logo

Bisfosfonater er farmakologiske preparater, i den kjemiske sammensetningen som det er estere av fosfonsyrer. Den viktigste terapeutiske effekten av medisiner er å forhindre tap av benmasse observert ved osteoporose. Bisfosfonater reduserer risikoen for spontane brudd som er karakteristiske for denne patologien i muskel- og skjelettsystemet. Medisinene brukes både til patogenetisk terapi og for profylakse..

Ethvert bisfosfonat har et bredt spekter av kontraindikasjoner. Ved brudd på doseringsregimet eller som et resultat av langvarig bruk, forekommer ofte systemiske og lokale bivirkninger. Først etter å ha gjennomført en serie instrumentelle studier, gjør legen en konklusjon om det er tilrådelig å inkludere bisfosfonater i behandlingsregimer.

Litt historie

Det er viktig å vite! Legene er sjokkerte: "Det er et effektivt og rimelig middel mot leddsmerter." Les mer.

Opprinnelig ble bisfosfonater ikke syntetisert for legemiddelindustriens behov. Dessuten har et slikt omfang av søknaden deres ikke vært vurdert på nesten 100 år. Fosfonsyreestere ble produsert for jordbruk. På grunnlag av dette ble mineralgjødsel opprettet, vann for underjordisk vanning ble myknet. Tekstil- og oljeraffineringsindustrien klarte seg ikke uten bisfosfonater og bruker dem fortsatt aktivt..

Samtidig prøvde leger og farmasøyter å finne måter å styrke beinmassen på. Et gjennombrudd i dette området er funnet som ble gjort av Astley Cooper. I 1824 fremla denne engelske legen og domkirurgen av kongsretten en hypotese om sammenhengen mellom økt skjørhet av bein hos eldre og en viss patologi som utvikler seg i kroppen deres. Sykdommen ble oppdaget, systematisert og gitt et vitenskapelig navn på begynnelsen av det tjuende århundre. Men for å eliminere osteoporose var det ikke mulig å forhindre farlige komplikasjoner på det tidspunktet.

Sveitseren Herbert Fleisch eksperimenterte med kjemiske forbindelser i lang tid. I 1968 oppdaget han at da uorganisk pyrofosfat kom i kontakt med en biologisk væske, falt det ut betydelig mindre kalsium. For å forhindre at enzymer aggressivt påvirker pyrofosfat, ble fosforatomet i molekylet erstattet med et karbonatom. Det økte også den biologiske aktiviteten til den kjemiske forbindelsen betydelig..

Men før syntesen av det første farmakologiske medikamentet basert på bisfosfonater, var det fortsatt 30 lange år. I 1995, etter langvarige kliniske studier, begynte storstilt produksjon av medisiner for behandling av beinhinnebetennelse..

Virkningsmekanismen

Bisfosfonater brukes fremdeles aktivt i behandlingen av osteoporose, til tross for en rekke oppdagede ulemper. For eksempel har man funnet medisiner som øker bentettheten, men gjør dem ikke sterkere. Strukturen i beinvevet blir lik noen metalllegeringer - med en viss fysisk innvirkning, deler de seg opp i små biter. Derfor, i tillegg til bisfosfonater, inkluderer terapeutiske behandlingsformer preparater for å styrke bein..

Bisfosfonat, eller difosfonat, er en kunstig syntetisert kjemisk forbindelse som har en struktur som pyrofosfonat. Dette stoffet er ansvarlig for styrken av vedheft av kalsium til beinvev. Men i motsetning til naturlige biologiske pyrofosfonater, har syntetiske bisfosfonater høyere klinisk aktivitet. De har et bredere spekter av farmakologiske virkninger.

I friske beinvev går metabolske prosesser jevnt, og i tilfelle svikt aktiveres kompensasjonsmekanismer øyeblikkelig for å fornye og regenerere skadede områder. De viktigste strukturelle enhetene i beinvev:

  • osteoblaster - unge benceller med en diameter på 15-20 mikron, syntetiserende intercellulært stoff. Når matrisen samler seg, blir de murt opp i den og blir osteocytter;
  • osteoklaster - gigantiske multinukleerte celler som fjerner beinvev ved å løse opp mineralkomponenten og ødelegge kollagen.

Menneskekroppen inneholder omtrent det samme antall brukere-osteoklaster og skapere-osteoblaster. Hvis antall forstyrrere begynner å øke, oppstår apoptose - en regulert prosess med programmert celledød. Ellers vil ubalanse føre til alvorlige konsekvenser, hvorav den ene er osteoporose. Bisfosfonater stimulerer selvdestruksjon av osteoklaster, og gjenoppretter den naturlige balansen i benceller. Etter å ha kommet inn i kroppen, binder de kalsiummolekyler som akkumuleres i beinvev. Kjemiske forbindelser holder mikroelementet pålitelig og gjennomgår kontinuerlige angrep ved å multiplisere osteoklaster. Men før nedbryting takler bisfosfonater fullstendig oppgaven sin - å øke bentettheten.

Selv "forsømte" leddproblemer kan kureres hjemme! Bare husk å smøre den med den en gang om dagen..

Klassifisering

I den internasjonale klassifiseringen er bisfosfonater delt inn i to store grupper avhengig av molekylstrukturen, eller rettere sagt innholdet av nitrogenmolekylet i den kjemiske strukturen. For behandling av osteoporose brukes åtte hovedforbindelser, som er aktive ingredienser i hjemlige medisiner og deres importerte strukturelle analoger:

  • nitrogenfri - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
  • nitrogenholdig - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • aminoholdig - Zoledronate, Ibandronate.

Nitrogenfrie medikamenter tilhører den første generasjonen medisiner, som tjente som grunnlag for videre progressiv utvikling. Men bruken av dem er fortsatt relevant i behandlingen av osteoporose. Gjennomtrengende i beinvev transformeres nitrogenfrie bisfosfonater til forbindelser - analoger av ATP. De akkumuleres i høy konsentrasjon i osteoklaster og reduserer deres destruktive aktivitet betydelig. Før den endelige ødeleggelsen av stoffet finner sted, klarer det delvis å gjenopprette den forstyrrede balansen på grunn av ødeleggelsen av osteoklaster.

Nitrogenholdige medikamenter er preget av høy resistens mot aggressorceller. De tåler de destruktive angrepene fra osteoklaster, noe som forklarer deres forlengede farmakologiske virkning. Aminoholdige bisfosfonater er tredjegenerasjonsmedisiner med mindre giftige effekter på indre organer.

Ulemper med bisfosfonater i osteoporoseterapiKjennetegn
Aggressiv handling på fordøyelsessystemets organerVed langvarig bruk av medikamenter øker sannsynligheten for å utvikle magesår og gastritt som et resultat av magesår i slimhinnene.
Langtidsterapeutisk kursFor å øke tettheten av beinvev eller forhindre resorpsjon av dem, er det nødvendig å ta bisfosfonater i 3-5 år, og etter kansellering av dem observeres en forverring av det terapeutiske resultatet
Mulighet for bare patogenetisk behandlingMedisiner eliminerer konsekvensene av osteoporose, men er ikke i stand til å kvitte seg med dens årsak - metabolske forstyrrelser, en reduksjon i frekvensen av osteoblastdannelse
Lav absorpsjon av aktive ingredienserEtter penetrering i kroppen absorberes 10% bisfosfonater. Den uabsorberte delen blir raskt evakuert av nyrene
Behovet for å ta andre medisinerVanligvis i bisposfonater kombineres bisfosfonater med glukokortikosteroider og kalsiumpreparater. Dette øker den farmakologiske belastningen på pasientens kropp alvorlig.

