logo

Gikt er en metabolsk sykdom der urinsyre (urate) salter blir avsatt i kroppsvev. Årsaken til dens utvikling er nedsatt nyrefunksjon og metabolske prosesser, noe som fører til en økning i plasmakonsentrasjonen av natriummonourat.

Dannelse av gikteknuter (tophus) og tilbakevendende leddgikt er de viktigste manifestasjonene av sykdommen. For å redusere alvorlighetsgraden av smerte, brukes urikodepressive medisiner, som reduserer biosyntesen av urater. Behandling av gikt med allopurinol fører til lindring av leddgikt og en reduksjon i forekomsten av leddbetennelse.

Indikasjoner for bruk

Allopurinol er et medisin mot gikt som hemmer biosyntesen av sure salter i kroppen. Det er mye brukt i den konservative behandlingen av metabolske sykdommer forårsaket av økte serumnivåer av urinsyre..

De viktigste indikasjonene for å forskrive medisin er:

  • nyresteinsykdom;
  • intensiv kortikosteroidbehandling;
  • primær og sekundær gikt;
  • dysmetabolisk nefropati;
  • kombinasjonsbehandling mot epilepsi hos barn;
  • cytostatisk (kreft) terapi;
  • primær og sekundær hyperurisemi.

Urikodepressiva er inkludert i palliativ terapi av gikt hos voksne og barn fra 3 år og eldre. Det anbefales også å bruke stoffet for å lindre leddsmerter hos pasienter som lider av medfødt enzymmangel. Det må huskes at bruken av Allopurinol i forverring av leddgikt er ineffektiv, siden stoffet ikke har en direkte smertestillende effekt.

Virkningsmekanismen

Allopurinol (Milurit) er et av giktmidlene som hemmer produksjonen av urat. Tablettene inkluderer oksypurinol, som har uttalte urostatiske egenskaper. Prinsippet for dets virkning er assosiert med hemming av xanthinoksydase-enzymet, som er involvert i biosyntesen av urater fra hypoxanthine..

Under behandling med det urikosuriske medikamentet observeres reversibel hemming av amidofosforibosyltransferase. Den systematiske bruken av Allopurinol fører til en reduksjon i konsentrasjonen av syresalter og oppløsningen av de fleste urater i bindevevet og nyrene. På grunn av dette reduseres størrelsen på tophi i leddene, alvorlighetsgraden av leddgikt og hyppigheten av forverring av leddgikt hos pasienter med gikt..

Sammensetning av preparatet

Medisinen produseres i form av flatsylindriske tabletter, belagt med et gelatinøst, enterisk belegg.

Sammensetningen inkluderer flere aktive stoffer og hjelpestoffer, nemlig:

  • allopurinol (100 mg eller 300 mg);
  • sukrose;
  • gelatin;
  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • kalsiumstearat;
  • melkesukker;
  • mat tilsetningsstoff E1422;
  • metylhydroksypropylcellulose.

Hvite tabletter er pakket i PVC-konturplater i 10 deler. Kartongen inneholder 5 blemmer og de offisielle instruksjonene for bruk av medisin mot gikt.

Bruksmåte

Gikt-tabletter bør tas umiddelbart etter måltidene. For å forhindre irritasjon i slimhinnen i spiserøret anbefales det å drikke medisinen med 200 ml stille vann. Når du gjennomgår behandling, anbefales det å ekskludere mat som er rike på salter og oksalsyre fra kostholdet..

Dosen av Allopurinol for urinsyregikt bestemmes av nivået av urinsyre i blodet og pasientens generelle velvære. Vanligvis er 100-300 mg av stoffet foreskrevet per dag. Støttende terapi velges under behandlingsprosessen. Den minste daglige dosen av stoffet er 100 mg, og maksimalt 800 mg..

Det anbefales å ta Allopurinol mot gikt hver dag i lang tid. For å forhindre tilbakefall av leddgikt, er det nødvendig å ta riktig daglig dosering av stoffet, som vil bli valgt av legen..

I løpet av behandlingen er det ønskelig å kontrollere konsentrasjonen av urinsyre i blodet. I tilfelle det øker eller reduseres, justeres doseringsregimet, men bare etter anbefaling fra den behandlende legen.

Under medisinbehandling bør du slutte å drikke alkoholholdige drikker: etanol reduserer den farmakologiske aktiviteten til giktmidlet.

Effektivitet fra søknad

I følge medisinske observasjoner observeres en betydelig forbedring i helsetilstanden i behandlingen av gikt 3-4 måneder etter starten av terapiforløpet. Hyppigheten av forverring av leddgikt reduseres med minst 35-40%.

Ved regelmessig inntak av det aktuelle middelet, reduseres konsentrasjonen av urinsyresalter i blodet, på grunn av hvilken resorpsjonen av tofuses skjer. Å ta Allopurinol er behandling rettet mot årsaken til sykdommen. Hvis medisinen seponeres, forverres symptomene på urinsyregikt i løpet av 2-3 uker..

Effektiviteten av terapien påvirkes ikke bare av regelmessigheten av å ta Allopurinol, men også av riktig ernæring. For å redusere sannsynligheten for urinsyregiktangrep, bør du:

  1. Ekskluder røkt kjøtt, innmat, animalsk fett, stekt fisk, krydder, hermetisert fisk og belgfrukter fra kostholdet.
  2. Drikk så mye væske som mulig - minst 2 liter rent vann per dag for å stimulere diurese og rask fjerning av urater fra kroppen.
  3. Spis mer fermenterte melkeprodukter og diettkjøtt (kyllingbryst, kokt fisk, kalkun).

Spontan avslag på behandling fører til en økning i serumnatriummonourat i blodet og forverring av symptomer på gikt.

Når medisinen seponeres, øker uratinnholdet raskt - om 2-3 dager. Dette fører til at de blir avsatt i leddet og forverrer symptomer på leddgikt. Av denne grunn anbefales det ikke å avslutte behandlingen uten først å konsultere lege..

Funksjoner for forskjellige aldersgrupper

Uricosuric brukes ikke til å behandle gikt hos pasienter under 3 år. Doseringen for barn i alderen 3 til 6 år bestemmes individuelt avhengig av vekt - ikke mer enn 5 mg per 1 kg kroppsvekt. Hyppigheten av å ta piller for gikt varierer fra 1 til 3 ganger om dagen. Den maksimale daglige dosen for babyer fra 6 år er 400 mg.

Det daglige konsumet av et giktmiddel for barn fra 10 år bestemmes av innholdet av urat i blodplasma. For å redusere risikoen for å utvikle allergiske effekter, starter terapi med 100 mg Allopurinol per dag. Maksimal daglig dose for barn under 15 år er 400-500 mg.

Pasienter med alvorlig nyresvikt blir anbefalt å ikke ta mer enn 300 mg av medisinen etter hver hemodialyse, men ikke mer enn 3 ganger i uken. Ved nedsatt leverfunksjon og lav glomerulær filtreringshastighet reduseres doseringen til 400 mg per dag. Eldre pasienter får forskrevet den minste effektive dosen av stoffet.

Kontra

Anti-urinsyregiktabletter brukes til å redusere forhøyet uratnivå i blodet hos pasienter fra 3 år og eldre.

Den terapeutiske effekten avhenger i stor grad av grundigheten i kostholdet og drikkedimet. Legemidlet er ikke foreskrevet for pasienter med overfølsomhet for oksypurinolderivater. Kontraindikasjoner for utnevnelsen er også:

  • graviditet og amming;
  • alvorlig leversvikt;
  • forverring av magesår;
  • hyperbilirubinemi;
  • laktoseintoleranse.

Bruken av stoffet er upassende i tilfeller der uratinnholdet kan kontrolleres ved et terapeutisk kosthold og riktig drikkeopplegg. Med ekstrem forsiktighet blir terapi utført hvis det har vært en historie med hematopoiesis, hypertensjon, hjerteinsuffisiens..

Legemidlet er ikke foreskrevet for lindring av gikteanfall, siden dets aktive komponenter ikke har en smertestillende effekt.

I løpet av de første dagene etter oppstart av behandling anbefales det forsiktighet på grunn av stor sannsynlighet for forverring av leddsmerter. I løpet av denne perioden anbefaler leger å inkludere andre giktmedisiner med smertestillende effekt, samt ikke-steroide smertestillende medisiner i behandlingsregimet..

