I de fleste tilfeller kreves det resept fra lege, spesielt for injiserbare former av stoffet (i form av en løsning).

Bisfosfonater for osteoporose: fordeler og ulemper

Bisfosfonater for osteoporose og relaterte forhold gir en reell mulighet til å forhindre tap av bein og redusere risikoen for potensielle brudd. For medisinske formål har stoffene blitt brukt siden 1990. I løpet av de siste 10 årene har listen over stoffer som er tillatt brukt i terapeutiske tiltak utvidet seg betydelig. La oss se nærmere på hva bisfosfonater er, hvilke egenskaper de har, i hvilke situasjoner de brukes.

Farmakologiske egenskaper og virkningsmekanisme

I menneskekroppen støttes den normale dannelsen av beinstrukturer av osteoblaster - unge celler som produserer intercellulært stoff (matrise). Samtidig syntetiseres osteoklaster, som ødelegger kollagen og løser mineralvev i benvevet. Ubalansen mellom de to prosessene fører til ødeleggelse av bein - tap av tetthet.

Medisiner basert på bisfosfonater har kombinert to fosfonater ved hjelp av hvilken metabolisme blir korrigert og arbeidet med kalsiumioner blir koordinert. Når konsumert, trenger molekylene av aktive ingredienser bevisst å trenge inn i fokusene på beindannelse og undertrykke virkningen av osteoklaster. Den terapeutiske effekten av organiske forbindelser skyldes deres affinitet for pyrofosfatkrystaller, hovedbestanddelen av beinmatrisen. Denne funksjonen lar dem omfordeles til problemområder, og forhindrer tilknytning og modning av osteoklaster..

Ved å undertrykke resorpsjon maksimerer stoffene absorpsjonen av kalsium. På grunn av dette blir den kreative aktiviteten til osteoblaster aktivert, dannelsen av nytt vev blir stimulert, mikroarkitektonikken til de svampete og kompakte lagene i beinet forbedres.

Når den skilles ut, lar bisfosfonater kroppen være uendret. Prosessen er preget av en rask reduksjon i blodplasma og langsom frigjøring fra beinvev.

Bisfosfonaters virkningsmekanisme er tydelig, hva angår dem.

Navn og utgivelsesformer

Gruppen av aktive stoffer som er offisielt registrert på Russlands føderasjon, inkluderer:

    alendronatnatrium; zoledronsyre; natrium ibandronat; risedronsyre.

Medisiner tilhører andre og tredje generasjon nitrogenholdige bisfosfonater. Den første - nitrogenfri generasjon:

    tiludronat; etidronat; klodronats.
    injeksjonsløsninger, tabletter for oral administrering; frysetørket for klargjøring av oppløsningen.

Bruksområder

Den påviste effekten av bisfosfonater har blitt grunnen til at de inkluderes i gruppen av førstelinjemedisiner for behandling og forebygging:

    primær i postmenopausal form og sekundær osteoporose; potensielle og patologiske brudd; deformerende osteitt (Pagets sykdom); generalisert plasmacytom; osteolytiske og osteoblastiske benmetastaser; hyperkalsemi; ondartede svulster; hyperparatyreoidisme (primær); osteogenese imperfecta; tannkjøttsykdom.

I onkologi er medikamenter inkludert i behandlingsregimet i kombinasjon med cellegift.

Anbefalinger for korrekt bruk

Intravenøs og intramuskulær administrering av organiske forbindelser utføres kun av kvalifiserte spesialister. Instruksjoner for bruk av bisfosfonater i tablettform har flere nyanser. For å forbedre den terapeutiske effekten og redusere sannsynligheten for å utvikle bivirkninger, anbefales det å følge visse regler.

Ved behandling med bisfosfonater, gi kroppen det nødvendige volumet av kalsium- og vitamin D-salter gjennom kosthold eller farmakologiske preparater.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Bisfosfonater kan ikke inkluderes i behandlingsregimet hvis pasienten har:

    en allergisk reaksjon av kroppen på aktive ingredienser; lave kalsiumnivåer i blodet; alvorlige forstyrrelser i nyrenes funksjon.

Også betraktet som kontraindikasjoner: svangerskapsperiode og amming, mindre alder.

I kliniske studier ble følgende bivirkninger observert:

    halsbrann; hyppige løs avføring eller vanskelige tarmbevegelser; erosive-ulcerative og inflammatoriske lesjoner i veggen i spiserøret; kvalme; muskler, ledd, magesmerter; smerter i hodet, øynene, når du svelger; overdreven tretthet; hypertensjon; hudutslett; forverring i synsskarphet; angioødem; skade på slimhinnen i oropharynx.

Samtidig bruk av medisiner fra NSAID-gruppen øker den toksiske effekten av bisfosfonater på fordøyelseskanalen.

Overdosering og tilleggsinstruksjoner

Overskridelse av de tillatte grensene påvirker mage-tarmkanalen. Med negative manifestasjoner er det umulig å forårsake utbruddet av innholdet i magen. Tiltaket vil irritere spiserøret ytterligere. For å nøytralisere effekten av organiske syrer, må du drikke melk, eller ty til antacida som inneholder kalsium. Det er bedre å holde seg oppreist til tilstanden stabiliserer seg..

Før du begynner bisfosfonatbehandling, blir hypokalsemi og mineralsk metabolisme korrigert. Spesiell oppmerksomhet rettes mot tannundersøkelse og munnhulen sanitet. Det er nødvendig å utelukke mulige invasive intervensjoner i løpet av behandlingsperioden. Det er bevis på utvikling av osteonekrose i kjeven, antagelig provosert av ekstraksjon av en tann, eller innføring av et smittestoff i såret. Det har vært noen tilfeller av benekrose under betingelser med antitumorbehandling.

Les også medisinsk forskning: hvordan du behandler mikrokrakker i bein

Up