Typer bisfosfonater

Når du velger et medikament for behandling av osteoporose, er legen avhengig av resultatene av instrumentelle studier, generelle blod- og urintester. Den tar hensyn til stadiet av sykdommen, graden av vevsskade, pasientens historie og alder, årsaken til benresorpsjon. Medikamenter med en mer skånsom effekt er foretrukket. Men noen ganger er det nødvendig med mer aggressive midler for å raskt undertrykke osteoklastangrep.

Følgende medisiner brukes til å behandle osteoporose:

  • Klodronat. Det hemmer osteoklaster, reduserer alvorlighetsgraden av smertefulle sensasjoner i de sene stadiene av osteoporose, beholder kalsium i beinene, reduserer konsentrasjonen i den systemiske sirkulasjonen. Clodronate er også foreskrevet for å forhindre utvikling av hyperkalsemi og demineralisering, noe som provoserer oppløsningen av beinvev;
  • Tiludronat. Stimulerer aktivt mineralisering, øker bentettheten. Det er foreskrevet for pasienter for rask bedring etter komplekse brudd, behandling av Pagets sykdom eller osteodystrofi, med karakteristisk skjørhet i bein som et resultat av metabolske forstyrrelser;
  • Etidronat. Nitrogenfritt difosfonat er forløperen for moderne medisiner for behandling av osteoporose. Det brukes også i behandling av revmatoid artritt, ondartede og godartede neoplasmer, og noen nyrepatologier. Hjelper med å eliminere virkningene av tungmetall rus;
  • Alendronat. Stabiliserer metabolske prosesser i bein og bruskvev. Bruk av preparater med Alendronate forårsaker ikke beindemineralisering, som brukes aktivt i behandling av kvinner som har gått inn i perioden med naturlig overgangsalder;
  • Pamidronat. Forstyrrer reproduksjonen av osteoklaster, reduserer frekvensen av katabolske prosesser og stimulerer regenerative biokjemiske reaksjoner;
  • Risendronate. Bisfosfonatet er preget av høy klinisk aktivitet i fravær av uttalte giftige effekter på kroppen. Risendronat er ofte førstevalget i behandlingen av osteoporose forårsaket av langvarig glukokortikosteroid bruk;
  • Ibandronat. Et effektivt profylaktisk middel for spontane ryggbrudd. Bremser reproduksjonen av osteoklaster, forhindrer resorpsjon av bein, og beholder kalsium i beinstrukturen.

Zoledronate hemmer benresorpsjon ved å indusere osteoklast apoptose. Derfor er dette stoffet foreskrevet for progressiv osteoporose, når den primære oppgaven med behandling er å bremse og stoppe ødeleggende prosesser..

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Hvert medikament er preget av visse bivirkninger og kontraindikasjoner for bruk. Men likheten mellom farmakologiske egenskaper gjør det mulig å kombinere patologiske tilstander i en gruppe der bisfosfonater ikke er foreskrevet:

  • akutt og kronisk nyresvikt;
  • tilbakevendende ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarmen;
  • hypokalsemi, eller mangel på kalsium i kroppen.

Kontraindikasjoner for behandling med disse medisinene er graviditet, amming, individuell intoleranse mot aktive ingredienser og hjelpestoffer. Hvis doseringsregimet brytes eller når bisfosfonater blir avsatt, kan det oppstå bivirkninger. Fra fordøyelsessystemets side er dyspeptiske lidelser mulige: kvalme, oppkast, overdreven gassdannelse, diaré eller forstoppelse, smerter i det epigastriske området. Nevrologiske lidelser manifesteres av en reduksjon i synsskarphet, hodepine og svimmelhet. Tilfeller av hjertearytmi, atrieflimmer, utvikling av osteonecrose i kjeveleddene er beskrevet. Noen ganger er det febersykdommer, komplisert av frysninger, svakhet, apati, leddgikt, muskelsmerter. De karakteristiske symptomene på en lokal allergisk reaksjon er hevelse og rødhet i huden, utseendet på kløe og utslett..

Kalsiumbisfosfonater medikamentnavn

Bisfosfonater er medisiner som regulerer benmetabolismen og øker beinstyrken. De kalles også difosfonater, siden disse medisinene inneholder to fosfonsyrer (organiske forbindelser som inneholder fosfor). Hovedindikasjonen for utnevnelse av bisfosfonater er osteoporose - en sykdom i beinvev forårsaket av metabolske forstyrrelser og mangel på kalsium og manifestert av økt benets skjørhet. Listen over legemidler fra bisfosfonatgruppen, deres farmakologiske egenskaper, handelsnavn og anvendelsesegenskaper finner du nedenfor.

Biofosfater hva er det

Bisfosfonater (noen ganger feil kalt biofosfater) har nylig blitt brukt til å behandle patologier i muskel-skjelettsystemet. Storskala studier av de farmakologiske egenskapene til denne medikamentgruppen ble bare utført i midten av det tjuende århundre, og det første medikamentet som inneholder difosfonater og som var i stand til å stoppe ødeleggelse av bein ble frigitt i 1990 (medikament Fosamax).

Den viktigste virkningsmekanismen til bisfosfonater er den såkalte "metabolsk frysing". Benvev i menneskekroppen dannes av osteocytter - celler som oppstår i prosessen med beinutvikling som et resultat av frigjøring av intercellulært stoff. Dette stoffet kalles en matrise. Matrisen blir syntetisert av osteoblaster - de såkalte "unge" beincellene, som deretter blir forseglet i det intercellulære stoffet, og danner modne osteocytter.

Benmetabolisme utføres ikke bare av osteoblaster, men også av osteoklaster. Dette er gigantiske celler som inneholder omtrent 20 nært fordelt kjerner, som har som hovedfunksjon å løse opp mineraler og bryte ned kollagen. Resultatet av økt aktivitet av osteoklaster er en reduksjon og tynning av beinvev, som er den viktigste patogenetiske faktoren i utviklingen av osteoporose..

Den sunne tilstanden av bein avhenger direkte av de metabolske prosessene som oppstår i dem. Benvev blir kontinuerlig fornyet ved hjelp av osteoblast-skaperceller og deres antagonister - osteoklaster, som fungerer som utnyttere. I en sunn kropp er antallet av disse og andre celler omtrent på samme nivå. Brudd på denne balansen fører til alvorlige konsekvenser - osteoporose.

    Bisfosfonaters farmakologiske virkning bestemmes av følgende egenskaper:
  1. binding til kalsium og inkorporering i beinvev;
  2. nedsatt benfølsomhet for virkningen av osteoklaster;
  3. bremse prosessen med kalsiumutvasking fra beinvev.

Indikasjoner for bruk

    De viktigste indikasjonene for utnevnelsen av denne gruppen medikamenter er:
  • osteoporose;
  • deformerende osteose (osteitt);
  • primære patologier i parathyroidkjertlene, der nivået av kalsium i blodet stiger og produksjonen av hormoner som regulerer kalsium-fosfor metabolisme, stimuleres;
  • mangel på kollagen, forårsaker økt skjørhet og skjørhet i bein (osteogenesis imperfecta);
  • andre sykdommer ledsaget av raskt bentap (inkludert sykdommer med økt risiko for osteoporose).

Bruken av bisfosfonater kan være berettiget i behandlingen av postmenopausal osteoporose i tilfeller der konvensjonell østrogenbehandling er kontraindisert. Til tross for at strukturen til kvinnelige kjønnshormoner og bisfosfonater er veldig forskjellig, har de en lignende effekt på beinvev: de bremser avkalkingsprosessen (kalkutvasking).