Bivirkninger og overdose

Praktiske bevis tyder på at Allopurinol ikke ofte gir bivirkninger. I 75% av tilfellene oppstår bivirkninger med overfølsomhet for stoffet og manglende overholdelse av doseringsregimet:

  • kvalme;
  • avføringsforstyrrelser;
  • Quinckes ødem;
  • nesle feber;
  • epidermal nekrolyse;
  • oppkast;
  • alopeci;
  • furunkulose;
  • erektil dysfunksjon;
  • perifer nevritt;
  • aplastisk anemi;
  • granulomatøs hepatitt;
  • endring i smak;
  • febersyndrom.

I nærvær av et stort antall uratstein i renal bekken, kan pasienter klage over ubehag under vannlating.

Som et resultat av den delvise oppløsningen av natriumsalter, trenger noen av dem inn i urinrøret, noe som fører til utseende av smerte. I tilfelle bivirkningene ovenfor, er det nødvendig å avbryte behandlingen og oppsøke lege.

Kompatibilitet med andre medisiner

Medisinering som påvirker metabolsk hastighet bør tas med forsiktighet under giktbehandling. Noen av dem bidrar til ødeleggelse av aktive metabolitter av urikosurikum og reduserer terapiens effektivitet. Derfor anbefales det ikke å kombinere Allopurinol med:

  • probenecid;
  • sulfinpyrazon;
  • fenylbutazon;
  • Pyrazinamide;
  • Butazolidine;
  • Ketazone.

I kombinasjon med noen antibiotika, har giktmedisinen en negativ effekt på funksjonen av lever- og hjerte- og karsystemer. Dette gjelder spesielt for å ta antimikrobielle stoffer fra penicillin-gruppen..

Forsiktighet bør utvises når du kombinerer et urikostatisk middel med hypoglykemisk medisin og blodfortynnende medisiner. Allopurinol har en betydelig effekt på den farmakologiske aktiviteten til kumarinantikoagulantia og cytostatika.

Allopurinol koster

En effektiv medisin mot gikt er produsert av flere innenlandske og utenlandske farmasøytiske selskaper. Prisen på nettbrett avhenger av produsenten og varierer fra $ 1,36 til $ 2,55 per pakke. Kostnaden for Allopurinol er ganske lav, men behandlingen av den aktuelle patologien er en lang prosess, og i tilfelle av en kronisk sykdomsforløp er den livslang..

Dermed er Allopurinol et av de effektive urikostatiske midlene som spiller en viktig rolle i behandlingen av gikt hos pasienter i forskjellige aldersgrupper. Dens komponenter reduserer innholdet av urat i blodet, noe som fører til en reduksjon i størrelsen på tophus og lindring av leddgikt.

For å oppnå de ønskede resultatene av terapien, må pasienter ikke bare holde seg til doseringen, men også spise ordentlig. Ved å følge kostholdsprogrammet og drikkeregimet kan du normalisere metabolske prosesser i kroppen og forhindre akkumulering av urater i vevene.

Allopurinol for gikt - løpet av behandlingen og varighet, dosering og kontraindikasjoner

I 1739 skrev franskmannen Mosheron en avhandling "Om den edle gikt og dens dyder", men i dag er det knapt en person som ønsker å markere seg selv med et slikt "privilegium". Manglende behandling for urinsyregikt kan føre til funksjonshemming. Kompleks terapi for denne plagen varierer i varighet, men tiden vil ikke bli bortkastet hvis du drikker Allopurinol for urinsyregikt - et betennelsesdempende middel som har et stort antall positive anmeldelser fra personer som har gjennomgått behandling med det og observert tidspunktet for kurs og doseringer.

Hva er Allopurinol

Stoffet allopurinol er en hemmer av xantinoksydase, en katalysator som omdanner xanthin til urinsyre. Legemidlet begynner å bli brukt på det stadiet da testene indikerer hyperurisemi, det vil si en økning i nivået av urinsyre i blodet. Systemisk bruk av stoffet blir nødvendig hvis hyperurikemi har gitt en komplikasjon som gikt.

Allopurinol er tilgjengelig i tablettform og består av 10 stykker i en blisterpakning. Medisinen selges i pappesker, 3 eller 5 blemmer hver. Legemidlet kan presenteres i hetteglass med en ugjennomsiktig farge, som inneholder 50 stykker (allopurinol 100 mg per tablett) eller 30 stykker (300 mg aktiv substans per tablett). Hetteglassene plasseres i en pappeske.

Behandling av gikt med Allopurinol

Med et systematisk forhøyet nivå av urinsyre i kroppen, utvikler en person en patologisk tilstand (urinsyregikt) assosiert med avsetning av salter - urater i vevene. Symptomer på gikt uttrykkes i form av tilbakevendende akutt leddgikt, betennelse og smertsyndrom. Allopurinol har en deprimerende effekt på dannelsen av urat. Ifølge anmeldelser er stoffet ikke ment for hurtig smertelindring, men for gradvis eliminering av selve årsaken til smertefulle manifestasjoner i gikt.

Indikasjoner for bruk

Allopurinol brukes til å hjelpe pasienter som er diagnostisert med hyperurikemi som ikke kan korrigeres ved kosthold. Legemidlet brukes også til følgende indikasjoner:

  • urate urolithiasis;
  • urat nefropati;
  • utskillelse av urinsyre;
  • behandling av primær eller sekundær hyperurikemi av forskjellig opprinnelse;
  • medfødt enzymatisk insuffisiens;
  • urolithiasis sykdom;
  • konsekvensene av nyrestein (i form av dannelse av steiner);
  • stråling, cytostatisk terapi og behandling med kortikosteroider;
  • forebygging av hyperurikemi.

sammensetning

Legemidlet er mye presentert i apotekkjeder, og har en sammensetning som avhenger av innholdet av virkestoffet. En tablett inneholder 100 mg allopurinol, er gråhvit til hvit, flat i fargen. Detaljert sammensetning:

  • allopurinol - 0,1 g;
  • laktosemonohydrat - 50 mg;
  • potetstivelse - 32 mg;
  • povidon K25 - 6,5 mg;
  • talkum - 6 mg;
  • magnesiumstearat - 3 mg;
  • natriumkarboksymetylstivelse - 2,5 mg.

Tabletter med allopurinol i et volum på 300 mg er gråhvite til hvite, flate i form, på den ene siden i fare, på den andre - gravert "E352". I tillegg til hovedstoffet inneholder en tablett følgende komponenter:

  • mikrokrystallinsk cellulose - 52 mg;
  • natriumkarboksymetylstivelse - 20 mg;
  • gelatin - 12 mg;
  • kolloidalt vannfri silisiumdioksyd - 3 mg;
  • magnesiumstearat - 3 mg.

farmakologisk effekt

Legemidlet bidrar til å redusere konsentrasjonen av urinsyre i urinen og blodet, noe som reduserer intensiteten av prosesser for avsetning av krystaller. Under påvirkning av allopurinol gjennomgår allerede deponerte krystaller gradvis oppløsning. Legemidlet lar deg forstyrre syntesen av urinsyre (urostatisk effekt), noe som fører til en reduksjon i nivået i kroppen.

Effektiviteten av behandlingen

Før du starter terapi, er det nødvendig å nøye studere de mulige kontraindikasjonene av stoffet og sammenligne dem med helsetilstanden. All tvil må løses ved å kontakte en spesialist. Med streng overholdelse av instruksjonene for bruk av stoffet, bør lettelse vises etter noen måneder. Medisinen har en kumulativ effekt, så det er viktig å tåle alle bruksforløp. Som et resultat vil antallet og lysstyrken til angrep, hastigheten av uratavsetningen merkbart synke.

Hvordan ta Allopurinol mot urinsyregikt

Tabletter for gikt tas oralt, ved oral metode, vasket ned med vann, uten å tygge eller knuse dosen. Ved nyre- og leverinsuffisiens reduseres dosen av stoffet og avhenger av pasientens tilstand, kreatininclearance i blodserumet. Under pillebehandling er det viktig å opprettholde tilstrekkelig fuktighet, drikke mye vann og følge et spesifikt kosthold for å opprettholde normal urinproduksjon og øke løseligheten i urat.