Bisfosfonater kan også brukes i onkologi. I 70% av tilfellene er medikamenter fra denne gruppen inkludert i behandlingsregimet for pasienter med flere myelomer som følge av forstyrrelser i arbeidet med plasmaceller i benmargen (kreft i plasmaceller). I noen tilfeller er bruk av disse legemidlene mot benmetastaser rettferdiggjort, men når du velger en effektiv dosering, må det huskes at slike pasienter har økt risiko for osteonekrose i kjeven..

Bisfosfonater fordeler og skader

Bisfosfonatbehandlinger er fremdeles gjenstand for forskning, kontroverser og forskjellige studier..

    Blant de åpenbare fordelene med disse stoffene er:
  1. økt bentetthet;
  2. redusert risiko for brudd (observert hos 30-50% av pasientene);
  3. god toleranse;
  4. tap av benresorpsjon.

Til tross for dette har medisinene også mange ulemper. Den mest uttalte av dem er gjennomsnittlig effektivitet (bare en tredjedel av pasientene klarer å oppnå positiv dynamikk), siden disse medisinene har lav biotilgjengelighet - ikke mer enn 25%. Ved langvarig bruk øker sannsynligheten for bivirkninger, derfor, etter 3-5 års behandling, må man søke et alternativt alternativ.

Opptaksregler

En annen viktig ulempe med bisfosfonater er ulempen med bruk. For å unngå skade på den øvre spiserøret, bør pasienten ikke ta en skrå og horisontal stilling på 40 minutter etter å ha tatt pillene. Du kan ikke spise eller drikke noe samme mengde. Ta bisfosfonater strengt på tom mage om morgenen.

Statistikk viser at det er nettopp disse kravene for innleggelse som får mange til å bryte det foreskrevne behandlingsregimet eller slutte å drikke stoffet. Pasienter som trenger behandling med bisfosfonater, bør være klar over at manglende overholdelse av instruksjonene øker sannsynligheten for bivirkninger flere ganger.

Første, andre og tredje generasjon bisfosfonater

    Flere generasjoner av stoffet kan skilles ut:
  1. Første generasjons medikamenter er enkle bisfosfonater eller nitrogenfrie (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektret av virkning av disse medikamentene er noe smalere enn det for nitrogen, men likevel er effektiviteten av behandling og forebygging med disse bisfosfonatene veldig høy.
  2. Andre generasjons medikamenter er nitrogenholdige bisfosfonater eller difosfonater (alendronat, risedronat, pamidronat). De er preget av et bredere spekter av handlinger og høy effektivitet..
  3. Tredegenerasjons medikamenter - aminbisfosfonater (zoledronat, ibandronat).

Liste over medisiner

Når du velger bisfosfonater for behandling av osteoporose, må du ikke bare vite navnene deres, men også noen funksjoner som kan påvirke behandlingseffektiviteten.

Clodronsyre

Den første generasjonen av klodronsyre (clodronate dinatrium) preparater tilhører korrekturene av brusk og benmetabolisme og er analoger av naturlig pyrofosfat. De undertrykker aktiviteten til osteoklaster, reduserer konsentrasjonen av kalsium i blodserumet og utskillelsen av kalsium i urinen. Kostnaden for løsningen er omtrent 5000 rubler. Prisen på tabletter og kapsler som inneholder klodronsyre varierer fra 9000 til 11 000 rubler.

    Clodronsyre-bisfosfonater:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Klobir;
  • loron;
  • Syndronate.

Alendronsyre

De mest populære og rimelige medisinene for behandling av postmenopausal og uspesifisert osteoporose. Kostnaden for en pakke med 4 70 mg tabletter er omtrent 500 rubler.

    Alendronsyre-bisfosfonater:
  • alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterapar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronsyre

Et medikament fra gruppen av beinresorpsjonshemmere. Henviser til meget effektive bisfosfonater som virker på beinvev. Preparater basert på zoledronsyre påvirker ikke mineraliseringsprosessen og de mekaniske egenskapene til bein. Kostnaden for et lyofilisat for fremstilling av en løsning for infusjonsadministrasjon varierer fra 5800 til 9100 rubler.

    Preparater basert på zoledronsyre:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Resoclastin;
  • Blazter.

Ibandronsyre

Det tilhører tredje generasjon bisfosfonater. Ibandronsyrepreparater (natrium ibandronat) er effektive mot osteoporose, som utvikler seg i nærvær av ondartede sykdommer. Kostnadene varierer fra 4200 til 14000 rubler.

    Ibandronsyrepreparater:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Når du velger et medikament fra bisfosfonatgruppen, er det nødvendig å ta ikke bare hensyn til den primære diagnosen, men også samtidig sykdommer, da dette påvirker vurderingen av risikoen for bivirkninger. I de fleste tilfeller tolereres disse stoffene godt, men noen pasienter hadde magesmerter, utslett, muskelsmerter og leddsmerter.

Det må også huskes at bisfosfonater øker risikoen for betennelse og erosiv skade på magen og spiserøret, så disse medisinene kan bare tas under medisinsk tilsyn..

Forfatteren av artikkelen: Sergey Vladimirovich, en tilhenger av fornuftig biohacking og en motstander av moderne dietter og raskt vekttap. Jeg vil fortelle deg hvordan en mann i alderen 50+ forblir fasjonabel, vakker og sunn, hvordan han føler seg 50 år 50 år. Mer om forfatteren.

Bisfosfonater for osteoporose - mulige bivirkninger

Bisfosfonater ble opprinnelig brukt i industrien for å forhindre korrosjon, så vel som i tekstilindustrien og til og med petroleumsindustrien. Og mer nylig brukes de også til medisinske formål, spesielt bisfosfonater brukes til å behandle osteoporose, så vel som andre beinsykdommer. Takket være disse forbindelsene forhindres betydelig bentap, noe som gjør at de kan brukes til å behandle patologier som øker risikoen for brudd.

Hva er osteoporose? Detaljer i denne artikkelen. Og i denne delen, all informasjon om andre sykdommer i ryggraden.

Osteoporose og dens behandling

Osteoporose er en veldig vanskelig sykdom, behandlingen tar lang tid og er en veldig vanskelig prosedyre. Resultatet av sykdommen er en større sjanse for brudd på grunn av tynning av beinvevet. De farligste er brudd på ryggraden, hoften og underarmen. Den høyeste risikogruppen inkluderer kvinner i postmenopausal periode, hvis de er disponert genetisk. I slike og lignende tilfeller brukes bisfosfater ofte til behandling av osteoporose. For dette er medikamenter som tilhører denne gruppen perfekte. De har vist seg godt i behandlingen, men glem ikke at de har vist gode resultater i behandlingen av andre patologier forbundet med bentap..

Som et resultat av en metodisk løsning er det ofte mulig ikke bare å stoppe utviklingen av patologier, men til og med å snu prosessen og fremme restaurering av beinvev. Det skal imidlertid bemerkes at behandlingsprosessen kan vare i flere år, men den kan ikke stoppes..

Mekanismen for forekomst av sykdommen er ganske enkel: Gjennom årene oppstår prosesser i kroppen som forstyrrer dens normale funksjon, og i dette tilfellet, en ubalanse mellom cellene som er ansvarlige for syntesen av beinvev. Årsaken til dette er hormonelle forstyrrelser. Resultatet, som det blir klart av det som ble skrevet over, er bentap, og det blir veldig skjørt. Det skal bemerkes at i tillegg til aldersrelaterte endringer, kan sykdomsutbruddet være direkte relatert til bruk av forskjellige medisiner, som en bivirkning.

Bisfosfonater består av to deler fosfonat og er en syntetisk versjon av kroppens naturlige pyrofosfater, og de spiller på sin side en ganske betydelig rolle i å regulere kalsiuminnholdet i beinvevet. De binder seg til kalsium og fremmer dets penetrering i beinet.

Den viktigste fordelen med dette stoffet er at det virker selektivt og bare på de områdene som virkelig krever behandling, uten å forstyrre den sunne naturlige prosessen..

Grupper av bisfosfonatmedisiner

Bisfosfonatmedisiner mot osteoporose er delt inn i to grupper, avhengig av nitrogeninnhold og, som en konsekvens, av deres virkning. Enkle inneholder ikke nitrogen og har mindre effekt. De undertrykker funksjonen til osteoklaster, og bremser dannelsen. Som et resultat oppstår deres raske ødeleggelse. Men aminobisfosfater, som inneholder nitrogen, virker noe annerledes. De aktiverer osteoklaster og fremmer deres tidlige absorpsjon, og bremser dermed prosessen med ødeleggelse av vev.

Enkle bisfosfonater

Dette inkluderer følgende medisiner:

  1. Tiludronate - dette stoffet anbefales ikke å brukes av barn, og det brukes bare til behandling av Pagets sykdom.
  2. Clodronate - men dette stoffet brukes allerede til å behandle osteoparose, men bare dette er ikke begrenset til dets bruk, og det er også egnet for behandling av osteolyse, samt for å forhindre benmetastaser som oppstår på grunn av ondartede svulster eller primær brystkreft.
  3. Etidronate er også et ganske allsidig medikament som er foreskrevet for behandling av osteoparose, virkningene på beinvev fra kreft. Den brukes imidlertid ikke av seg selv, men bare i kombinasjon med kalsium og vitamin D.
  4. Ibandronat - egnet for forkalkning på grunn av kreft, samt for å forhindre brudd på grunn av osteaparose hos kvinner.

Aminobisphosphonates

Denne gruppen er mest effektiv for behandling av osteoparose hos kvinner. Dette inkluderer medisiner som:

  1. Aleandronate - Egnet for behandlinger i de samme situasjonene som beskrevet ovenfor, for behandling av osteoparose hos menn, samt for Pagets sykdom.
  2. Risedronate - dette stoffet er egnet for behandling av Pagets sykdom, så vel som bare for osteoparose.
  3. Bondronate - dette stoffet er hovedsakelig foreskrevet for behandling av osteoparose hos kvinner, samt for å forebygge denne sykdommen.

komplikasjoner

Selvfølgelig har disse stoffene, når de brukes riktig, en konkret effekt og fremmer utvinning, og reduserer også smerter i metastaser på grunn av ondartede svulster..

Imidlertid kan med alvorlige doser oppstå alvorlige konsekvenser..

Til tross for dette kan stoffet brukes i kombinasjon med andre medisiner..

Blant bivirkningene er følgende:

  • negative effekter på nyrene;
  • hypokalsemi - ofte oppstår dette problemet på grunn av innføring av stoffet i en blodåre;
  • under medikamentell terapi kan smertefull osteonekrose forekomme, som manifesterer seg på kjeven;
  • bruk av zoledronate i nærvær av kreft øker sjansen for hoftebrudd;
  • noen hjertefeil kan bli forverret markant ved medikamentell behandling;
  • diaré og andre problemer med tarmen og fordøyelsessystemet kan forekomme, samt erosjon i tarmen;
  • på grunn av overdreven aktivering av T-lymfocytten, kan feber og muskelsmerter oppstå;
  • generell forverring og svakhet, kvalme, samt utseendet på hudirritasjon;
  • forskjellige synsproblemer kan oppstå, inkludert forverring, forverring av irritasjoner eller sykdommer.

Bisfosfonatbaserte medisiner er en veldig effektiv behandling for forskjellige sykdommer og patologier, som et resultat av at bentap blir observert. Imidlertid må det forstås at hele løpet av behandlingen og utvinningen kan ta mange år, og prisene på bisfosfonater for osteoporose er veldig høye, noe som vil være et alvorlig slag for lommen.

Bruken av bisfosfonater i osteoporose: virkningsmekanisme, effektivitet, sikkerhet

I denne artikkelen vil du lære hvor effektive bisfosfonater er for behandling av osteoporose, når de er foreskrevet, hvordan de fungerer, hvor effektive og trygge de er. Kort bruksanvisning. Populære medisiner navn.

Forfatteren av artikkelen: Stoyanova Victoria, lege i 2. kategori, leder for laboratoriet ved behandlings- og diagnosesenteret (2015–2016).

Bisfosfonater er ikke-hormonelle medisiner som brukes til å behandle osteoporose (bentap). Ansettes som en av de mest effektive medisinene, den såkalte "gullstandarden" for restaurering av bein, begrenser ødeleggelsen og fremmer rask regenerering og herding..

Legemidlet Fosamax er en representant for bisfosfonatgruppen

Bisfosfonater foreskrives oftere til pasienter med en tendens til osteoporose:

  • av fysiologiske grunner (overgangsalder, alderdom);
  • ved tilstedeværelse av sykdommer (tyrotoksikose, hyperparatyreoidisme, metabolske forstyrrelser);
  • på grunn av bruk av medisiner (glukokortikosteroider, kreftbehandling mot kreft i kreft).

Medisinene brukes med hell for å eliminere patologiske strukturelle forandringer i bein, for eksempel ved Pagets sykdom. I følge offisielle studier minimerer bruken av bisfosfonater sannsynligheten for å utvikle osteoporose, brudd, deformiteter i bein og ryggrad med nøyaktig halvparten (med 50%).

Det er ikke noe verdig alternativ (erstatning) til medisiner (andre virkemidler er ikke så effektive)

Lav biotilgjengelighet (bare 10% av virkestoffet virker på beinvev)

Gjenoppretter bentettheten raskt

Komplikasjoner og mange bivirkninger kan oppstå under bruk.

Handle lokalt uten å påvirke andre organer

Har en viss smertestillende effekt

Vanligvis godt tolerert

I følge pasienter som tar bisfosfonater, er den største ulempen den komplekse behandlingen, som reduserer sannsynligheten for bivirkninger, men kompliserer pasientens liv (de drikker et stort volum vann, etter å ha tatt det er forbudt å legge seg i 40-60 minutter, kan ikke kombineres med noe mat og medisiner midler). I tillegg, for å opprettholde resultatet, må medisinen drikkes i lang tid (opptil 5 år)..

Ganske ofte kalles bisfosfonater på feil måte biofosfonater (en skrivefeil) eller bisfosfater (et stoff som dannes som et resultat av omdannelse av glukose i kroppen). Synonymer (andre navn) for denne gruppen medikamenter er difosfonater eller bisfosfonater.

Disse medisinene er foreskrevet av traumatologer, revmatologer, ortopedister..

indikasjoner

Bisfosfonater brukes til forebygging og behandling av osteoporose av forskjellige opphav og patologiske forandringer i bein assosiert med skjørhet, risiko for brudd eller trussel om skjelettdeformasjon (Pagets sykdom, metabolske sykdommer).

Medisiner fremmer beinregenerering i osteoporose, noe som følger av:

  • aldersrelaterte endringer;
  • overgangsalder;
  • metabolske problemer (hypovitaminosis, diabetes mellitus, Cushings sykdom, hyperparatyreoidisme, tyrotoksikose);
  • autoimmune lidelser (systemisk lupus erythematosus, revmatoid artritt);
  • ondartede sykdommer (myelom, lymfom, leukemi);
  • kroniske patologier (nyresvikt, malabsorpsjon i fordøyelseskanalen);
  • tar medisiner (glukokortikosteroider, cytostatika, cytotoksiner, litium, antikoagulantia, hormonelle skjoldbruskkjertelmedisiner, antacida medisiner og tetracykliner);
  • av en eller annen grunn (røyking, kosthold, lite kalsium).