Dosering

Tar Allopurinol for urinsyregikt oppstår etter å ha spist. Voksne og barn over 10 år får forskrevet en daglig dose på 100-300 mg / dag. Startdoseringen er 100 mg en gang om dagen, gradvis øker hver 1-3 uke med 100 mg. Vedlikeholdsdosen anses å være 200-600 mg / dag, i noen tilfeller foreskriver leger 600-800 mg / dag. Hvis den daglige dosen overstiger 300 mg, deles den opp i 2-4 doser med jevne mellomrom..

Maksimal enkeltdose er 300 mg, den maksimale daglige dosen er 800 mg. Barn i alderen 3-6 år får en dose basert på kroppsvekt - 5 mg per kg vekt, 6-10 år gammel - 10 mg. Frekvens - tre ganger per dag, den maksimale daglige dosen bør ikke overstige 400 mg. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller kronisk nyresvikt reduseres dosen med 100 mg hver 1-2 dag, med hemodialyse - 300-400 mg etter hver økt (2-3 ganger i uken). Det er nødvendig å avbryte stoffet nøye, ikke brått, slik at remisjon varer lenger.

Forløp og varighet av behandlingen

Normalisering av urinsyrenivået i blod i gikt oppnås 4-6 måneder etter starten av Allopurinol inntaket. I følge anmeldelser kan anfall stoppes etter 6-12 måneder, det er nødvendig med samme tid for resorpsjon av giktiske noder i leddene. Du kan ta tabletter i 2-3 år med korte avbrudd. En uavhengig beslutning om å slutte å ta kan provosere en forverring og ødelegge alle oppnådde terapiresultater.

Kontra

Det er en rekke kontraindikasjoner - faktorer der Allopurinol piller for urinsyregikt er forbudt eller ikke anbefalt av leger på grunn av farlige konsekvenser for kroppen:

  • overfølsomhet for medikamentkomponenter;
  • alvorlig nedsatt nyrefunksjon, leversykdom, redusert kreatininclearance;
  • akutte smerter og anfall av gikt;
  • svangerskap;
  • barns alder opp til tre år.

Bivirkninger

Allopurinol kan være ledsaget av sjeldne bivirkninger på grunn av lever- og nyresvikt. Uønskede konsekvenser er som følger:

  • furunkulose;
  • lidelser i lymfatiske og sirkulasjonssystemer (anemi, agranulocytose, trombocytopeni, leukocytose, leukopenia, eosinophilia og aplasia);
  • immunsystem: overfølsomhet (leddgikt, feber, desquamation av overhuden, lymfadenopati);
  • metabolske prosesser (hyperlipidemia, diabetes mellitus);
  • depresjon;
  • døsighet, hodepine, parestesi, nevropati, tap av bevegelighet;
  • syn (makulære forandringer, forverring av synskvaliteten);
  • symptomer på angina pectoris;
  • økt blodtrykk;
  • diaré, kvalme;
  • fra galleveiene og lever - hepatitt;
  • utslett, Stevenson-Johnsons syndrom, epidermal nekrolyse, tap av hårfarge;
  • myalgi;
  • hematuri, uremi, nyresvikt;
  • erektil dysfunksjon, gynekomasti.

Overdose

Å ta 20 g Allopurinol tolereres av kroppen uten negative reaksjoner. Noen ganger kan en dose som er mindre enn den spesifiserte, føre til en overdose, manifestert av kvalme, diaré, svimmelhet. Langtidsinntak av 200-400 mg tabletter / dag er preget av hudreaksjoner av rus, feber, hepatitt. For å eliminere tegn på forgiftning, tas symptomatiske og støttende tiltak tilstrekkelig hydrering og hemodialyse. Det er ingen spesifikk motgift for utskillelse av allopurinol og metabolske produkter.

Allopurinol og alkoholkompatibilitet

Leger anbefaler ikke å kombinere Allopurinol og alkohol, fordi eventuelle alkoholholdige drikker øker nivået av urinsyre i kroppen, noe som bare forverrer sykdommen. Allopurinol og alkohol er antagonister. Det er umulig å drikke tabletter og etanol på samme tid, dette fører til risiko for svimmelhet, diaré, oppkast, apati og anfall. Blødning av indre organer kan begynne.

Legemiddelanaloger

Det er få direkte analoger av Allopurinol når det gjelder innholdet av det aktive enzymet. De fleste medikamenterstatninger har en annen aktiv ingrediens, men handlingsprinsippet forblir det samme. I hyller på apotek, kan du finne følgende analoger av Allopurinol:

Allopurinol selges gjennom apotek med resept og kan bestilles gjennom en katalog eller kjøpes fra en nettbutikk. Kostnaden for medisinen påvirkes av antall tabletter i pakningen. Apotek i Moskva og St. Petersburg tilbyr medisiner til følgende priser:

Antall tabletter, konsentrasjon av virkestoff

Allopurinol (100 mg) (Allopurinol)

Bruksanvisning

  • russisk
  • қazaқsha

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

100 mg tabletter

sammensetning

En tablett inneholder

aktiv ingrediens - allopurinol 100 mg i form av 100% tørrstoff,

hjelpestoffer: laktosemonohydrat (granulac 200), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, maisstivelse.

Beskrivelse

Runde tabletter, hvite eller nesten hvite, med en flat overflate, skrå og skåret

Farmakoterapeutisk gruppe

Legemidler mot gikt. Hemmere av urinsyresyntese. Allopurinol.

ATX-kode М04АА01

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Når det administreres oralt, blir omtrent 90% av dosen av stoffet absorbert fra fordøyelseskanalen. Den maksimale konsentrasjonen av Allopurinol i blodplasma oppnås etter gjennomsnittlig 1,5 timer. Gjennomgår biotransformasjon i leveren med dannelse av en aktiv metabolitt av alloksanthin. Halveringstiden for medisinen er 1-2 timer, den for alloxanthin er omtrent 15 timer, så xanthinoksidasehemming kan fortsette i 24 timer etter en enkelt dose medikamentet. Omtrent 20% av dosen som tas ut skilles ut gjennom tarmen, resten av stoffet og dets metabolitter - av nyrene.

farmakodynamikk

Allopurinol er et medisin mot gikt som hemmer syntesen av urinsyre og salter i kroppen. Legemidlet har den spesifikke evnen til å hemme xantinoksydase-enzymet som er involvert i omdannelsen av hypoksantin til xantin og xantin til urinsyre. Som et resultat avtar innholdet av urater i blodserumet, og avsetning av sistnevnte i vev og nyrer forhindres..

På bakgrunn av medikamentets virkning, reduseres urinutskillelsen av urinsyre, og utskillelsen av lettere løselig hypoksantin og xantin øker.

Allopurinol i kroppen blir omdannet til alloxanthin, som også forhindrer dannelse av urinsyre, men som er underordnet i forhold til allopurinol.

Indikasjoner for bruk

primær og sekundær gikt

nyrestein med uratdannelse

primær og sekundær hyperurikemi, som forekommer i patologiske prosesser ledsaget av økt oppløsning av nukleoproteiner og en økning i innholdet av urinsyre i blodet

forskjellige hemoblastomer (akutt leukemi, lymfosarkom, etc.)

cytostatisk og strålebehandling av svulster, psoriasis, massiv terapi med kortikosteroide medikamenter.

Administrasjonsmåte og dosering

Ta etter måltidene uten å tygge med mye vann.

Den daglige dosen bestemmes individuelt, avhengig av nivået av urinsyre i blodserumet. Vanlig daglig dose er 100-300 mg. For å redusere risikoen for bivirkninger, bør behandlingen startes med allopurinol 100 mg en gang daglig.

Om nødvendig øker du initialdosen med 100 mg hver 1-3 uke til den maksimale effekten er oppnådd. Vedlikeholdsdosen er vanligvis 200-600 mg / dag.

Hvis den daglige dosen overstiger 300 mg, bør den deles i 2-4 like doser.

Når dosen økes, er det nødvendig å overvåke nivået av oksypurinol i blodserumet, som ikke bør overstige 15 μg / ml (100 μmol).

Bruk hos barn, hovedsakelig ved utførelse av cytotoksisk terapi av ondartede neoplasmer, spesielt leukemi og behandling av enzymforstyrrelser (for eksempel Lesch-Nyen syndrom). For barn fra 6 år, utnevn 10 mg / kg kroppsvekt i en daglig dose.