For hvilke bisfosfonater ikke er egnet for osteoporose:

  1. Kreftpasienter med kjeveskader og tanninfeksjoner (kan forårsake en sjelden komplikasjon - osteonecrose eller nekrose i kjeveområdet).
  2. Pasienter med overfølsomhet for komponenter.
  3. Gravide eller ammende mødre.
  4. Små barn.

Med forsiktighet foreskrives medisiner til pasienter med nyreinsuffisiens..

Virkningsmekanismen

Som en del av bisfosfonater - et aktivt stoff, hvorav 1 molekyl inneholder 2 fosfonater (fosforholdig rest), derav navnet på gruppen medikamenter. De ble ikke umiddelbart brukt til medisinske formål (til å begynne med myknet hardt vann).

Handlingen er basert på virkestoffets evne til å trenge gjennom vevet og holde seg der. Bisfosfonater in situ:

  • absorbert av celler som ødelegger beinstruktur - osteoklaster;
  • begrense deres funksjon;
  • delta i kjemiske prosesser som utløser selvdestruksjon av osteoklaster.

Dermed gjenoppretter bisfosfonater den forstyrrede balansen:

  • den aktive aktiviteten til osteoklaster er begrenset;
  • strukturreparerende celler (osteoblaster) har tid til å utvikle nytt vev og øke bentettheten.

Hvor effektive og sikre er bisfosfonater?

Disse medisinene regnes som den "gull" standarden for osteoporose. Det er for tiden et av de mest effektive medikamentene som kan redusere risikoen for beinbrudd og deformiteter med 50%..

Men bisfosfonater kan ikke kalles helt trygge, men som et hvilket som helst medikament. Etter bruk, ofte oppstår bivirkninger og komplikasjoner, er det fremdeles ingen klinisk bekreftede data om sikker varighet av behandlingen (eksperter fra forskjellige land kaller perioden fra 3 til 10 år).

Kort bruksanvisning

Når du tar bisfosfonater i tabletter, må du følge disse reglene:

  1. Ta på tom mage om morgenen, minst en halv time før frokost (dette hjelper til med å forbedre absorpsjonen av virkestoffet i fordøyelseskanalen).
  2. Drikk bare vann (noen medisiner - et stort volum væske, opptil 400 ml).
  3. Det anbefales ikke å ligge i omtrent en time etter inntak (på denne måten forhindrer de irritasjon i fordøyelsessystemet).

Dosering og hyppighet av innleggelse bestemmes av den behandlende legen; bisfosfonater kan behandles fra 3 til 10 år.

Hva annet må du vite når du bruker bisfosfonater

I løpet av hele behandlingsforløpet brukes kalsium og D-vitamin i tillegg (frekvensen og doseringen beregnes av legen, standarden er 1-1,5 g kalsium, 400 U vitamin D).

Bisfosfonater anbefales imidlertid kategorisk ikke å tas samtidig med matvarer og medisiner som er rike på disse sporstoffer:

  • når de kommer i fordøyelseskanalen, binder de det aktive stoffet;
  • forhindre absorpsjon av medisiner og nøytralisere den terapeutiske effekten.

Derfor drikkes tablettene 2 timer før og 2 timer etter måltider (ost, cottage cheese, storfelever) og medisiner med kalsium og jern.

To grupper bisfosfonater: hvilket middel å velge

Det er to grupper bisfosfonater for behandling av osteoporose:

  1. Enkel (1. generasjon).
  2. Aminobisfosfonater (2. og 3. generasjon).

1. Enkle bisfosfonater

Det er ingen nitrogenrester eller -gruppe i molekylet til det aktive kjemikaliet til enkle bisfosfonater, dette påvirker virkningsmekanismen: når det kommer inn i beinet, blir kjemikaliet absorbert av osteoklaster (celler som forårsaker beinødeleggelse), som et resultat av at de dør. For en uttalt positiv effekt drikkes medisiner hver dag i 3-5 år.

Fordeler med bisfosfonaterDeres ulemper

Foreskrevet for osteoporose på grunn av kreft (i kombinasjon med kalsium, ellers kan det provosere hypokalsemi)

Clodronate (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Det er foreskrevet for metastaser av kreft i beinet, forhindrer ødeleggelse av strukturen, inkludert kalsiumkrystaller

Foreskrevet for mykgjørende bein, øker deres tetthet, og bidrar til opphopning av kalsium og fosfor

Enkle bisfosfonater - medisiner for menn, kvinner (på grunn av hormonavhengig osteoporose med overgangsalder) er foreskrevet aminobisfosfonater.

2. Aminobisfosfonater

I molekylet til det kjemiske stoffet aminobisfosfonater er det en nitrogenrest, dette bestemmer en litt annen virkningsmekanisme enn for enkle medikamenter: beinvevsceller, som destruktivt virker på strukturen (osteoklaster), assimilerer ikke aminobisfosfonater, så molekylene i stoffet får en viss "frihet".

Som et resultat av deres deltakelse i kjeden av kjemiske transformasjoner akselereres restaureringen av bentettheten. Takket være aminobisfosfonater dannes riktig struktur uten deformasjoner og avvik fra normen.

De er mer effektive og har ikke så mange bivirkninger som enkle bisfosfonater, de må tas sjeldnere (1 gang per uke, måned eller år).

Medikamentnavnen kort beskrivelse av

Pamidronate (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Legemidlet i injeksjoner er foreskrevet til pasienter som uansett årsak ikke kan ta tabletterbisfosfonater

Ibandronate (Bondronat, Bonviva)

Brukes til å behandle og forebygge sykdom hos postmenopausale kvinner (noen ganger på bakgrunn av hormonerstatningsterapi)

Hemmer aktiviteten til osteoklaster

Alendronate (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Foreskrevet for forstyrrelser i benmetabolisme, for alle typer osteoporose

Brukes til å eliminere osteoporose som følge av bruk av glukokortikosteroider og for å forhindre beinødeleggelse

Zoledronsyre (Aklasta, Zometa, Reklast)

Foreskrevet for behandling av raskt progressiv sykdom.

Virker selektivt, har en antitumoreffekt

Siden alle medisiner har veldig spesifikke indikasjoner og kontraindikasjoner, og også kan forårsake en rekke bivirkninger og en målrettet virkningsmekanisme, er det bare en lege som kan velge bisfosfonater for osteoporose. Og vanligvis avhenger dette valget av graden, årsaker til sykdommen, komorbiditeter og en kombinasjon av andre faktorer..

Antiresorptive medikamenter

For behandling av osteoporose er antiresorpsjonsmedisiner blitt brukt i lang tid, noe som ikke tillot benvev å tynne ut. Disse midlene tilhører ikke bisfosfonatmedisiner, noen av dem er ikke i bruk:

  • Kalsitonin - reduserer litt sannsynligheten for brudd og herder nesten ikke beinet.
  • Raloxifene - medikamentets effektivitet er ubetydelig, men sannsynligheten for blokkering av lungearterien ved en trombe øker.

Om nødvendig foreskrives Denosumab fra den antiresorpsive gruppen medisiner, siden den, i motsetning til Calcitonin og Raloxifene, er effektiv og kan brukes sammen med kontraindikasjoner mot bisfosfonater..

Mulige komplikasjoner

Et legemiddel som tas som anvist av en lege, gir sjelden komplikasjoner:

  • irritasjon, erosjon og betennelse i slimhinnen i fordøyelsessystemet;
  • mangel på kalsium;
  • angst, problemer med å sove;
  • hoftebrudd;
  • økning eller temperaturfall, muskelsmerter, svakhet etter å ha tatt bisfosfonater;
  • diaré, kvalme, forstoppelse, smerter og nedsatt svelgefleks;
  • reaksjoner av individuell følsomhet for virkestoffet (utslett, rødhet, konjunktivitt, Quinckes ødem);
  • osteonecrosis (død av en del av beinet);
  • negativ effekt på nyrene;
  • utvikling av arytmi (flimmer) og hypertensjon (økt trykk).

Årsaken til komplikasjoner kan være en overdreven dose av stoffet..

Kontra

Bisfosfonater er kontraindisert for bruk:

  1. Under graviditet.
  2. Under amming.
  3. Hvis du er allergisk mot et virkestoff.
  4. Barn (for hver medisinering angis aldersbegrensninger hver for seg).

Noen medisiner (Zolendronate) er ikke foreskrevet for pasienter med hyperkalsemi.

Kompatibilitet med andre medisiner

Med forsiktighet eller ikke i det hele tatt, kombineres bisfosfonater med slike midler:

  • med ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (sannsynligheten for å utvikle komplikasjoner fra mage-tarmkanalen øker);
  • med aminoglykosider (belastningen på nyrene øker);
  • med loopdiuretika (for ikke å forstyrre balansen mellom elektrolytter - kalsium og magnesium).

Meninger fra pasienter som tok disse stoffene

Pasienter som brukte bisfosfonater er generelt fornøyde med medisinenes effektivitet, spesielt med deres ganske uttalt smertestillende effekt..

Bisfosfonater - medisiner mot osteoporose - i behandlingen av osteoporose. Fordel og skade. Andre midler

På slutten av forrige århundre ble en av måtene å stoppe ødeleggelse av beinvev funnet - bisfosfonater ble oppdaget som kan hemme prosessen med ødeleggelse av benceller. Mennesket har vært kjent med problemet med å redusere bentettheten - osteoporose - i mange århundrer. Dette er dokumentert av arkeologiske utgravninger som dateres tilbake til det tredje årtusen f.Kr. I lang tid var medisin maktesløs mot denne lumske plagen. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

I denne artikkelen vil vi snakke om virkningsmekanismen til bisfosfonater og liste medisinene basert på dem, opprettet for å bekjempe osteoporose. Bisfosfonatpreparater for behandling av osteoporose brukes fremdeles i medisin. Imidlertid trenger verden ny utvikling i behandlingen av osteoporose, fordi bruken av bisfosfonater gjør bein tettere, men ikke sterkere. Benet blir som støpejern: hvis du dropper det, vil det sprekke.

Bestemmelse av bisfosfonater og difosfonater. Bisfosfonaters virkningsmekanisme

Bisfosfonater - et alternativt navn for difosfonater - kunstig syntetiserte stoffer som består av to fosfonater. I sin kjemiske struktur er de veldig nær pyrofosfonater, som i kroppen vår er ansvarlige for å beholde kalsium i beinvevet. I motsetning til deres naturlige biologiske kolleger, har disse unike forbindelsene en mye høyere biologisk aktivitet, og som en konsekvens, et utvidet spekter av farmakologiske egenskaper. La oss se nærmere på virkningsmekanismen til bisfosfonater for behandling av osteoporose.

Benenes sunne tilstand er direkte avhengig av de metabolske prosessene som oppstår i dem. Benvev, som alle andre, har evnen til å fornye og regenerere. Denne prosessen blir utført ved hjelp av celleskaperne av osteoblaster og deres antagonister - osteoklaster, som utfører funksjonen til brukerne. I en sunn sterk organisme er antallet begge tilnærmet på samme nivå, og antallet ødeleggende celler er strengt regulert, og om nødvendig starter prosessen med deres selvdestruksjon - apoptose. Brudd på denne balansen kan føre til svært alvorlige konsekvenser. Med økt katabolisme blir osteoklaster fra pålitelige hjelpere til de verste fiender og mordere av beinvev.

Det unike ved bisfosfonater ligger i det faktum at de stimulerer osteoklastapoptose, og derved bidrar til å stoppe ødeleggelsen av beinvev. Når de først er i kroppen, bindes molekylene av disse stoffene med kalsium (Ca), hvis maksimale konsentrasjon, som du vet, er konsentrert i beinene. Bisfosfater blir samtidig et lett mål for spredte osteoklaster, men bidrar til opprettholdelse av dette mineralet i beinvevet, men før døden klarer de å oppfylle hovedoppgaven. Dessverre kan ikke disse stoffene gjenopprette den tidligere integriteten til bein, og siden verden fremdeles venter på nye innovasjoner på dette området, foreskriver moderne medisin bisfosfonatpreparater for å forhindre videre utvikling av osteoporose..

Historie om oppdagelsen og medisinsk bruk av bisfosfonater og medikamenter for behandling av osteoporose

Overraskende nok var ikke bisfosfonater opprinnelig ment for behandling av osteoporose, og enda mer var det ikke et så stort antall medisiner basert på dem. Bruken av bisfosfonater i medisin begynte bare nesten hundre år etter at de ble oppdaget. Syntesen av disse stoffene ble først utført på midten av 1800-tallet av tyske forskere. Denne oppdagelsen har funnet bred anvendelse i tekstil- og oljeraffineringsindustriene. Bisfosfonater ble også aktivt brukt i landbruket: for produksjon av mineralgjødsel og mykgjøring av vann under kunstig vanning av landområder.

I mellomtiden slet de opplyste sinnene i sin tid uten hell for å løse problemet med å redusere bentettheten. Astley Cooper, en fremragende engelsk lege og rettskirurg for dronning Victoria, regnes som en pioner i studiet av osteoporose. I 1824 var han den første som fremmet hypotesen om at økt skjørhet av bein hos eldre mennesker er assosiert med tilstedeværelsen av en viss patologisk sykdom.

På 20-tallet av forrige århundre skaffet den påståtte sykdommen endelig sitt vitenskapelige navn, men en effektiv måte å bli kvitt den på den tiden ble ikke funnet. Revolusjonen i kampen mot osteoporose ble utført av den sveitsiske forskeren Herbert Fleisch i 1968. Gjennom å gjøre et eksperiment der uorganisk pyrofosfat ble kombinert med biologiske væsker (blodplasma og urin), trakk forskeren oppmerksomhet på at stoffet som ble brukt forhindrer kalsium i å utfelle. For å beskytte pyrofosfat fra de aggressive effektene av enzymer og øke dets biologiske aktivitet, ble fosforatomet erstattet av et karbonatom. Som et resultat ble bisfosfonatet kjemisk gjenskapt og dens unike biologiske egenskap ble oppdaget..

Det første medikamentet basert på virkningen av bisfosfonater ble utviklet og godkjent for bruk først i 1995. Ulike analoger av dette stoffet for behandling av osteorose brukes fortsatt aktivt i medisinsk praksis..

Klassifisering av bisfosfonater for behandling av osteoporose

I følge den internasjonale klassifiseringen er bisfosfonater for behandling av osteoporose vanligvis delt inn i to store grupper:

  • Enkle bisfosfonater eller nitrogenfrie. På bakgrunn av dette ble medisiner fra den første generasjonen opprettet, som imidlertid ikke har mistet sin relevans til i dag. Disse stoffene blir aktivt absorbert av de destruktive osteoklastene og utfører saboteurers funksjon. Når de er i fangenskap, venter de ikke på en død vei, men begynner å utføre undergravende aktiviteter innenfra, som et resultat av at antallet ødeleggende celler stadig reduseres.
  • Nitrogenholdige bisfosfonater eller difosfonater er mer motstandsdyktige mot destruktive angrep fra osteoklaster og har derfor en langvarig effekt. De er virkelige kjempere mot celler som ødelegger bein.