Behandlingen bør startes med en daglig dose på 100 mg, som bare økes hvis legemidlet ikke er effektivt nok. Når du velger en dose, bør man veiledes av kreatininclearance-indikatoren:

Kreatininclearance

Allopurinol daglig dose

Standard dose 100-300 mg

100 mg eller høyere doser med lange intervaller mellom dosene (etter 1-2 eller flere dager, avhengig av pasientens tilstand og nyrenes funksjonsevne)

Varigheten av behandlingen avhenger av forløpet av den underliggende sykdommen..

Eldre pasienter

I mangel av spesifikke data, bør den minimale effektive dosen brukes..

Ved nedsatt leverfunksjon, bør dosen reduseres til det minste effektive.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene på allopurinol er utslett. Hyppigheten av bivirkninger øker med nyre- og / eller leversykdommer.

Bivirkninger kan variere avhengig av sykdommen, den mottatte dosen og når de er foreskrevet i kombinasjon med andre medisiner.

I begynnelsen av behandlingen med allopurinol kan reaktive giktangrep oppstå på grunn av mobilisering av urinsyre fra giktiske knuter og andre depoter..

- kløe; utslett, inkl. pityriasis, lilla, makulopapulær

- overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner

- kvalme, oppkast (kan unngås ved å ta allopurinol etter måltider)

- asymptomatisk forhøyelse av leverfunksjonstester

- eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse

Hudreaksjoner er de vanligste og kan forekomme når som helst under behandlingen, og hvis de oppstår, bør allopurinol seponeres umiddelbart. Etter at symptomene avtar, kan medisinen foreskrives i lave doser (for eksempel 50 mg / dag), om nødvendig, gradvis øke. Hvis et hudutslett dukker opp igjen, bør stoffet seponeres permanent, siden alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner kan vises.

Alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner assosiert med peeling, feber, lymfadenopati, leddgikt og / eller eosinofili, er sjeldne. Vaskulitt og vevsreaksjoner assosiert med overfølsomhetsreaksjoner kan ha forskjellige manifestasjoner, inkl. hepatitt, nyreskade (interstitiell nefritis) og, veldig sjelden, anfall. Disse reaksjonene kan oppstå når som helst i behandlingen. Hvis de oppstår, bør allopurinol stoppes umiddelbart.

- hepatitt (inkludert hepatonecrosis og granulomatøs hepatitt), akutt kolangitt.

Leverdysfunksjon (vanligvis reversibel ved tilbaketrekning av medikamenter) kan oppstå uten åpenbare tegn på generelle overfølsomhetsreaksjoner.

- lymfadenopati, inkl. angioimmunoblastisk lymfadenopati (vanligvis reversibel ved seponering av stoffet); anafylaksi, inkludert anafylaktisk sjokk

- alopecia, angioødem, misfarging av hår, fast erytememedisin

- alvorlig benmargsskade (trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk anemi)

- diabetes mellitus, hyperlipidemia

- ataksi, koma, hodepine, nevropati, kramper, perifer nevritt, parestesi, lammelse, døsighet, forvrengning av smak

- grå stær (spesielt hos eldre pasienter, med langvarig bruk av høye doser), makulære forandringer, synshemming

- angina pectoris, bradykardi, arteriell hypertensjon

- endring i rytmen av avføring, stomatitt, steatorrhea, hematomese

- interstitiell nefritis, hematuri, uremi

- gynekomasti, impotens, mannlig infertilitet

- asteni, feber, følelse av uvel, ødem, myopati / myalgi, xantinavleiringer i vev, inkludert muskler

Feber kan forekomme med / uten symptomer på generelle overfølsomhetsreaksjoner.

- hudreaksjoner assosiert med eosinofili, urticaria

- leukopeni, leukocytose, eosinofili, hemolytisk anemi, blødningsforstyrrelser. Et tilfelle av akutt ren erytrocytisk aplasi er rapportert assosiert med allopurinolbehandling

- reaktive gikteanfall er mulig i begynnelsen av behandlingen

- diaré, magesmerter

Kontra

- Overfølsomhet overfor allopurinol og overfor andre komponenter i stoffet

- alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon (kreatininclearance under 2 ml / min)

- akutt giktangrep

- galaktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom

- graviditet og amming

- barn under 6 år.

Narkotikahandel

Kumarin-antikoagulanter - en økning i effekten av warfarin og andre kumarin, derfor er det nødvendig med hyppigere overvåking av koagulasjonsparametere, og det er også mulig å redusere dosen av antikoagulantia.

Azathioprine, merkaptururin - siden allopurinol hemmer xantinoksidase, reduseres metabolismen av disse purinderivater, effekten blir langvarig, toksisiteten øker, så deres vanlige dose bør reduseres med 50-75% (til ¼ den vanlige dosen).

Vidarabin (adenin arabinosid) - halveringstiden til sistnevnte forlenges med risikoen for å øke toksisiteten. Denne kombinasjonen bør brukes med forsiktighet..

Salisylater (store doser), urikosuriske medikamenter (for eksempel sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron) - en reduksjon i effektiviteten til allopurinol er mulig på grunn av den akselererte eliminasjonen av hovedmetabolitten, oxypurinol. Allopurinol bremser også eliminasjonen av probenicid. Dosering av allopurinol bør justeres.

Klorpropamid - med nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for langvarig hypoglykemi, noe som kan kreve en reduksjon i dosen klorpropamid.

Fenytoin - et mulig brudd på metabolismen av fenytoin i leveren; den kliniske betydningen av dette er ukjent.

Teofyllin, koffein - allopurinol i høye doser demper metabolismen og øker plasmakonsentrasjonen av teofyllin, koffein. Teofyllinnivået i plasma bør overvåkes i begynnelsen av behandlingen med allopurinol eller med en økning i dosen..

Ampicillin, amoxicillin - risikoen for allergiske reaksjoner øker, inkl. hudutslett, derfor bør andre antibiotika brukes til pasienter som tar allopurinol.

Syklosporin - en økning i konsentrasjonen av syklosporin i blodplasmaet er mulig, og følgelig en økning i risikoen for å utvikle bivirkninger, spesielt nefrotoksisitet.

Cytostatika (for eksempel cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mekloretamin) - risikoen for benmargsundertrykkelse hos pasienter med neoplastiske sykdommer (annet enn leukemi) økes enn ved bruk av disse medisinene alene, derfor bør blodtall overvåkes med korte intervaller.

Didanosine - allopurinol øker plasmakonsentrasjonen av didanosin, øker risikoen for toksisitet; kombinert bruk av disse bør unngås.

Capecitabin - anbefales unngåelse av samtidig administrering av capecitabin med allopurinol.

Diuretika, inkl. tiazid og relaterte medisiner - risikoen for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner øker, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

ACE-hemmere, inkl. captopril - økt risiko for å utvikle hematotoksiske reaksjoner, som leukopeni, og overfølsomhetsreaksjoner, spesielt med nedsatt nyrefunksjon.

Antacida - Allopurinol bør helst tas 3 timer før du tar aluminiumhydroksyd.

spesielle instruksjoner

Legemidlet anbefales ikke til bruk med urinsyrenivåer under 500 μmol / l (tilsvarende 8,5 mg / 100 ml), med forbehold om kostholdsanbefalinger og fravær av alvorlig nyreskade. Unngå mat som er rik på puriner (for eksempel organkjøtt: nyre, hjerne, lever, hjerte og tunge; kjøttkurer og alkohol, spesielt øl).

Ved behandling med allopurinol er det nødvendig å opprettholde diurese på et nivå på minst 2 l / dag, mens urinreaksjonen skal være nøytral eller svakt alkalisk, siden dette forhindrer uratutfelling og dannelse av beregninger. For dette formålet kan allopurinol administreres i kombinasjon med urinalkaliserende medisiner..

Ved den første manifestasjonen av et hudutslett eller andre tegn på overfølsomhet, bør medisinen stoppes umiddelbart for å forhindre utvikling av mer alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (inkludert Stevens-Johnson syndrom, giftig epidermal nekrolyse).

Allopurinol bør brukes med ekstrem forsiktighet:

- i tilfelle nedsatt nyre- og leverfunksjon, er det nødvendig med konstant medisinsk tilsyn, allopurinol-dosen bør reduseres under hensyntagen til de relevante anbefalingene

- med tidligere etablerte hematopoietiske lidelser

- pasienter med arteriell hypertensjon eller hjertesvikt som får ACE-hemmere og / eller vanndrivende midler, på grunn av mulig samtidig nedsatt nyrefunksjon.

Asymptomatisk hyperurikemi er generelt ikke betraktet som en indikasjon for bruk av allopurinol, siden et passende kostholds- og drikkestyrke vanligvis er tilstrekkelig.

Akutt gikteanfall: behandling med allopurinol bør ikke startes før det har stoppet helt, da ytterligere angrep kan utløses.

I begynnelsen av behandlingen med allopurinol, som andre urikosuriske medikamenter, er akutte anfall av gikt mulig på grunn av mobiliseringen av store mengder urinsyre. Derfor anbefales det å bruke ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (unntatt aspirin eller salisylater) eller kolkisin for profylakse de første 4 ukene..

Hvis et akutt giktinfarkt forekommer hos pasienter som allerede tar allopurinol, bør behandlingen fortsettes med samme dose, og det akutte angrepet bør behandles med passende betennelsesdempende medisiner.

Med tilstrekkelig terapi er det mulig å løse opp store uratstein i nyrene, få dem inn i urinveiene (nyrekolikk) med mulig blokkering.

For å forhindre hyperurikemi, anbefales pasienter med neoplastiske sykdommer, Lesch-Nyen syndrom å forskrive allopurinol før strålebehandling eller cellegift. I slike tilfeller bør den minimale effektive dosen brukes. For å minimere risikoen for deponering av xantin i urinveiene, er det nødvendig med tilstrekkelig hydrering for å opprettholde optimal diurese, alkalisering av urin.

Allopurinol tabletter inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom bør ikke ta stoffet.

Påføring under graviditet eller amming.

Bruk av Allopurinol under graviditet er kontraindisert.

Hvis det er nødvendig å bruke stoffet, bør amming seponeres.

Funksjoner av stoffets påvirkning på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer

Før du finner ut den individuelle reaksjonen på stoffet, er det nødvendig å avstå fra å kjøre kjøretøy og jobbe med andre mekanismer på grunn av muligheten for svimmelhet eller døsighet.

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, hodepine, døsighet, magesmerter. I noen tilfeller - nyresvikt, hepatitt.

Behandling: symptomatiske, støttende tiltak brukes. Tilstrekkelig hydrering for å opprettholde optimal diurese fremmer utskillelsen av allopurinol og dens metabolitter. Om nødvendig hemodialyse. Spesifikk motgift ukjent.

Slipp skjema og emballasje

10 tabletter i en blisterstrimmel laget av polyvinylkloridfilm og aluminiumsfolie med ensidig termisk lakkbelegg og utskrift på den andre siden. 5 pakker med instruksjoner for medisinsk bruk i staten og russiske språk i en eske.

Lagringsforhold

I originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn!

Lagringsperiode

Ikke bruk etter utløpsdatoen.

Betingelser for dispensasjon fra apotek

Produsent

Offentlig aksjeselskap "Forsknings- og produksjonssenter" Borshchagovskiy kjemisk og farmasøytisk anlegg ",

03134, Ukraina, Kiev, st. Verden 17.

Innehaver av markedsføringstillatelse

Offentlig aksjeselskap "Forsknings- og produksjonssenter" Borshchagovskiy kjemisk og farmasøytisk anlegg ", Ukraina

Adressen til organisasjonen som godtar krav på Republikken Kasakhstans territorium fra forbrukere for kvaliteten på produktet

Representasjonskontor for PJSC SPC "Borschagovskiy KhFZ" i Republikken Kasakhstan

050043, Almaty, md. Orbit-2, hus 28, apt. tretti

Allopurinol (Allopurinol)

Virkestoff:

Innhold

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

sammensetning

piller1 fane.
virkestoff:
allopurinol100,00 mg
hjelpestoffer: sukrose (hvitt sukker) - 19,52 mg; potetstivelse - 77,68 mg; magnesiumstearat - 1,00 mg; matgelatin - 1,80 mg
piller1 fane.
virkestoff:
allopurinol300,00 mg
hjelpestoffer: laktosemonohydrat (melkesukker) - 49,00 mg; MCC - 20,00 mg; natriumkarboksymetylstivelse (primogel) - 20,00 mg; matgelatin - 5,00 mg; magnesiumstearat - 4,00 mg; kolloidalt silisiumdioksid (aerosil) - 2,00 mg

Administrasjonsmåte og dosering

Felles for begge doseringene

Innenfor, etter måltider med mye vann, 1 gang per dag.

Hvis den daglige dosen overstiger 300 mg eller symptomer på gastrointestinal intoleranse observeres, må dosen deles i flere doser..

Voksne. For å redusere risikoen for bivirkninger, anbefales det å bruke allopurinol i en initial dose på 100 mg en gang om dagen. Hvis denne dosen ikke er nok til å redusere konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet riktig, kan den daglige dosen av medikamentet gradvis økes til ønsket effekt er oppnådd. Vær spesielt forsiktig hvis nyrefunksjonen din er nedsatt..

Når dosen av allopurinol økes hver 1-3 uke, er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av urinsyre i blodet.

Den anbefalte dosen av legemidlet er 100-200 mg / dag for mild sykdom; 300-600 mg / dag for moderat alvorlighetsgrad; 600-900 mg / dag i alvorlige tilfeller. Maksimal daglig dose er 900 mg.

Hvis du beregner dosen, fortsetter fra pasientens kroppsvekt, bør dosen av allopurinol være fra 2 til 10 mg / kg / dag.

Barn og ungdom under 15 år. Den anbefalte dosen for barn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag. Hvis den beregnede dosen er mindre enn 100 mg, bør allopurinol 100 mg scorede tabletter brukes. Den anbefalte dosen for barn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosen av legemidlet bør ikke overstige 400 mg.

Allopurinol brukes sjelden i pediatrisk terapi. Unntaket er ondartede onkologiske sykdommer (spesielt leukemi) og noen enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).

Nedsatt funksjonsevne. Siden allopurinol og dets metabolitter skilles ut fra kroppen av nyrene, kan nedsatt nyrefunksjon føre til retensjon av stoffet og dets metabolitter i kroppen, etterfulgt av en forlengelse av T1/2 av disse forbindelsene fra blodplasma.

Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen ved hemodialyse. Hvis hemodialyse økter blir gjennomført 2-3 ganger i uken, anbefales det å bestemme behovet for å bytte til et alternativt behandlingsregime - ta 300-400 mg allopurinol rett etter slutten av hemodialysesesjonen (legemidlet tas ikke mellom hemodialysesesjoner).

Overvåking anbefalinger. For å justere dosen av stoffet, er det nødvendig å vurdere konsentrasjonen av urinsyresalter i blodserumet med optimale intervaller, samt konsentrasjonen av urinsyre og urat i urin..

100 mg tabletter (valgfritt)

Eldre alder. Siden det ikke foreligger spesifikke data om bruk av allopurinol i befolkningen av eldre pasienter, for behandling av slike pasienter, bør legemidlet brukes i minimumsdosen som sikrer en tilstrekkelig reduksjon i konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot anbefalinger for valg av dose av legemidlet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Nedsatt funksjonsevne. Ved alvorlig nyresvikt anbefales det å bruke allopurinol i en dose under 100 mg / dag eller bruke enkeltdoser på 100 mg med intervaller på mer enn en dag.

Hvis forholdene tillater å kontrollere konsentrasjonen av oksypurinol i blodplasmaet, bør dosen av allopurinol velges slik at nivået av oksypurinol i blodplasmaet er under 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, bør kombinasjonen av allopurinol og tiaziddiuretika utføres med ekstrem forsiktighet. Allopurinol bør gis med den laveste effektive dosen med nøye overvåking av nyrefunksjonen.

Leverfunksjon. Ved nedsatt leverfunksjon må dosen av stoffet reduseres. På et tidlig stadium av terapien anbefales det å overvåke laboratorieparametere for leverfunksjon..

Forhold ledsaget av økt metabolisme av urinsyresalter (for eksempel neoplastiske sykdommer, Lesch-Nychen syndrom). Før du starter behandling med cytotoksiske medikamenter, anbefales det å korrigere eksisterende hyperurikemi og / eller hyperuricosuria med allopurinol. Tilstrekkelig hydrering er av stor betydning, og bidrar til opprettholdelse av optimal diurese, så vel som alkalinisering av urin, noe som øker løseligheten av urinsyre og salter derav. Allopurinol-dose bør være nær den nedre enden av det anbefalte doseringsområdet.