I den moderne farmasøytiske industrien brukes åtte bisfosfonatforbindelser aktivt, som er delt inn i tre grupper:

  1. Første generasjons nitrogenfrie bisfosfonater: Clodronate, Tiludronate og Etidronate.
  2. Andre generasjons nitrogenfosfonater: Pamidronate, Risedronate og Alendronate.
  3. Tredje generasjon aminbisfosfonater: Zoledronate og Ibandronate.

Bisfosfonater for behandling av osteoporose

La oss vurdere detaljert hver av disse forbindelsene og liste de mest kjente bisfosfonatpreparatene for behandling av osteoporose, brukt i medisin i dag..

Clodronate bisfosfonat

Bisfosfonatklodronat eller klodronsyre (Acidum clodronicum) - et av de første bisfosfonater som er syntetisert for medisinske formål, er et derivatmateriale for slike medisiner som Bonefos, Clobir, Clodron ( "Clodron") "Loron", "Sindronat".

Det farmakologiske trekket ved klodronat er, i tillegg til hemming av osteoklastdestruktører, en betydelig reduksjon i smerter i osteoporotiske lesjoner og benmetastaser. Disse stoffene brukes også til å forhindre og behandle tidlig brystkreft. Ved å beholde kalsium i beinene, reduserer clodronate samtidig volumet i blodplasmaet, og derfor foreskriver leger det for å forhindre utvikling av hyperkalsemi. Det er også foreskrevet for osteolyse - oppløsning av beinvev på grunn av demineralisering.

Tiludronat-bisfosfonat

Tiludronate, også kjent som tiludronic acid (Acidiumtiludronicum), er grunnlaget for Skelid-preparatet. Et viktig trekk ved dette bisfosfonatet er dens evne til å mineralisere og, som en konsekvens, øke bentettheten. Derfor anbefales ofte tiludronat for komplekse brudd, Pagets sykdom, en tilstand der bein blir ekstremt svake og sprø, og osteodystrofi, en beinsykdom forårsaket av en lokal metabolsk lidelse..

Bisfosfonatetidronat

Etidronate eller etidronic acid (Acidium etidronicum) er et annet stoff i gruppen nitrogenfri difosfonater som brukes til å bekjempe osteoporose. De mest kjente medikamentene basert på dette bisfosfonatet er Didronel, Xydifon, Pleostat og Phosphotech 99mTc..

Blant sykdommene som disse bisfosfonatbaserte medikamentene er designet for å bekjempe, kan heterotopisk ossifikasjon også tilskrives - forekomst av benneoplasmer i bløtvev, revmatoid artritt, bronkial astma, inflammatoriske prosesser i nyrene - nefritt, nyrestein. Etidronate har også antitoksiske egenskaper, hjelper til med tungmetallforgiftning.

Bisfosfonatalendronat

Bruken av alendronat eller alendronsyre (Acidium alendronicum) for å løse problemet med å redusere bentettheten begynte på midten av 90-tallet av forrige århundre, da det første medikamentet FOSAMAX ble utviklet på basis av dette. Dets kolleger er for tiden Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), "Tevanate" og "Forosa".

Alendronate er designet for å stabilisere metabolske prosesser i bein og bruskvev. Det er foreskrevet for forskjellige typer osteoporose, inkludert hos kvinner etter menopausen. I tillegg bidrar Alendronate til dannelsen av riktig benstruktur. Dette bisfosfonatet forårsaker ikke beindemineralisering.

Pamidronat-bisfosfonat

På basis av pamidronat eller pamidronsyre (Acidium pamidronicum) produseres for øyeblikket medisinene "Aredia", "Pomegara", og også "Pamidronate medak"..

Dette bisfosfonatet ble laget for å motvirke utviklingen av ondartede svulster, inkludert myelom - skade på benmargen. Preparater basert på dette bisfosfonatet er ofte foreskrevet som et supplement til kreftbehandling. Dette lar deg redusere smerter forårsaket av benmetastaser, og i noen tilfeller, for å unngå kirurgi eller et strålebehandling..

Pamidronate virker på osteoklaster noe annerledes enn andre bisfosfonater. Det aktiverer ikke selve ødeleggelsen av ødeleggende celler, men forhindrer modning av dem. Dermed bremses den katabolske prosessen i beinvev dramatisk, slik at osteoblaster kan utføre sin kreative funksjon..

Risedronat-bisfosfonat

De mest kjente medikamentene basert på virkningen av risedronat eller risedronsyre (Acidiumrisedronicum) er "Actonel", "Atelvia", "Gemfos" ("Gemfos"), "Risendros" ("Risendros" ), "Risofos", "Risebon" og "Risedronate-Teva".

Risedronate har en betydelig høyere biologisk aktivitet enn alendronsyre, men samtidig har det en mindre irriterende effekt på slimhinnen i magen og spiserøret. Bruken av den er godkjent for alle kjente typer osteoporose, inkludert postmenopausal hos kvinner og glukokortikoid osteoporose - provosert av langvarig behandling med hormonelle legemidler hos menn.

Ibandronat bisfosfonat

Ibandronat eller ibandronic acid (Acidibandronicum) er et derivat for medisinene Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Dette bisfosfonatet regnes som en effektiv behandling for spinalfrakturer. I tillegg kjemper den mot spredning av kreftceller. Ved selektivt å virke på beinvev, er ibandronate ikke bare i stand til å bremse produksjonen av osteoklastdestruktører, men også aktivere deres aktivitet når det er nødvendig. I likhet med alendronat opprettholder dette bisfosfonatet optimal benmineralsammensetning. Imidlertid er disse medisinene kontraindisert for menn, siden de først og fremst ble utviklet for behandling av postmenopausal osteoporose..

Zoledronate bisfosfonat

Virkemekanismen til zoledronat eller zoledronic acid (Acidiumzoledronicum) er ikke helt forstått, men dette forhindrer ikke at det er et av de mest kjente midlene for bekjempelse av osteoporose. På grunnlag av dette skapes tredjegenerasjons medikamenter, for eksempel "Aklasta" ("Aclasta"), "Blaztera" ("Blaztere"), "Veroklast" ("Veroklast"), "Zometa" ("Zometa"), "Zoldonat" ( "Zoldonat"), "Zoldria" ("Zoldria"), "Zoledron" ("Zoledron"), "Zoltero" ("Zoltero"), "Zoledrex" ("Zoledrex"), "Zoledronate-Teva" ("Zoledronate- Teva ")," Rezorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

På grunn av likheten med benstrukturen har zoledronat en antitumoreffekt og forhindrer dannelse av metastaser. Også dette bisfosfonatet anses som effektivt i kampen mot progressiv osteoporose..

Indikasjoner for bruk av difosfonater

Oppsummert viser vi de generelle indikasjonene som difosfonater er foreskrevet for:

  • Ved osteoporotiske benlesjoner forårsaket av forskjellige faktorer - postmenopausal, glukokortikoid, ideopatisk og mange andre.
  • For å forhindre brudd med økt skjørhet i bein.
  • Med hypokalsemi og hyperkalsemi.
  • For svulster og benmetastaser.
  • Med myelomatose.
  • Med Pagets sykdom.
  • Med utseendet av benneoplasmer i bløtvev forårsaket av overflødig kalsiumakkumulering i kroppen.
  • For å redusere smerter i benlesjoner.

På grunn av spesifisiteten til hvert av bisfosfonatene, er det uakseptabelt å ta disse medisinene uten å forskrive lege..