Hvis nedsatt nyrefunksjon skyldes utvikling av akutt urinsyre nefropati eller annen nyrepatologi, bør behandlingen fortsettes i samsvar med anbefalingene presentert ovenfor (se nedsatt nyrefunksjon). Disse tiltakene kan redusere risikoen for oppbygging av xantin og urinsyre, noe som kompliserer sykdomsforløpet..

Slipp skjema

Tabletter, 100 mg. 10 fane. i en blisterstrimmel laget av PVC-film og aluminiumsfolie for emballasje. 5 blemmer legges i en eske.

Tabletter, 300 mg. 10 fane. i en blisterstrimmel laget av PVC-film og aluminiumsfolie for emballasje. 3 eller 5 blisterpakninger legges i en eske.

Produsent

JSC "Organic". 654034, Russland, Kemerovo-regionen, Novokuznetsk, sh. Kuznetskoe, 3.

Tlf.: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Navnet på organisasjonen som godtar krav fra forbrukere: JSC "Organika", Russland.

Allopurinol - instruksjoner for bruk

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Doseringsform:

sammensetning

1 tablett med stoffet inneholder virkestoffet: allopurinol - 300 mg; hjelpestoffer: laktosemonohydrat (melkesukker) - 49 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg; natriumkarboksymetylstivelse (primogel) - 20 mg; matgelatin - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidalt silisiumdioksyd (aerosil) - 2 mg.

Beskrivelse

Runde flatsylindriske tabletter med hvit eller nesten hvit farge med skrå og scoret.

Farmakoterapeutisk gruppe:

anti-urinsyregikt middel - xantinoksidasehemmer

ATX-kode: [М04АА01]

Farmakologiske egenskaper

Firmakodynamics
Allopurinol er en strukturell analog av hypoksantin. Allopurinol, så vel som den viktigste aktive metabolitten, oksypurinol, hemmer xantinoksydase, et enzym som omdanner hypoksantin til xantin og xantin til urinsyre. Allopurinol reduserer konsentrasjonen av urinsyre i både serum og urin. Dermed forhindrer det avsetning av urinsyrekrystaller i vevene og / eller fremmer deres oppløsning. I tillegg til å undertrykke purinkatabolisme hos noen (men ikke alle) pasienter med hyperurikemi. en stor mengde xantin og hypoksantin blir tilgjengelig for re-dannelse av purinbaser, noe som fører til hemming av de novo purin-biosyntese ved en tilbakemeldingsmekanisme, som er mediert ved inhibering av enzymet hypoxanthin-guanine fosforibosyl transferase. Andre allopurinolmetabolitter - allopurinol-ribosid og oxypurinol-7-riboside.

farmakokinetikk
Allopurinol absorberes raskt og godt fra mage-tarmkanalen (opptil 90%). Når du bruker en enkelt dose av legemidlet, når konsentrasjonen i plasma et maksimalt nivå innen 1,5 timer. Omtrent 20% av allopurinol og dets metabolitter skilles ut gjennom tarmen, 10% - av nyrene. I leveren, under påvirkning av xantinoksydase, omdannes allopurinol til oksypurinol, som også hemmer dannelsen av urinsyre. Eliminasjonshalveringstiden for allopurinol er 1-2 timer. det metaboliseres raskt til oksypurinol og skilles i stor grad ut av nyrene gjennom glomerulær filtrering. Halveringstiden for oksypurinol er omtrent 15 timer. I nyretubulene reabsorberes allopurinol aktivt. Allopurinol og dets metabolitter binder seg ikke til proteiner, og blir distribuert i den mellomliggende væske. Legemidlet går over i morsmelk.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Ved nyresvikt kan clearance av allopurinol og oxypurinol reduseres betydelig, og derfor øker plasmakonsentrasjonen deres. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det derfor nødvendig med en tilsvarende dosereduksjon. Hos eldre pasienter er det ingen signifikant aldersrelatert endring i farmakokinetikken til allopurinol i fravær av en nedsatt nyrefunksjon..

Indikasjoner for bruk

Sykdommer ledsaget av hyperuricemia (behandling og forebygging): gikt (primær og sekundær), urolithiasis (med dannelse av urates). Hyperurisemi (primær og sekundær), som forekommer ved sykdommer ledsaget av økt oppløsning av nukleoproteiner og en økning i innholdet av urinsyre i blodet, inkl. med forskjellige hematoblastose (akutt leukemi, kronisk myeloide leukemi, lymfosarkom, etc.), med cytostatisk og strålebehandling av svulster (inkludert hos barn), psoriasis, omfattende traumatiske skader på grunn av enzymatiske lidelser (Lesch-Nyhan syndrom), og med massiv terapi med glukokortikosteroider, når mengden puriner i blodet øker betydelig på grunn av intensiv nedbryting av vev. Urinsyre nefropati med nedsatt nyrefunksjon (nyresvikt). Gjentagende blandet kalsiumoksalat nyrestein (med urikosuri).

Kontra

Overfølsomhet overfor allopurinol eller andre komponenter i stoffet; leversvikt; alvorlig nyresvikt (stadium av azotemi); primær (idiopatisk) hemokromatose; asymptomatisk hyperurikemi, akutt giktangrep; laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom; graviditet, ammeperiode, barn under 3 år.

nøye

Nyresvikt, kronisk hjertesvikt, diabetes mellitus, arteriell hypertensjon, leverfunksjon, hypotyreose, alderdom. Pasienter som tar angiotensin-converting enzym (ACE) hemmere eller diuretika. Barn under 15 år (foreskrevet bare under cytostatisk terapi av leukemi og andre ondartede sykdommer, samt symptomatisk behandling av enzymsykdommer).

Påføring under graviditet og amming

Det har ikke vært pålitelige studier på bruk av allopurinol under graviditet og amming hos mennesker. Allopurinol under graviditet bør bare tas som anvist av lege og bare i mangel av et terapeutisk alternativ, når sykdommen utgjør en større risiko for fosteret og moren enn allopurinol. Hvis du trenger å bruke allopurinol under amming, bør du bestemme om du skal stoppe amming eller avstå fra å forskrive legemidlet.

Administrasjonsmåte og dosering

Innsiden. Legemidlet bør tas en gang om dagen etter måltider med mye vann. Hvis den daglige dosen overstiger 300 mg eller symptomer på intoleranse fra mage-tarmkanalen observeres, må dosen deles i flere doser.
For innledende terapi, bør allopurinol brukes i forskjellige doser (100 mg) en gang om dagen. Hvis denne dosen ikke er nok til å redusere konsentrasjonen av urinsyre i blodserumet riktig, kan den daglige dosen av medikamentet gradvis økes til ønsket effekt er oppnådd. Vær spesielt forsiktig hvis nyrefunksjonen din er nedsatt..
Når du øker dosen av allopurinol hver 1-3 uke, er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av urinsyre i blodet.
Den anbefalte dosen av legemidlet er 300-600 mg per dag med et moderat forløp; 600-900 mg per dag i alvorlige tilfeller. Maksimal daglig dose er 900 mg.
Den anbefalte dosen for barn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag.
Den anbefalte dosen for barn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosen av legemidlet bør ikke overstige 400 mg.
Allopurinol brukes sjelden i pediatrisk terapi. Unntaket er ondartede onkologiske sykdommer (spesielt leukemi) og noen enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).
Siden allopurinol og dets metabolitter skilles ut fra kroppen av nyrene, kan nedsatt nyrefunksjon føre til en forsinkelse av stoffet og dets metabolitter i kroppen, etterfulgt av en forlengelse av halveringstiden for disse forbindelsene fra blodplasma. Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen ved hemodialyse. Hvis hemodialysesesjoner gjennomføres 2-3 ganger i uken, anbefales det å bestemme behovet for å bytte til et alternativt behandlingsregime - ta 300-400 mg allopurinol rett etter slutten av hemodialysesesjonen (legemidlet tas ikke mellom hemodialysesesjoner).
For å justere dosen av stoffet, er det nødvendig å vurdere konsentrasjonen av urinsyresalter i blodserumet med optimale intervaller, samt konsentrasjonen av urinsyre og urat i urin..

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, oliguri. De fleste av symptomene på overdosering av allopurinol kan lindres ved en økning i utskillelsen av nyrene med rikelig væskeinntak og en tilsvarende økning i urinproduksjonen..
Behandling: tvungen diurese; allopurinol og dets metabolitter skilles ut under hemodialyse og peritonealdialyse.

Bivirkning

veldig sjelden: furunkulose.
Forstyrrelser fra blodet og lymfesystemet:

veldig sjelden: agranulocytose, aplastisk anemi, trombocytopeni, granulocytose, leukopeni, leukocytose, eosinofili og kun erytrocytt aplasi..
Trombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anemi er rapportert svært sjelden, spesielt hos personer med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon, noe som understreker behovet for spesiell forsiktighet hos disse pasientpopulasjonene..
Forstyrrelser i immunsystemet:

sjelden: overfølsomhetsreaksjoner;
sjeldne: alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner med epidermal løsrivelse, feber, lymfadenopati, leddgikt og (eller) eosinofili (inkludert Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) (se avsnitt "Forstyrrelser i huden og underhuden")... Samtidig vaskulitt eller vevsreaksjoner kan ha forskjellige manifestasjoner, inkludert hepatitt, nyreskade, akutt kolangitt, xanthine calculi og, i veldig sjeldne tilfeller, anfall. I tillegg ble utviklingen av anafylaktisk sjokk svært sjelden observert. Hvis det oppstår alvorlige bivirkninger, bør behandlingen med allopurinol seponeres umiddelbart og ikke gjenopptas. Forsinket multiorganoverfølsomhet (kjent som DRESS) kan utvikle følgende symptomer i forskjellige kombinasjoner: feber, hudutslett, vaskulitt, lymfadenopati, pseudolymfom, leddgikt, leukopeni, eosinofili, hepatosplenomegali, endrede leverfunksjonsprøver forsvinnende gallekanaler (ødeleggelse eller forsvinning av de intrahepatiske gallegangene). Hvis slike reaksjoner utvikler seg i løpet av behandlingsperioden, bør Allopurinol umiddelbart avbrytes og aldri gjenopptas..
Generaliserte overfølsomhetsreaksjoner utviklet hos pasienter med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon. Slike tilfeller var noen ganger dødelige;
veldig sjelden: angioimmunoblastisk lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati diagnostiseres svært sjelden etter en lymfeknuterbiopsi for generalisert lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er reversibel og regreserer etter seponering av allopurinolbehandling.
Metabolske og ernæringsmessige lidelser:

veldig sjelden: diabetes mellitus, hyperlipidemia.
Psykiske lidelser:

veldig sjelden: depresjon.
Forstyrrelser i nervesystemet:

veldig sjelden: koma, lammelse, ataksi, nevropati, parestesi, døsighet, hodepine, pervers smak.
Brudd på synsorganet:

veldig sjelden: grå stær, synsforstyrrelser, makulære forandringer.
Hørselsforstyrrelser og labyrintforstyrrelser:

veldig sjelden: svimmelhet (svimmelhet).
Hjertesykdommer:

veldig sjelden: angina pectoris, bradykardi.
Karsykdommer:

veldig sjelden: økt blodtrykk.
Mage-tarmsykdommer:

sjelden: oppkast, kvalme, diaré;
Tidligere kliniske studier har observert kvalme og oppkast, men nyere observasjoner har bekreftet at disse reaksjonene ikke er et klinisk signifikant problem og kan unngås ved å foreskrive allopurinol etter måltider..
veldig sjelden: tilbakevendende blodig oppkast, steatorrhea, stomatitt, endringer i frekvensen av avføring.
Ukjent frekvens: magesmerter.
Lever- og galleveislidelser:

sjelden: asymptomatisk økning i konsentrasjonen av leverenzymer (økte nivåer av alkalisk fosfatase og transaminaser i serum);
sjelden: hepatitt (inkludert nekrotiske og granulomatøse former).
Leverdysfunksjon kan utvikle seg uten klare tegn på generell overfølsomhet.
Forstyrrelser i hud og underhud:

hyppig: utslett;
sjelden: alvorlige hudreaksjoner: Stevens-Johnson syndrom (STS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN);
veldig sjelden: angioødem, lokal utslett, alopecia, misfarging av hår.
Bivirkninger i huden er hyppigst hos pasienter som tar allopurinol. På bakgrunn av medikamentell terapi kan disse reaksjonene utvikle seg når som helst. Hudreaksjoner kan inkludere kløe, makulopapulære og skjellende utbrudd. I andre tilfeller kan purpura utvikle seg. I sjeldne tilfeller observeres eksfoliative hudlesjoner (SS / TEN). Med utviklingen av slike reaksjoner, bør behandling med allopurinol stoppes umiddelbart. Hvis hudreaksjonen er mild, kan du etter å ha forsvunnet disse endringene fortsette å ta allopurinol i en lavere dose (for eksempel 50 mg per dag).
Deretter kan dosen økes gradvis. Ved tilbakefall av hudreaksjoner, bør behandling med allopurinol seponeres og ikke lenger gjenopptas, siden videre administrering av legemidlet kan føre til utvikling av mer alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (se "Immunsystemlidelser").
I henhold til eksisterende data, under terapi med allopurinol, utviklet angioødem isolert, samt i kombinasjon med symptomer på en generell overfølsomhetsreaksjon.
Forstyrrelser i muskel- og bindevev:

veldig sjelden: myalgi.
Forstyrrelser i nyre og urinveier:

veldig sjelden: hematuri, nyresvikt, uremi;
ukjent frekvens: urolithiasis.
Reproduksjonssystem og brystplager:

veldig sjelden: mannlig infertilitet, erektil dysfunksjon, gynekomasti.
Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet:

veldig sjelden: ødem, generell malaise, generell svakhet, feber.
I henhold til eksisterende informasjon utviklet feber både i isolasjon og i kombinasjon med symptomer på en generell overfølsomhetsreaksjon under terapi med allopurinol (se "Immunsystem lidelser").
Mulige bivirkninger rapportert

I tilfelle bivirkninger, inkludert de som ikke er spesifisert i denne instruksjonen, bør legemidlet seponeres.
I perioden etter registreringen er all informasjon om mulige bivirkninger viktig, siden disse meldingene hjelper til med kontinuerlig å overvåke stoffets sikkerhet. Helsepersonell må rapportere mistanke om bivirkninger til lokale myndigheter for legemiddelovervåkning.