Fordeler og ulemper med difosfonater

Hva ble ansett som positivt i difosfonater:

  • Mangel på en hormonell komponent;
  • Ingen negativ innvirkning på det kardiovaskulære systemet;
  • Effektiv mot spredning av kreftceller.

Det er mange ulemper med disse medisinene, her er en liste over bivirkninger av bisfosfonater for behandling av osteoporose:

  • Aggressiv effekt på mage og spiserør. Sannsynligheten for magesår øker, siden bisfosfonater er syrer som korroderer slimvevene i kroppen.
  • Negative effekter på organer som skiller ut forfallsprodukter: lever og nyrer. Sannsynligheten for å utvikle nyresvikt.
  • Behandlingsforløpet med bisfosfonater kan vare fra 3 til 5 år, men etter denne perioden er det en reduksjon i deres effektivitet.
  • Bisfosfonater er i stand til å kjempe bare med konsekvensene av utviklingen av osteoporose, men ikke med dens årsak - metabolske forstyrrelser, på grunn av hvilken intensiteten av fødselen av nye benceller synker.
  • Opptaket av bisfosfonater i kroppen er bare 10 prosent. Hos mennesker i moden og gammel alder, som utgjør den viktigste risikogruppen for å utvikle osteoporose, er denne indikatoren enda lavere.
  • På grunn av utnevnelsen av bisfosfonater, kombinert med kalsiumholdige og hormonelle medikamenter - og i de fleste tilfeller er dette tilfelle i behandlingen av osteoporose - øker den negative effekten på kroppen som helhet mange ganger over.

Kontraindikasjoner for inntak av bisfosfonater

Vanlige kontraindikasjoner for å ta bisfosfonater inkluderer:

  • Graviditet og ammeperioden.
  • Tilstedeværelsen av en allergisk reaksjon på bisfosfonater eller andre komponenter av stoffet.
  • Nyresvikt.
  • Magesår i det akutte stadiet.
  • Kalsiummangel i blodet (hypokalsemi).

Hvordan ta bisfosfonater for osteoporose

Når du tar bisfosfonater, må følgende krav være oppfylt:

  • Bisfosfonater bør tas på tom mage, en halv time før eller 2 timer etter et måltid, og helst umiddelbart etter oppvåkning, eller før sengetid. Du kan ikke tygge eller løse opp tabletter, og det anbefales å drikke det utelukkende med vann. Mengden væske du drikker skal være rik (minst 1 glass).
  • Etter å ha tatt medisiner, må du opprettholde en oppreist stilling i minst 30 minutter (og helst innen halvannen time) for å unngå irritasjon i spiserøret..
  • I mange tilfeller, når han behandler osteoporose med bisfosfonater, foreskriver legen også medisiner som inneholder kalsium eller D-vitamin, men det er uakseptabelt å ta dem samtidig. Tidsintervallet mellom å ta disse medisinene bør være minst 2 timer.

Bivirkninger av bisfosfonater

Bivirkninger av bisfosfonater inkluderer:

  • Kvalme oppkast.
  • Halsbrann, flatulens, diaré eller forstoppelse, epigastrisk smerte.
  • Problemer med å svelge.
  • Allergiske utslett på kroppen, kløe, Quinckes ødem, erytem.
  • Tåkesyn.
  • Svimmelhet og hodepine.
  • Leverfunksjon.
  • Forstyrrelse av nyrefunksjonen.
  • Utbruddet av magesår i munnen.
  • Erosjon i spiserøret.
  • Bisfosfonater har en veldig aggressiv effekt på slimhinnene i fordøyelsessystemet. Derfor er det, når de tas oralt over lang tid, en stor risiko for å få gastritt og magesår eller spiserørsår..
  • Forringelse av helse, svakhet, feber.
  • Smerter i muskler, bein, ledd og korsrygg.
  • Ved injeksjon er det fare for hypokalsemi - kalsiummangel i blodet.
  • Hjertearytmi.
  • Inntak av nitrogenholdige bisfosfonater kan forårsake osteonecrose i kjevene.
  • Inntak av nitrogenholdige bisfosfonater kan forårsake et brudd på lårbenet.
  • Hypokalsemi - mangel på kalsium i blodet.
  • Økt forekomst av hoftebrudd.
  • Høy risiko for atrieflimmer.
  • Feber og muskelsmerter.

For å nøytralisere bivirkningene av bisfosfonater er antacida eller et spesielt kalsiumdiett vanligvis foreskrevet, med en overvekt av meieriprodukter i dietten. Det må huskes at et forsøk på selvmedisinering kan føre til svært alvorlige konsekvenser. Så induksjonen av gagrefleksen for å rense magen er full av irritasjon i spiserøret. Derfor, hvis symptomene ovenfor er funnet, bør du umiddelbart søke hjelp fra en lege..

"Osteomed" er et nyskapende og ufarlig middel for kampen mot osteoporose

Innføringen av bisfosfonater i medisinsk praksis løste ikke problemet med å redusere bentettheten. Sykdommen anses som uhelbredelig. Nylig har det dukket opp flere og flere studier på at bisfosfonater gjør mer skade på bein enn godt. De avanserte landene avviser dem. Tenk for eksempel på en studie publisert i The New England Journal of Medicine. Det britiske kvalitetssikringsbyrået konkluderte med at for det første bisfosfonater brukes utilgivelig mye - og 70% av kvinner med osteopeni kan behandles med noe mer godartet enn bisfosfonater. For øvrig er det bevist at det å ta medisiner basert på bisfosfonatsyrer i mer enn tre år bare skader bein, ikke fordeler..

Osteoporose kan egentlig ikke kureres, men det kan stoppes. Dette er nøyaktig hva Doctor of Medical Sciences, professor V.I. Strukov mener, som har viet mer enn 50 år av sin medisinske praksis til behandling av pasienter med osteoporose..

Naturlig forberedelse

Professor Strukov ble en medutvikler av det naturbaserte stoffet. Observasjoner av pasienter og kolossal kunnskap om dette emnet gjorde det mulig å legge frem en rekke hypoteser og studere dem. Professoren lette etter en forbindelse som kunne øke benmineraltettheten, men uten bivirkninger, ufarlige. Nå, basert på utviklingen av professor Strukov, blir det produsert tre medikamenter til forskjellige formål: "Osteomed" - for å normalisere metabolisme og hjelpe fødselen av nye benceller, "Osteomed Forte" - for å hjelpe med avansert osteoporose og fremskynde helbredelse av brudd, "Osteo Vit" - vitaminer for styrke bein.

Det første og viktigste funnet var sammensetningen av "Osteomed". Etter lang undersøkelse ble et naturlig naturlig stoff med testosteron nær menneskelig funnet og testet - dronefugl, kjent for sine enestående helbredende egenskaper i mer enn ett årtusen. Det er testosteron som til slutt utløser prosessen med fødselen av nye benceller, som hovner opp med kalsium. Og det er han som er råstoffet for østrogen, som er viktig for kvinnens kropp. Derfor er det indikert for bruk av både menn og kvinner. Studier har vist at hulrom i bein er fylt med kalsium. Og det er ingen bivirkninger.

I tillegg til å løse problemet med å redusere bentetthet, er Osteomed effektiv i sykdommer som er markører for osteoporose - leddgikt, leddgikt, parodontisk sykdom, samt for å forhindre og helbrede brudd med varierende kompleksitet, fordi alle disse sykdommene er assosiert i en eller annen grad med skjelettet. Osteomed gjør det viktigste - det påvirker årsaken til osteoporose, akselererer prosessen med fødsel av benceller.

Up
Medikamentnavnen kort beskrivelse av