Interaksjon med andre legemidler

6-merkaptururin og azatioprin
Azathioprin metaboliseres for å danne 6-merkaptururin, som inaktiveres av enzymet xanthine oxidase. I tilfeller der behandling med 6-merkaptururin eller azatioprin kombineres med allopurinol, bør pasienter forskrives bare en fjerdedel av den vanlige dosen 6-merkaptururin eller azatioprin, ettersom hemming av xantinoksydaseaktivitet øker virkningsvarigheten til disse forbindelsene..
Vidarabin (adenin arabinoside)
I nærvær av allopurinol økes halveringstiden for vidarabin. Med samtidig bruk av disse medisinene er det nødvendig å observere spesiell årvåkenhet angående de forbedrede toksiske effektene av terapi..
Salisylater og urikosuriske midler
Den viktigste aktive metabolitten av allopurinol er oksypurinol, som skilles ut av nyrene på lignende måte som urinsyresalter. Derfor medisiner med urikosurisk aktivitet som probenecid eller høye doser av salisylater. kan forbedre utskillelsen av oksypurinol. I sin tur er den økte utskillelsen av oksypurinol ledsaget av en reduksjon i den terapeutiske aktiviteten til allopurinol. Imidlertid må betydningen av denne typen interaksjoner vurderes individuelt i hvert tilfelle..
klorpropamid
Ved samtidig bruk av allopurinol og klorpropamid, øker risikoen for langvarig hypoglykemi, hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, siden allopurinol og klorpropamid konkurrerer med hverandre i løpet av tubulær utskillelse.
Antikoagulantia kumarinderivater
Ved samtidig bruk med allopurinol ble det observert en økning i effekten av warfarin og andre antikoagulanter av kumarinderivater. I denne forbindelse er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til pasienter som får samtidig behandling med disse stoffene..
fenytoin
Allopurinol er i stand til å hemme hepatisk fenytoin oksidasjon, men den kliniske betydningen av denne interaksjonen er ikke funnet.
teofyllin
Allopurinol er kjent for å hemme teofyllinmetabolismen. Denne interaksjonen kan forklares ved deltagelse av xantinoksydase i prosessen med teofyllinbiotransformasjon i menneskekroppen. Serumteofyllinkonsentrasjon bør overvåkes ved begynnelsen av samtidig behandling med allopurinol. så vel som med en økning i dosen av sistnevnte.
Ampicillin og Amoxicillin
Hos pasienter som samtidig fikk ampicillin eller amoxicillin og allopurinol, ble det registrert en økt forekomst av hudreaksjoner sammenlignet med pasienter som ikke fikk slik samtidig behandling. Årsaken til denne typen medikamentinteraksjoner er ikke fastslått. Hos pasienter som får allopurinol, anbefales imidlertid andre antibiotika i stedet for ampicillin og amoxicillin..
Cytotoksiske medikamenter (cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mekloretamin)
Hos pasienter som led av neoplastiske sykdommer (bortsett fra leukemi) og som fikk allopurinol, var det en økt undertrykkelse av benmargsaktivitet av cyklofosfamid og andre cytotoksiske medikamenter. I følge resultatene fra kontrollerte studier som involverte pasienter som fikk syklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin og / eller mekloretamin (klormetinhydroklorid), økte samtidig behandling med allopurinol ikke den toksiske effekten av disse cytotoksiske medisinene..
ciklosporin
I følge noen rapporter kan konsentrasjonen av cyklosporin i blodplasmaet øke ved samtidig behandling med allopurinol. Med samtidig bruk av disse medisinene er det nødvendig å ta hensyn til muligheten for å øke toksisiteten til cyklosporin.
Didanosine
Hos friske frivillige og HIV-infiserte pasienter som fikk didanosin, på bakgrunn av samtidig behandling med allopurinol (300 mg per dag), ble en økning i Cmax (maksimal legemiddelkonsentrasjon i blodplasma) og AUC (område under konsentrasjon-tidskurve) av didanosin observert omtrent to ganger. Halveringstiden for didanosin endret seg ikke. Generelt anbefales ikke bruk av disse stoffene. Hvis samtidig behandling er uunngåelig, kan det være nødvendig med en dosereduksjon av didanosin og nøye overvåking av pasientens tilstand.
ACE-hemmere
Samtidig bruk av en ACE-hemmer med allopurinol er ledsaget av en økt risiko for leukopeni, derfor bør disse legemidlene kombineres med forsiktighet.
Tiaziddiuretika
Samtidig bruk av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, kan øke risikoen for overfølsomhetsbivirkninger assosiert med allopurinol, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon..

spesielle instruksjoner

Legemiddeloverfølsomhetssyndrom. SSD og varmeelement
Med bruk av allopurinol har det blitt rapportert om utvikling av livstruende hudreaksjoner, som Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (SJS / TEN). Pasienter skal informeres om symptomene på disse reaksjonene (progressiv hudutslett, ofte med vesikler og slimhinnelesjoner) og overvåkes nøye for å utvikle dem. Oftest utvikler SJS / TEN de første ukene etter inntak av stoffet. Hvis tegn og symptomer på SJS / TEN er til stede, bør Allopurinol seponeres umiddelbart og ikke lenger forskrives!
Manifestasjonen av overfølsomhetsreaksjoner på allopurinol kan være veldig forskjellig, inkludert makulopapulært eksanem, legemiddeloverfølsomhetssyndrom (DRESS) og SD / TEN. Disse reaksjonene er en klinisk diagnose, og deres kliniske manifestasjoner tjener som grunnlag for å ta passende beslutninger. Allopurinolbehandling bør seponeres umiddelbart hvis det oppstår hudutslett eller andre manifestasjoner av en overfølsomhetsreaksjon. Ikke fortsett behandlingen hos pasienter med overfølsomhetssyndrom og SJS / TEN.
Kortikosteroider kan brukes til å behandle overfølsomhet hudreaksjoner.
Kronisk nedsatt funksjonsevne
Pasienter med kronisk nedsatt nyrefunksjon har større risiko for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner assosiert med allopurinol, inkludert SS / TEN.
Allele HLA-B * 5801
Det ble funnet at tilstedeværelsen av HLA-B * 5801-allelen er assosiert med utviklingen av et syndrom med overfølsomhet overfor allopurinol og SS / TEN. Hyppigheten av tilstedeværelsen av HLA-B * 5801-allelen er forskjellig i forskjellige etniske grupper og kan nå 20% i den Han-kinesiske befolkningen, omtrent 12% i koreanere og 1-2% i japanske og europeere. Bruken av genotyping for beslutninger om allopurinolbehandling er ikke undersøkt. Hvis en pasient er kjent for å være en bærer av HLA-B * 5801-allelen, bør allopurinol bare foreskrives hvis fordelene ved behandling oppveier risikoen. Utviklingen av overfølsomhetssyndrom og SJS / TEN bør overvåkes nøye. Pasienten bør informeres om behovet for øyeblikkelig seponering av behandlingen ved første symptom..
Nedsatt lever- og nyrefunksjon
Ved behandling av pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, bør dosen av allopurinol reduseres. Pasienter som får behandling for hypertensjon eller hjertesvikt (for eksempel pasienter som tar vanndrivende midler eller ACE-hemmere) kan oppleve samtidig nedsatt nyrefunksjon, så allopurinol bør brukes med forsiktighet i denne gruppen pasienter..
Asymptomatisk hyperurikemi alene er ikke en indikasjon for bruk av allopurinol. I slike tilfeller kan forbedring av pasientenes tilstand oppnås gjennom endringer i kosthold og væskeinntak, samtidig som den underliggende årsaken til hyperurikemi elimineres..
Akutt giktangrep.
Allopurinol bør ikke brukes før et akutt gikteanfall har fullstendig løst seg, da dette kan provosere en ytterligere forverring av sykdommen.
I likhet med behandling med urikosuriske midler, kan initiering av behandling med allopurinol provosere et akutt anfall av gikt. For å unngå denne komplikasjonen anbefales profylaktisk behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner eller kolkisin i minst en måned før utnevnelse av allopurinol. Detaljert informasjon om anbefalte doser, advarsler og forsiktighetsregler finnes i relevant litteratur.
Hvis det utvikles et akutt gikteanfall under behandling med allopurinol, bør medisinen videreføres i samme dose, og et passende ikke-steroidt antiinflammatorisk middel må foreskrives for å behandle angrepet.
Xanthine forekomster
I tilfeller der dannelsen av urinsyre økes betydelig (for eksempel ondartet tumorpatologi og passende kreftbehandling mot kreft, Lesch-Nyhan syndrom), kan den absolutte konsentrasjonen av xanthin i urin i sjeldne tilfeller øke betydelig, noe som bidrar til deponering av xanthin i vevene i urinveiene. Sannsynligheten for deponering av xantin i vev kan minimeres ved tilstrekkelig hydrering for å sikre optimal fortynning av urin.
Inkorporering av urinsyreberegninger
Tilstrekkelig behandling med allopurinol kan føre til oppløsning av store steiner fra urinsyre som er lokalisert i renal bekken, men sannsynligheten for at disse steinene kiler seg inn i urinlederne er liten.
hemokromatose
Hovedeffekten av allopurinol i behandlingen av gikt er å undertrykke aktiviteten til enzymet xanthine oxidase. Xantinoksydase kan være involvert i reduksjon og utskillelse av jern som er avsatt i leveren. Det er ingen studier som viser sikkerheten til allopurinolbehandling i hemokromatosepopulasjonen. Allopurinol bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hemokromatose, så vel som deres pårørende i blodet..
laktose
Hver 300 mg tablett Allopurinol inneholder 49 mg laktose. Derfor bør dette legemidlet ikke tas av pasienter med sjelden arvelig galaktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom.

Påvirke evnen til å kjøre kjøretøy

Allopurinol brukes med forsiktighet hos pasienter hvis aktiviteter krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet og raske psykomotoriske reaksjoner. Legen bør bestemme graden av begrensning eller forbud mot å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer for hver pasient individuelt..

Slipp skjema

300 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterstrimmel eller 30 eller 50 tabletter i en krukke med lysskjermende glass.
Hver boks eller 3 eller 5 blisterpakninger sammen med instruksjoner for bruk i en pappeske.

Lagringsforhold

Oppbevares på et mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° С.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Up